緩釋、控釋制劑sustainedandcontrolledrelease(編輯修改稿)
2024-08-17 04:54 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 的釋放量； C0為骨架中單位體積的量。 ? 共同特點： 藥物（可溶性藥物）通過孔道擴散與骨架材料的溶蝕而釋放出藥物。由于聚合物溶解或溶蝕，藥物擴散的路徑長度在改變，形成移動界面擴散系統(tǒng)。藥物釋放的影響因素較多，釋藥動力學(xué)較難控制。 ntCtkMM ???????? ????001117 1．溶蝕性（蠟質(zhì)）骨架片 釋藥特點： 一方面藥物（可溶性藥物）通過孔道擴散，另一方面阻滯劑在水中被酸或酶水解或酶解而控制釋藥，釋藥后無殘留材料。 2．親水性凝膠骨架片 釋藥特點： 藥物溶解在骨架聚合物中，當(dāng)與水接觸時，藥物溶解并從溶脹的骨架中擴散出來，釋放速度取決于聚合物的溶脹速度、藥物溶解度和在骨架中溶解的藥量，這種制劑通常不易發(fā)生突釋，因為聚合物溶脹在藥物釋放之前，釋藥后無殘留材料。 18 四、滲透壓控制（ Control the rate of osmosis） 利用滲透壓原理制成的控釋制劑，能均勻恒速釋放藥物。如口服滲透泵片。 1．滲透泵片結(jié)構(gòu)： （ 1）片芯（藥庫）： 為水溶性藥物和水溶性聚合物或其他輔料制成； （ 2）包衣半透膜： 外面用水不溶性的聚合物包衣，成為半透膜，水可滲過此膜，但藥物不能。 （ 3）釋藥孔： 在片面的一側(cè)或兩側(cè)用激光開一細孔。 19 2．釋藥過程： 當(dāng)與水接觸后，水即通過半透膜進入片芯，使藥物溶解成為飽和溶液，由于膜內(nèi)外滲透壓的差別，藥物飽和溶液由細孔持續(xù)以恒速流出，直到片芯內(nèi)的藥物溶解殆盡。 3．滲透壓釋藥原理可用下式說明： 式中 , dM/dt為溶出或釋放速度， k為膜的穿透常數(shù)，為滲透壓差 ， A為膜的面積， L為膜的厚度， Cs為藥物的溶解度。公式右邊的 、 k、 A、 L均為常數(shù)，若片芯內(nèi) Cs保持不變，則此釋放過程為零級過程。 LCkAtM s???dd????20 4．影響藥物釋放的因素： （ 1）半透膜的厚度：越厚越慢。 （ 2）半透膜的滲透性：與膜的孔隙率有關(guān)，孔隙率越大，越有利于水的滲透。 （ 3）片芯處方：滲透活性物質(zhì)濃度越高，滲透壓越大。 （ 4）釋藥小孔直徑：越小，釋藥慢，反之則快。 （ 5）片劑的大?。涸酱螅屗幵娇?。 5．特點 （ 1）只要膜內(nèi)藥物維持飽和溶液狀態(tài)，則以零級速率恒定釋放藥物。理論上藥物的釋放與藥物的性質(zhì)無關(guān)。 （ 2）體內(nèi)外相關(guān)性好。 （ 3）材料易得，工藝簡單，但激光打孔設(shè)備較昂貴。 21 五、離子交換交換法（ Ionexchange） ? 機制： 有機胺類藥物的鹽與陽離子交換樹脂的氫離子交換后，或有機羧酸鹽或磺酸鹽與陰離子交換樹脂形成藥樹脂（復(fù)合物）， 此類藥樹脂中的藥物被胃腸道中的正、負離子置換出來。 因此具有緩釋作用。 （樹脂 +藥物 ） + X → （樹脂 +X） + 藥物 （樹脂 藥物 +） + Y+ → （樹脂 Y+） + 藥物 + ? 適用范圍： 只適于解離型、小劑量的藥物。 22 第三節(jié) 口服緩釋、控釋制劑的設(shè)計 一、藥物的選擇（ Selection of drug） （一）藥物的理化性質(zhì) 1．藥物的劑量： 單劑量最大為 ～ 。 2．
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