藥劑學(xué)綜述-緩控釋微丸制劑(編輯修改稿)
2024-11-19 03:09 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 質(zhì)、衣層厚度、衣層面積等決定。根據(jù)包衣材料不同分為可溶性薄膜衣微丸、不溶性薄膜衣微丸、有微孔的不溶性薄膜衣微丸。藥物可加在丸芯中, 也可加在薄膜衣內(nèi), 或二者兼有。口服后遇消化液薄膜衣溶脹, 形成凝膠屏障控制藥物的溶出, 很少受胃腸道生理因素和消化液出值變化的影響。較適合于對(duì)胃具有刺激性的藥物(如阿司匹林)和在胃中不穩(wěn)定藥物(如紅霉素等)微丸制劑的制備 藥物微丸被水不溶性材料包裹，釋藥機(jī)制多為溶蝕或溶蝕一崩解過(guò)程, 適用于水溶性藥物制備。: 由致孔劑和疏水材料組成?？诜鱿汉? 致孔劑溶出后形成微孔來(lái)控制藥物溶出。例如: 由乙基纖維素和甲基纖維素組成的薄膜包衣, 其中的甲基纖維素在消化液中溶出形成微孔以控制藥物的釋放。[8]（4）膜控與骨架技術(shù)相結(jié)合制備微丸在骨架微丸基礎(chǔ)上進(jìn)一步包薄膜衣制備而成?？梢詮母嗟慕嵌葋?lái)控制藥物釋放。衣膜材料是控制藥物釋放行為的主要因素,而藥物自身的理化特性和丸芯骨架材料的性質(zhì)也會(huì)影響藥物釋放。[13]制備(一) 所用的輔料: 用于制備微丸丸芯的輔料, 與片劑、丸劑的輔料大致相同。一般由稀釋劑、粘合劑組成。其薄膜包衣材料也與片劑的薄膜包衣材料相同, 一般由成膜材料、增塑劑組成, 有的還需加人一定量的致孔劑、潤(rùn)滑劑和表面活性劑。(二) 制備方法: : 將藥物與制備丸芯的輔料混合均勻后,加入適量的粘合劑捏合,擠壓過(guò)篩,制粒,投入包衣鍋內(nèi)滾動(dòng)成球,干燥經(jīng)包衣即成所需微丸。用包衣鍋滾制微丸,影響其圓整性的因素主要有:( 1) 主藥粉末的性狀。( 2) 賦形劑及粘合劑的種類和用量。( 3) 環(huán)境的溫度與濕度。( 4 ) 物料一次性投入量的多少。( 5) 包衣鍋的轉(zhuǎn)速。丸芯的收率與粘合劑的用量、制粒篩的目數(shù)、物料一次投入量有關(guān)。丸芯的硬度則由賦形劑及粘合劑的品種和用量決定。為了改善丸芯的圓整性, 還可以采用“ 丸膜”通過(guò)滾動(dòng)凝聚的方法用包衣鍋滾制微丸的丸芯。[8]此法設(shè)備簡(jiǎn)單、價(jià)廉,易于推廣,但存在干燥效率低、能源浪費(fèi)大、操作周期長(zhǎng)、有機(jī)溶劑污染及產(chǎn)品質(zhì)量可控性差等缺點(diǎn)。[14]: 將藥物溶液或混懸液、熱熔物噴霧成小霧滴，通過(guò)蒸發(fā)或冷卻作用，形成球形微丸的過(guò)程。分為噴霧凍凝法和噴霧干燥法。[6]:在密閉的系統(tǒng)內(nèi)完成混合、起模、成丸、干燥和包衣全過(guò)程,[15] 離心造粒機(jī)制備微丸是在旋轉(zhuǎn)的轉(zhuǎn)子上, 輸人一定量的母粒( 即丸模) , 鼓風(fēng), 由于離心力和摩擦力的作用, 在定子和轉(zhuǎn)子的曲面上, 形成渦流回轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)的粒子流。然后, 向其表面噴射霧化的粘合劑溶液并同時(shí)撒物料, 顆粒于是越滾越大, 越滾越圓,即成微丸的丸芯,包衣后即為微丸。[8]噴粘合劑流量和供粉速率可計(jì)算機(jī)控制。造出微丸的圓整性好, 粒徑比較集中。[15]中藥麝香保心微丸在優(yōu)化條件下采用離心造粒法可制得表面較為光滑、圓整度較高的麝香保心微丸，微丸的收率達(dá)9O．4 %。[16]:該法是將藥物與輔料制成的顆粒置于液體介質(zhì)中高速攪拌而形成小丸的制備方法。該法成球性好，粒度分布比較集中，分為液中干燥法、球型
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