藥劑學(xué)綜述--新型栓劑的研究進(jìn)展(編輯修改稿)
2024-11-19 03:39 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 老年患者腹部手術(shù)全麻后實(shí)施雙氯芬酸鈉緩釋栓聯(lián)合布托啡諾的效果比較好。耿琴等[11]以泊洛沙姆 407 和泊洛沙姆 188 為組合基質(zhì)添加生物黏附劑卡波姆和促滲劑氮酮制備溫敏型嗎啡緩釋液體栓極大減輕阿片類鎮(zhèn)痛藥引起患者的嚴(yán)重胃腸道刺激和嘔吐反應(yīng)并且藥物在直腸粘膜滯留時間長達(dá)1020小時，大大提高了生物利用度。何心等[12] 以甲硝唑和硝酸咪康唑?yàn)橹魉?，羥丙基甲基纖維素為骨架材料，利用熱熔法制備緩釋栓劑同時采用籃法，％十二烷基硫酸鈉溶液為介質(zhì)，硝酸咪康唑?yàn)閷ο螅M(jìn)行體外釋放度考察，所制栓劑外觀、性狀良好，可持續(xù)12 h釋藥，延長了藥物在陰道局部作用時間，并且克服了由于口服治療時間長且普通栓劑維持藥物有效濃度時間短，導(dǎo)致病情易反復(fù)的缺點(diǎn)。4. 微囊栓劑微囊栓劑是1981年日本Chemrphar株氏會社研制的一種長效栓劑，系先將栓芯藥物制成微囊，再與基質(zhì)混合制成的栓劑。劉運(yùn)德等考察了口服用麥迪霉素混懸劑、直腸用普通栓及微囊栓在兔體內(nèi)的血藥濃度。結(jié)果表明,麥迪霉素微囊栓可在較短的時間(1 h)達(dá)到最高血藥濃度,且可在9 h內(nèi)維持血藥濃度在最低抑菌濃度以上,療效優(yōu)于另2種劑型；賀國芳等研制了環(huán)孢素的普通栓、雙層栓、阻滯栓和微囊栓。通過體內(nèi)外釋藥比較研究表明,微囊栓緩釋效果較好[13]。微囊栓劑具有血藥濃度穩(wěn)定,維持時間長的特點(diǎn)。楊宜華等[14] 取1 g阿拉伯膠溶于50 ml的蒸餾水中攪拌、溶解，制成濃度為2％的阿拉伯膠溶液。將1 g明膠溶于50 ml的蒸餾水中浸泡，40 ℃水浴溶解制成濃度為2％的明膠溶液。稱取過100目篩的萘普生1 g置于研缽中，用阿拉伯膠溶液研磨成混懸液，加入明膠溶液于50 ℃水浴恒溫?cái)嚢?，再?0％醋酸溶液調(diào)節(jié)pH至3，顯微鏡下觀察成囊后，加入與體系等溫的1倍量的蒸餾水，攪拌至10 ℃以下（冰?。?，加入37％甲醛固化，靜置，抽濾，用醇洗至無醛味，干燥，制得萘普生微囊栓。并對其進(jìn)行體外釋放考察，微囊栓在48 ％，微囊36 ％，普通栓3 ％。萘普生微囊栓制備工藝簡單、質(zhì)量可控，具有較好的緩釋作用。郭萬亮等[15]研究用土貝母皂甙制成微囊栓塞劑栓塞兔 VX2肝癌,觀察栓塞后 VEGF、FGF2表達(dá)情況,評價其栓塞效果和栓塞后側(cè)枝循環(huán)形成狀況。研究得出兔 VX2瘤行土貝母皂甙微囊栓塞后 VEGF及 FGF2表達(dá)未見明顯增高,但腫瘤生長得到抑制,可以作為理想的末梢栓塞劑。5. 泡騰栓劑泡騰栓劑是在栓劑中加入發(fā)泡劑，使用時產(chǎn)生泡騰作用，加速藥物的釋放，并有利于藥物分布和滲入粘膜皺壁，尤其適于制備陰道栓。趙樹臣等[16]以檸檬酸、碳酸氫鈉、酒石酸為泡騰基質(zhì)制成溶菌酶泡騰栓，研究用此種栓劑治療奶牛子宮內(nèi)膜炎，發(fā)現(xiàn)菌酶泡騰栓與子宮分泌物接觸后,能迅速崩解,產(chǎn)生的泡沫能夠深入子宮黏膜皺褶部位,刺激性小,大量的泡沫把溶菌酶迅速廣泛地分布至細(xì)菌可到之處,同時子宮內(nèi)液體較少的內(nèi)環(huán)境,增加了泡沫的持續(xù)時間。與溶菌酶水溶液進(jìn)行子宮內(nèi)灌注的治療方法相比較,溶菌酶泡騰栓劑的作用時間長,不易流失,同樣劑量藥效更顯著,同時使用方便,操作簡單。田振坤[17]針對栓劑易變形、氧化、潮解、變質(zhì)等問題在研究實(shí)踐的基礎(chǔ)上集栓形、泡騰劑以及栓劑各自的優(yōu)勢和特色，提出并設(shè)計(jì)了泡騰膠囊栓。泡騰膠囊栓劑具有如下優(yōu)點(diǎn)：（1）繼承栓劑劑型所特有的優(yōu)點(diǎn)。（2）克服基質(zhì)型栓劑遇高溫易軟化。（3）去除基質(zhì)后，栓劑的體積必然縮小，我們可以根據(jù)藥物的用量生產(chǎn)適宜大小的泡騰膠囊栓劑，使患者使用起來更加舒適。（4）去除基質(zhì)改用異形硬質(zhì)膠囊，在制備工藝上也去掉了藥物與基質(zhì)熔融這個過程，這就減少了對熱敏性成分的破壞，也使得栓劑的制備工藝更加簡化。(5) 傳統(tǒng)基質(zhì)型栓劑含藥量的精確性取決于藥物與基質(zhì)共熔的均勻程度，泡騰膠囊栓劑去除了基質(zhì)，使含藥量更加可控。 (6) 泡騰劑所產(chǎn)生的細(xì)膩泡沫有助于藥物與腔道
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