緩釋、控釋制劑sustainedandcontrolledrelease-全文預(yù)覽
【正文】 3~8 h）、心得安（ ~ h）等。 3．溶解度： 溶解度＜ ，本身具有緩釋作用。 因此具有緩釋作用。理論上藥物的釋放與藥物的性質(zhì)無關(guān)。 （ 3）片芯處方：滲透活性物質(zhì)濃度越高，滲透壓越大。 3．滲透壓釋藥原理可用下式說明： 式中 , dM/dt為溶出或釋放速度， k為膜的穿透常數(shù)，為滲透壓差 ， A為膜的面積， L為膜的厚度， Cs為藥物的溶解度。如口服滲透泵片。藥物釋放的影響因素較多，釋藥動力學(xué)較難控制。 16 三、溶蝕（或溶解） — 擴散控制（ Control the rate of erosion and diffusion） ? 機制： 溶蝕 擴散控制的給藥系統(tǒng)是溶出限速和擴散限速相結(jié)合的過程，一般用可溶蝕的厚塊、圓筒和球形的模型來描述其釋放機制。 此公式的假定條件： （ 1）藥物釋放時保持偽穩(wěn)態(tài)（ pseudo steady state）； （ 2） CS，即存在過量的溶質(zhì)； （ 3）理想的漏槽（ sink condition）狀態(tài)； （ 4）藥物顆粒比骨架小得多； （ 5） D保持恒定，藥物與骨架材料沒有相互作用。 （ 4）一旦膜受損，則可導(dǎo)致毒性。 （ 3）一旦膜受損，則可導(dǎo)致毒性。 11 通過包衣膜擴散（貯庫型）的藥物制劑 （ 1）水不溶性包衣膜： 藥物組成的芯即貯庫，周圍由 不溶性聚合物膜包圍 ，膜的性質(zhì)決定藥物釋放速率，藥物的釋放服從 Ficks第一擴散定律，即： 公式中 dM/dt：釋放速率； A：面積； D：擴散系數(shù)； k：藥物在膜與囊心之間的分配系數(shù)； L： 包衣層厚度；：膜內(nèi)外藥物的濃度差。在這類制劑中藥物的溶出是藥物釋放的限速步驟，制劑中的藥物溶出過程服從 Noyeswhitney方程 ，即 公式中 dC/dt：溶解速度； kD：溶解速度常數(shù)； A：表面積； Cs：藥物的飽和溶解度； Ct：藥物的濃度。 以片劑為例又分為： 7 口服緩釋、控釋制劑的特點 （ 1）對半衰期短或需要頻繁給藥的藥物，可減少給藥次數(shù)，提高病人的服藥順應(yīng)性。 3 4 控釋制劑 從廣義上認為，控釋制劑可分為定速、定位與定時控釋制劑 。 2．控釋制劑（ controlledrelease preparations)： 藥物能夠在預(yù)定時間內(nèi)，以預(yù)定的速率釋放，使血藥濃度長時間維持在有效濃度范圍內(nèi)的一類制劑。 貯庫型： 藥物被包裹在高分子聚合物膜內(nèi)。 普通制劑的血藥濃度示意圖 緩釋制劑的血藥濃度示意圖 8 第二節(jié) 緩釋、控釋制劑釋藥機制與方法 一、溶出速率控制（ Control the rate of disolution） 機制： 通過材料的緩慢的溶蝕（或溶解）特性來控制藥物的溶出速率，達到藥物緩釋與控釋的目的。通常所用的材料是不溶性的聚合物，這樣的制劑分為通過 包衣膜擴散（貯庫型） 與通過 骨架擴散（骨架型） 。 （ 2）釋藥后有殘余骨架。 特點： （ 1）膜內(nèi)藥物維持飽和濃度，且膜內(nèi)外存在漏槽狀態(tài)，可獲得零級或接近零級的藥物釋放 （ 2）并可通過改變聚合物膜的特性與膜孔來控制藥物的釋放速率， （ 3）釋藥后有殘余骨架。 14 藥物通過骨架中彎曲孔道擴散速率符合 Higuchi方程，即： 公式中 Q：單位
規(guī)章制度相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1