20xx年醫(yī)學(xué)專題—緩控釋給藥系統(tǒng)-全文預(yù)覽
【正文】 影響因素： 包衣機(jī)械類型，操作條件，膜均勻度、厚度、強(qiáng)度等。,3.緩控釋顆粒（微囊）骨架片制備工藝 片劑胃中崩解→顆粒（微囊）緩控釋（類似膠囊(jiāo n225。d249。,一、骨架型緩控釋片制備(zh236。i)工藝,緩釋材料與添加劑概述 1）成膜材料：如EC、醋酸纖維素、腸溶材料等。y242。,第十七頁(yè)，共三十七頁(yè)。)（一般口服24h） 2.吸收 全胃腸道吸收藥物較合適 主動(dòng)吸收藥物不宜（但胃內(nèi)滯留型、生物粘附型可解決） 3.代謝 胃腸道首過(guò)效應(yīng)→生物利用度↓（增加劑量）,第十六頁(yè)，共三十七頁(yè)。y242。 此外：多晶型、溶劑化藥物等因素。,2.粒度（難溶性藥物） 藥物的溶解度和溶出速度與固體粒徑有直接關(guān)系。j236。,（二）減小擴(kuò)散速度 1.包衣(bāo yī)； 2.微囊、微球、微粒等 3.不溶性骨架制劑（片）* 4.增加粘度 5.植入劑 6.藥樹脂 7.乳劑等 （三）溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合 絕大部分緩控釋制劑屬于混合型（生物溶蝕、膨脹控釋骨架等） （四）滲透壓（滲透泵型） （五）離子交換作用（藥樹脂）,第十一頁(yè)，共三十七頁(yè)。 2）核黃素及其月桂酸酯，后者用藥一次可保持60~90天有效。藥物成酯后，進(jìn)入人體一般方能水解和酯酶分解為醇或酚和羧酸而發(fā)揮藥效(y224。 1）紅霉素注射劑每6h給藥一次，每次0.2~0.5g；但紅霉素乳糖酸鹽（水溶性）8~12h給藥一次，每次0.1~0.2g 2）青霉素普魯卡因鹽（5h→24h~48h）； N甲基阿托品鞣酸鹽（難溶性）等。,第四節(jié) 延緩藥物釋放(sh236。,3.劑型選擇： 根據(jù)臨床(l237。sh236。,第五頁(yè)，共三十七頁(yè)。,目前一些大制藥公司紛紛致力于開發(fā)各種類型的緩控釋制劑，上市品種逐漸增多，中國(guó)藥典(y224。,第二節(jié) 國(guó)內(nèi)外發(fā)展(fāzhǎn)概況,1.蠟丸是最早的緩釋制劑，其作用緩和而持久。,2.緩控釋制劑的基本分類： 1）骨架型或基質(zhì)型（水凝膠型、蠟質(zhì)型等） 2）膜控型或包衣型（微孔膜、半透膜等） 3）其它（滲透泵、植入型、透皮、脈沖(m224。 （sustainedrelease ~, extendedrelease ~, prolonged action ~, repeataction ~, retarted preparations） 2）控釋制劑：系指藥物在預(yù)定時(shí)間內(nèi)，以預(yù)定速度恒定釋放，使血濃長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度(n243。緩控釋給藥系統(tǒng)(x236。,第一節(jié) 基本概念,1.基本定義： 1）緩釋制劑：系指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長(zhǎng)效作用的一類制劑。 （controlledrelease preparations）,第二頁(yè)，共三十七頁(yè)。,第三頁(yè)，共三十七頁(yè)。,第四頁(yè)，共三十七頁(yè)。 另有些品種正處于研究階段（液體型、注射型等）。)與劑型的選擇,1.藥物一般選擇原則： 1）給藥劑量適合；給藥間隔較短；治療指數(shù)過(guò)?。y）； 2）水溶性、分配系數(shù)合適(h233。 一般情況： 緩控釋制劑總劑量=普通劑量緩釋間隔/普通間隔,第六頁(yè)，共三十七頁(yè)。 4.處方和工藝設(shè)計(jì) 藥物特性→劑型→處方→制備工藝→質(zhì)量控制 本講座以骨架型緩控釋制劑技術(shù)為主，特別以水凝膠型緩控釋制劑處方及制備工藝為例，詳細(xì)介紹
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