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12新藥研究和設計doc(編輯修改稿)

2025-08-11 06:33 本頁面
 

【文章內容簡介】 旋現(xiàn)象。23) 兩性化合物一化合物分子中既有堿性的基團,又有酸性的基團,與強酸或強堿都能作用生成鹽,這樣的化合物叫兩性化合物。24) 右旋體使偏振光的振動平面向右旋轉的物質。25) 外消旋體將同一化合物的等量左旋物質和右旋物質混合在一起組成的沒有旋光性的混合物。26) 蒸餾把液體加熱至沸,使液體變?yōu)檎魵?再將蒸氣冷凝為液體,這兩個過程的聯(lián)合叫蒸餾。是常規(guī)的分離純化方法。27) 還原糖能還原班氏(Benedict)試劑和多倫(Tollen)試劑,能成脎,具有變旋現(xiàn)象的糖。28) 構象異構因單鍵的旋轉而使分子中的原子和基團在空間的排列方式不同而造成的異構現(xiàn)象。29) 藥品標準國家對藥品的質量規(guī)格和檢驗方法所作的技術規(guī)定。是藥品生產、供應、檢驗、管理和使用單位共同遵循的法定依據。30) 國家藥品標準即國務院衛(wèi)生行政部門頒布的《中華人民共和國藥典》簡稱中國藥典和藥品標準。31) 藥用純度藥物所含雜質及其最高限量的規(guī)定,便是藥物的純度。一般稱為藥用純度(或藥用規(guī)定)。32) 生長激素抑放激素為十四肽,能抑制體內胰高血糖素的分泌。33) 模型化合物指具有特定生理活性的化合物,可作為進行結構修飾和結構改造的模型,從而獲得預期藥理作用的藥物,又叫先導化合物。34) 不飽和素化合物中分子式含有雙鍵或環(huán)的數(shù)目。與同碳數(shù)的飽和烴比較,氫原子的差額(n)以2除之,其商值(n/2)稱為不飽和因素,或雙鍵等價值(DBE)。35) 紅外或紫外光譜的特征頻率化合物的特征峰所在的位置稱特征頻率。36) 紅外光譜或紫外光譜的牲征峰能代表某一功能基存在并有較高強度的吸收峰稱作特征峰。37) 助色團一些官能團與共軛體系產生Pπ共軛。使最大吸收峰向長波方向移動(紅移)并使強度增強。此類基團稱作助色團。38) 發(fā)色團一些含有雙鍵結構的官能團能與共軛體系產生ππ共軛,使化合物的吸收帶的最大波長進入紫外光及可見光范圍內,稱作發(fā)色團。39) 取代基疏水常數(shù)πR以同系列化合物中未取代物的脂水分配系數(shù)PH作比較標準,如取代物的脂水分配系數(shù)為PR,其對數(shù)值之差即為取代基的脂水分配系數(shù)的值,稱為取代基疏水常數(shù)πR。即πR=logPHlogPR。40) 脂水分配系數(shù)有機物在有機溶劑相(O)和水相(W)中處于平衡時的濃度之比,稱為脂水分配系數(shù)。41) 內聚壓力當溶劑作很小絕熱膨脹時,其內能變化稱為內聚壓力。42) 內聚能密度單位體積中總分子內聚能。43) 靜電分子ε與μ的乘積為靜電因子(EF)。44) 氫鍵型晶體由分子間氫鍵締合力使分子形成氫鍵而締合起來的晶體。45) 格子力離子或分子間存在相互作用力,將徽粒約束在一定的空間位置上,形成晶格,此種引力叫做格子力。46) 鄰位效應由于苯環(huán)上鄰位取代基的立體位阻,導致對該苯環(huán)化合物理化性質的影響,叫做鄰位效應。例如:鄰叔丁基苯甲酸的酸性比對位異構體強十倍。由于鄰位叔丁基的存在,使羧基與苯環(huán)不共軛,只保留苯環(huán)的吸電子效應,酸性增強。47) 平準效應兩種強酸HA及HA1,在水中的離解常數(shù)如分別為102和104,相應的pKa為2和4。0. 099999N。在允許實驗誤差范圍內,不能區(qū)別此二種酸的酸性強度,即在水中表現(xiàn)為幾乎同等強度的酸,也即不能用實驗方法將其電離強度的差別區(qū)分開來,而顯示同一強度。稱此現(xiàn)象為平準效應或校正效應。48) 化學氧化反應是化學氧化試劑與有機藥物之間進行的離子型反應。在藥物化學中主要應用于藥物的質量控制方面,如高錳酸鉀氧化氨基比林,碘氧化抗壞血酸等。49) 自動氧化反應基本上是由空氣中的氧自發(fā)引起的自由基鏈式反應。一般情況下,反應進行較慢,又不完全,如藥物在貯存過程中產生變色反應,使藥物破壞變質,應加注意防止或延緩這類氧化反應。6. 問答題1) 如何制定報請審批的藥物標準呢?在制定藥品標準,報請審批時,應對標準的制定理由逐項作詳細說明。如采用紫外、紅外,核磁共振譜及質譜作為化學藥物制定的依據。對藥物的合成路線,熔點范圍規(guī)定的實測數(shù)據,鑒別的化學反應,含量測定的依據,測定方法的靈敏度,準確性與精密度等等,均應詳細說明,以便審查批準。
2) 《中國藥典》的主要作用是什么?
它的主要作用是保證藥品質量,增進藥物療效與用藥安全,同時促進藥品質量的不斷提高和制藥工業(yè)的發(fā)展。在一定程度上反映了我國藥品生產、醫(yī)療和科學水平,并又符合我國生產實際。因此《中國藥典》在保證藥物質量和促進藥品生產方面都起著重大的作用。
3) 在化學藥物生產中要如實記錄哪些內容?
生產記錄的內容應包括:(1)質量規(guī)格及檢驗方法,包括原料,中間體及成品。成品質量一般應按照藥品標準規(guī)定。(2)合成路線及化學反應過程(包括副反應)。(3)生產流程。分為工藝流程及設備流程。(4)工藝過程。按工段或崗位規(guī)定生產操作的具體方法。(5)三廢處理及安全技術。它是防止環(huán)境污染和事故發(fā)生的重大規(guī)定和必要措施。(6)主要技術經濟指標。包括了原材料消耗定額,操作工時,生產周期和工廠成本。集中反映了藥物的產量和質量問題。作好以上記錄,可以查找問題,改進工藝,提高產量,提高藥效。4) 化學藥物的統(tǒng)一標準有何意義?
在一個國家內,化學藥物的純度應該有一個統(tǒng)一規(guī)格,即應有一個藥品標準。藥品標準是國家對藥品的質量規(guī)格和檢驗方法等所作的技術規(guī)定,是藥品生產、供應、檢驗、管理和使用單位共同遵循的法定依據。
5) 有了分離提純方法及鑒定手段為什么能發(fā)展藥物?
因為分離提純方法及鑒定手段的進展,使人們認識與機體代謝有關的化學物質,以及機體內的代謝物,發(fā)現(xiàn)它們的藥理效力,并用于臨床治療。如抗壞血酸(維生素C)、硫胺(維生素B)、維生素A,男性激素,女性激素等等。不僅擴大了化學藥物的范圍,也擴展了尋求新藥的途徑。在藥物與機體的統(tǒng)一性上也帶來了新的認識。在藥物合成理論和技術上取得巨大的進展。結構和療效的關系也深入到分子的空間排列和大小,雌二醇和已烯雌酚的化學結構雖然與女性甾體激素不同,但它們卻有著相近的空間結構,因而有相近的生理活性。由此證明通過對純物質結構的研究就可以提高藥效
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