【文章內容簡介】 ↑↑ ↑ 弱 體循環(huán)阻力 小劑量無影響 ,大劑量 ↑ 小劑量無影響，大劑量 ↓ PWP 小劑量無影響 , 大劑量 ↑ 小劑量無影響 ,大劑量 ↓ 心肌耗氧量 ↑↑ ↑ （氨吡酮） 一種新的雙吡啶衍生物，系磷酸二酯酶 （ PDE)抑制劑，是近年來臨床應用的新型正性肌力藥物，并兼有血管擴張作用。 ① 該藥正性肌力效應的作用機理，目前認為是通過抑制 PDE同功酶 Ⅲ （ PDE)的活性， 使環(huán)磷酸腺苷（ cAMP)的降解受阻，細胞內cAMP濃度增加， Ca離子內流加速，從而增強心肌細胞興奮 — 收縮耦聯(lián)過程，加強心肌收縮力； ② 擴張血管作用也與血管平滑肌內 cAMP濃度增加有關，但對平滑肌的作用卻與心肌細胞相反。血管平滑肌內 cAMP增加后，促使 Ca離子外流，使細胞內可用 Ca離子濃度降低，平滑肌 — 收縮耦聯(lián)過程受抑制，因而外周血管擴張； ③ 此外，還認為氨力農可通過減少心肌腫瘤壞死因子（ TNF)的產生而發(fā)揮血流動力學效應。 氨力農主要用于急性心衰或心臟手術后的短期治療，聯(lián)合應用洋地黃和 β腎上腺素能受體 (β AR)興奮劑，具有相加或協(xié)同作用，尤其適用于合并房室傳導阻滯，也可用于心源性休克的治療。此藥增加心肌的收縮力和輕度擴張血管的作用，在血流動力學的純效應方面與多巴酚丁胺相似，具有心排血量增加，左室充盈壓降低和外周血管阻力輕度下降的效應，一般不增快心率。給藥方式為首次負荷量，繼之使用維持量持續(xù)靜脈滴入，可用 7～ 10天。藥物峰濃度在給藥后 10～ 15分鐘出現(xiàn)，半衰期為 3～ 6小時。 常見的副作用可有頭痛、低血壓、心悸、發(fā)熱、厭食、味覺及嗅覺遲鈍、惡心、嘔吐、血小板減少及肝功能損害等不良反應，停藥后多 能自行消失，必要時可對癥處理。注意此藥不能用葡萄糖溶液稀釋。 劑量：負荷量 ～ ～ 10 分或 10～ 15ug/()緩慢注射 維持量 5～ 10ug/() （甲氰吡酮） 系氨力農的衍生物，作用機理與氨力農相同。但是正性肌力的作用比氨力農強 10～ 40倍。該藥通過抑制磷酸二酯酶，使心肌細胞內 cAMP濃度升高來增強心肌收縮力。此外，通過擴張血管作用減輕心贓前、后負荷，改善心室舒縮功能及增加心肌收縮力，使體循環(huán)和肺循環(huán)血管阻力減少，心室舒張期 充盈壓降低并增加每搏量和心排血量，從而改善心臟功能。在改善血流動力學的同時，不增加心肌耗氧量，不使動脈壓下降是其優(yōu)越性之一。該藥與洋地黃類藥物聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。此藥持續(xù)靜脈滴入一般可用 24～ 48小時，不宜長時間靜脈滴入。藥物半衰期一般為 1小時，但心力衰竭著半衰期可延長至 2小時。 副作用可有頭痛、胸痛、肌無力、震顫、失眠、血小板減少、低血鉀等。藥物過量可導致低血壓，心動過速等。停藥后癥狀一般自行消退。肝、腎功能不全或嚴重心律失常著慎用。 劑量：負荷量 15～ 50ug/kg iv 緩推 維持量 ～ () iv負荷 后即使用 ㈡ .血管活性藥物 較強的血管擴張劑。直接擴張動、靜脈血管，血壓下降。并能減輕心臟前后負荷，使心輸出量增加。常用于治療心力衰竭和重癥高血壓。此藥起作用時間快，一分鐘內就可使血壓下降。停藥 1～ 3分鐘，藥效很快消失，血壓很快回升。該藥容易分解失效。 4小時后需更換藥，且應避光。新產品可用 48~72小時。 代謝產物為硫氰酸鹽。大劑量容易發(fā)生硫氰酸鹽中毒。用藥 2天以上，硫氰酸鹽濃度達到10mg%時，應減量。若大于 20mg%則應停藥。 劑量： 1～ 8ug/（ kg． min） 最大＜ 800ug/min α受體阻滯劑，主要擴張小動靜脈。治療心力衰竭改善心臟前后負荷的作用不如硝普鈉強；治療重癥肺炎，改善肺循環(huán)； 也可作為感染性休克的血管擴張劑使用；具有擬副交感神經(jīng)興奮作用，興奮胃腸道促使腸蠕動增強，治療中毒性腸麻痹。（阿托品可阻斷此作用）。副作用有心率加快，面色蒼白，心律失常（心臟停跳），嘔吐腹瀉等。目前不主張靜脈推注，常采用持續(xù)靜脈滴入。 劑量： 1～ 40ug（ kg． min） iv 抗休克： （ kg． 次） 5～ 10次 iv推 (NTG) 是由碳、氧和二氧化碳組成的硝酸酯化合物。作用機理是在血管平滑肌及血管內皮細胞中產生一氧化氮（ NO),激活鳥苷酸環(huán)化酶，增加血管平滑肌內 cGMP含量，從而激活依賴于 cGMP的蛋白激酶，使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛平滑肌，拮抗去甲腎上腺素、血管緊張素的縮血管作用。 本品能擴張全身動脈和靜脈，其擴張小靜脈的作用強于擴張小動脈。對心臟的作用為先降低前負荷，繼之降低后負荷，增快心率的作用不明顯。其主要優(yōu)點是舒張壓的下降較收縮壓小，可增加冠脈血流，降低心室和室壁張力。對于外周阻力血管的擴張作用較硝普納弱，但 是不會象硝普納樣產生心臟內“冠狀竊血”。臨床常用來治療急慢性心力衰竭、高血壓及冠心病。 不良反應可有頭痛、頭昏、低血壓、心動過緩、皮膚潮紅等，但停藥后可自行消退。當長時間使用或