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藥物合成反應(yīng)第三章?；磻?yīng)(編輯修改稿)

2025-06-22 18:21 本頁面

　

【文章內(nèi)容簡介】咪唑為?；瘎? ? R CNNOR CNNO B rR CNNO B r+ N B S活性強的酰化劑B rNOONOON B S + B r +? ② PTT為酰化劑 ? 適用于對酸、堿均不穩(wěn)定醇的?；? ? 反應(yīng)在中性條件下進行 ? 羧酸需要活化 ? 10為活性中間體 ? 一個五元雜環(huán)用來活化 ? 例 ? 活化試劑為 CDI ? 優(yōu)點：酸的活化、酰化、硝基還原可在同一溶劑中進行 EtOAc Mechanism ? N上無孤對電子參與共振，鍵更易斷裂 ? NH的化學(xué)位移 ? (乙?；?) ?對于某些難以?；氖辶u基 ,酚羥基以及位阻較大的羥基采用本法 H 2 CO HOHH 2 O6 5 0 ～ 7 0 0 ℃ ( E t 3 P )C H 2 = C = O 乙酸脫水H 3 C CH OC H 2 丙酮脫 C H 4 C H 4 C H 2 = C = OH 2 C C OO H R H2 C C O HO RH 3 C C O ROC H 2 = C = O + R O H? H ? O HC H 3OO C O P hC O C H 3+ P h C O C l P y二酚的氧酰化用強?；瘎?:酰氯、酸酐、活性酯 O Hp π 共軛，羥基氧的親核性降低，使酚羥基不易被酰化 ? R C O HOO PC lC lC lR C O PC lO OC l混合酸酐H 2 CH 2 CC O O HC O O HH 2 CH 2 CC O OC O OO H2+P O C l 3?酸酐為?；瘎? ?例 C O O HH 3 CC H 3C H 3O HH 3 C C H3 C O OC H 3H 3 CC H 3 H3 CH 3 C+( C F 3 C O ) 2 O立體位阻較大的羧酸?選擇性?；? ?例 H O C H 2 O H + A c T M HC H 3 C NA c O C H 2 O H△? 相轉(zhuǎn)移條件下，利用酚羥基與堿性催化劑成鹽的性質(zhì)，選擇性酰化：縮略語結(jié)構(gòu)對照 ? 1. AIBN ? 2. 9BBN ? 3. BINOL ? 4. Bn ? 5. Bz ? 6. Boc ? 7. BOPCl ? 8. Cbz ? 9. CDI ? 10. CSA ? 11. DABCO ? 12. DBN ? 1,5diazabicyclo[]non5ene ? 13. DBU ? 1,8diazabicyclo ? []undec7ene ? 14. DCC ? 15. DDQ ? 16. DEAD ? 17. DHP ? 18. DIAD ? 19. DIBAL ? 20. DIC ? 21. DMAP ? 22. DMF ? 23. DMP ? 24. EDCI ? 25. Fmoc ? 26. HMPA/HMPT ? 27. HOBt ? 28. IBX ? 29. LAH ? 30. LDA ? 31. mCPBA ? 32. PMB ? 33. NBS/NCS ? 34. NMM/NMO ? 35. PCC/PDC ? 36. PTSA/PPTS ? 37. RedAl ? 38. TEA/TFA/TFAA ? 39. TBHP ? 40. TCCA ? 41. TMEDA/DMEDA ? 42. DPPA 第三節(jié) 氮原子上的?；磻?yīng) ?比羧酸的反應(yīng)更容易，應(yīng)用更廣一、脂肪氨 N酰化 OR C L + H 2 N R 39。 N R 39。 HCRO+ H LD M F 工業(yè) 生產(chǎn)H C O O C H 3 + ( C H 3 ) 2 N H H C O N ( C H 3 ) 2 甲酸酯氨解消炎痛酰鹵的氨解C l C O C l +NHH 3 C O C H2 C O O HC H 3NH 3 C O C H2 C O O HC H 3C l C O? ? R C O O H + H 2 N R 39。 R C O N H R 39。 + H 2 O? （ 1） DCC為催化劑 ? （ 2）活性磷酸酯為催化劑 ?2 羧酸酯為?；瘎? ?例 R C O R 39。OR C N H RO 39。 39。+ H 2 N R 39。 39。 + H O R 39。C H 2 N H C O C H 2 C H 2 O HO＊C H 2 N H 2 + O OO＊ ?例 H 2 N CH 2 N OR 39。RCC O O E tC O O E t+N HCCC N HCRROOO39。巴比妥類通用方法H 2 N O 2 SO C H 3CONH 2CHNC 2 H 5舒比利H 2 N O 2 SO C H 3C ON O 2N O 2ONH 2CH 2 NC 2 H 5+活性酯 ? ? N O 2N H C H 3N O 2NA cC H 3例：A c 2 O +R C O C RO OR CHN RO39。+ H 2 N R 39。P y E t 3 N過量 H 2 N R 39。3 酸酐為?；瘎? C OC OOC OC O O HH NC H C H 2 P hC O O H △C OC ON C H C H 2 P hC O O HP h C H 2 C H C O O HN H 2如用環(huán)狀酸酐?；瘯r，在低溫下常生成單?；a(chǎn)物，高溫加熱則可得雙酰化亞胺 ? R C C lOR CHN RO39。+ H2 N R 39。 +H C l

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