藥物化學(xué)抗精神病藥(編輯修改稿)
2025-02-03 07:47 本頁面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 S OHNS OH OH+25 鑒別反應(yīng) ? b,與 三氯化鐵 試液作用 – 顯穩(wěn)定的紅色 ? c, 苦味酸鹽 結(jié)晶 – （ ~179℃ ） NS C lN25611 0.O HN O 2N O 2O 2 N26 體內(nèi)代謝 ? 在肝臟經(jīng) 微粒體藥物代謝酶 氧化 ? 體內(nèi)代謝極 復(fù)雜 – 在尿中存在 20多種代謝物 – 可檢測(cè)的代謝物有 100多種 ? 硫原子氧化，苯核羥化，側(cè)鏈去 N甲基和側(cè)鏈的氧化等 27 代謝過程 NSC lO O HNHSC lH OONSOONHSC lONSONSC lH OONSNC lNSC lH ONSC lH O3S ONSC lONHNO HN H2側(cè)鏈去 N甲基 側(cè)鏈的氧化 苯核羥化 硫原子氧化 28 臨床應(yīng)用 ? 多方面的藥理作用，安定作用較強(qiáng) ? 治療精神分裂癥和狂躁癥 – 亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等 NS C lN. H C l29 X線衍射結(jié)構(gòu)測(cè)定 Chlorpromazine和多巴胺的構(gòu)象 能部分重疊 Chlorpromazine 多巴胺 重疊的構(gòu)象 30 2位的氯原子的作用 ? 引起 分子 不對(duì)稱性 – 抗精神病作用藥物的重要的結(jié)構(gòu)特征 ?側(cè)鏈傾斜于 含氯原子的苯核 ? 失去氯 無抗精神病作用 31 大腦的多巴通道 32 Chlorpromazine類的構(gòu)效關(guān)系 SNC lR硫 原 子 可 由 C 或 C C 、 C = C 取 代 ， 仍 具 有 抗 精 神 活 性 。氯 原 子 是 活 性 必 要 原 子 。用 吸 電 子 基 團(tuán) 取 代 ， 如 C F3，活 性 增 加 3 5 倍 。 也 可 用 C O C H S O2N ( C H3)2。側(cè) 鏈 可 以 改 變 ， 如 用 哌 嗪 替 代 N ( C H3)2形 成 新 的 類 型 ， 改 變油 水
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1