藥物化學(xué)抗精神病藥-閱讀頁(yè)
2025-01-22 07:47本頁(yè)面
【正文】 ? 硫原子氧化，苯核羥化，側(cè)鏈去 N甲基和側(cè)鏈的氧化等 27 代謝過(guò)程 NSC lO O HNHSC lH OONSOONHSC lONSONSC lH OONSNC lNSC lH ONSC lH O3S ONSC lONHNO HN H2側(cè)鏈去 N甲基 側(cè)鏈的氧化 苯核羥化 硫原子氧化 28 臨床應(yīng)用 ? 多方面的藥理作用，安定作用較強(qiáng) ? 治療精神分裂癥和狂躁癥 – 亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等 NS C lN. H C l29 X線衍射結(jié)構(gòu)測(cè)定 Chlorpromazine和多巴胺的構(gòu)象 能部分重疊 Chlorpromazine 多巴胺 重疊的構(gòu)象 30 2位的氯原子的作用 ? 引起 分子 不對(duì)稱性 – 抗精神病作用藥物的重要的結(jié)構(gòu)特征 ?側(cè)鏈傾斜于 含氯原子的苯核 ? 失去氯 無(wú)抗精神病作用 31 大腦的多巴通道 32 Chlorpromazine類的構(gòu)效關(guān)系 SNC lR硫 原 子 可 由 C 或 C C 、 C = C 取 代 ， 仍 具 有 抗 精 神 活 性 。氯 原 子 是 活 性 必 要 原 子 。 也 可 用 C O C H S O2N ( C H3)2。此 氮 原 子 可 用 C 替 代 仍 保 持 藥 效 。以 電 子 O 、 S 等 排 體取 代 ， 為 抗 精 神 病 藥 。54 研究目標(biāo) ? 分開(kāi) 抗精神病作用與錐體外系副作用 – Clozapine具有較好的抗精神病作用，錐體外系反應(yīng)輕且基本上不發(fā)生遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙 NNNNHC l55 非經(jīng)典的抗精神病藥 NNNNONO F利培酮 NNNNHsC l奧氮平 56 主要內(nèi)容 ? 重點(diǎn)藥物 – 鹽酸氯丙嗪 ? 其它抗精神病藥物 – 三環(huán)類 – 非典型 . H C lNS C lN251 057 ?謝謝！
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