20xx年醫(yī)學(xué)專題—第六章抗精神病藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:56 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 蒽類）,27,第二十七頁(yè)，共六十八頁(yè)。,硫雜蒽類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)(ji233。g242。u) 及氯丙嗪指數(shù),28,第二十八頁(yè)，共六十八頁(yè)。,幾何(jǐ h233。)異構(gòu)體,側(cè)鏈與母核2位上的取代基 在同側(cè)稱為(chēnɡ w233。i)Z型（順式異構(gòu)體，cisisomer）， 在異側(cè)稱為E型（反式異構(gòu)體，transisomer）。 活性一般是順式大于反式（如氯普噻噸順式作用約為反式的7倍）。,29,第二十九頁(yè)，共六十八頁(yè)。,氯普噻噸 Chlorprothixene （泰爾登）,代表(d224。ibiǎo)藥物,淡黃色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味。在氯仿中易溶，在水中不溶。 具有(j249。yǒu)堿性，側(cè)鏈的二甲胺基能與鹽酸成鹽。,30,第三十頁(yè)，共六十八頁(yè)。,在室溫條件(ti225。oji224。n)下比較穩(wěn)定，在光照和堿性條件(ti225。oji224。n)下，可發(fā)生雙鍵的分解，生成2－氯噻噸和2－氯噻噸酮。,31,第三十一頁(yè)，共六十八頁(yè)。,3.丁酰苯類,發(fā)現(xiàn)(fāxi224。n),32,第三十二頁(yè)，共六十八頁(yè)。,33,第三十三頁(yè)，共六十八頁(yè)。,丁酰苯類藥物的構(gòu)效關(guān)系(guān x236。),必須(b236。xū)連有叔胺基團(tuán)，常結(jié)合于六元雜環(huán)中，這是保持其抗精神失?；钚运匦璧摹?34,第三十四頁(yè)，共六十八頁(yè)。,氟哌啶醇（Haloperidol）,對(duì)光敏感(mǐngǎn)，需避光保存。,35,第三十五頁(yè)，共六十八頁(yè)。,二苯二氮卓類,36,第三十六頁(yè)，共六十八頁(yè)。,氯氮平 氯噻平 洛沙平 阿莫沙平 (Clozapine）（Clothiapine）（Loxapine） （Amoxapine）,37,第三十七頁(yè)，共六十八頁(yè)。,氯氮平 （Clozapine）,又名氯扎平,38,第三十八頁(yè)，共六十八頁(yè)。,氯氮平（Clozapine）的特點(diǎn)(t232。diǎn),廣譜抗精神病藥，尤其是適用于難治療的精神分裂癥。 特異性地作用于中腦皮層的多巴胺神經(jīng)元，與多巴胺受體D2結(jié)合率比一般經(jīng)典抗精神病藥物的低；但氯氮平與多巴胺受體D1的結(jié)合比任何其他抗精神病藥物高。較少產(chǎn)生錐體外系副作用 。 有嚴(yán)重的副作用，主要是粒細(xì)胞減少癥。長(zhǎng)期用藥會(huì)有成癮性。 為5HT2A/2X拮抗劑，非經(jīng)典抗精神病藥 口服吸收迅速，幾乎(jīhū)100％，吸收后迅速?gòu)V泛分布到各種組織，親脂性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障。,39,第三十九頁(yè)，共六十八頁(yè)。,5.取代(qǔd224。i)苯甲酰胺類藥物,舒必利(Sulpiride) 具有旋光異構(gòu)體，其中(q237。zhōng)左旋體為光學(xué)活性異構(gòu)體。 本品臨床上用于治療精神分裂癥及抑郁癥，也有止吐作用，既無(wú)鎮(zhèn)靜副作用，又少有錐體外系副反應(yīng) 選擇性拮抗DDD4受體，非經(jīng)典藥,硫必利(Tiapride) 可治療(zh236。li225。o)其他藥物無(wú)效的舞蹈病、老年性精神病等,40,第四十頁(yè)，共六十八頁(yè)。,取代(qǔd224。i)苯甲酰胺類藥物,瑞莫必利 萘莫必利 (Remoxipride) (Nemonapride),41,第四十一頁(yè)，共六十八頁(yè)。,第二節(jié)
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