典型藥物合成實(shí)例ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 05:36 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 竭、肝硬化水腫、肺水腫、腦水腫、腎性水腫等。 二、利尿藥 ?；? 羥醛縮合 2/2/2022 42 心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥 一、強(qiáng)心藥物 強(qiáng)心藥是一類加強(qiáng)心肌收縮力的藥物，又稱正性肌力 藥。臨床上用于治療心肌收縮力嚴(yán)重?fù)p害時(shí)引起的充 血性心力衰竭。強(qiáng)心藥主要有強(qiáng)心苷類和非苷類（包 括磷酸二酯酶抑制劑、鈣敏化劑、 β受體激動(dòng)劑等）。 2/2/2022 43 心臟疾病用藥和血脂調(diào)節(jié)藥 二、抗心律失常藥物 1．普羅帕酮 為廣譜高效膜抑制性抗心律失常藥。具有膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性 β受體阻滯作用。 弗里斯重排 羥醛縮合 還原 酚醚生成 環(huán)氧開環(huán) 2/2/2022 44 2．鹽酸胺碘酮 本藥為抗心絞痛藥，能選擇性擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈血流量，同時(shí)減少心肌耗氧量， 減慢心率，降低房室傳導(dǎo)速度與 β受體阻滯劑的效應(yīng)相似。 苯并呋喃 丁酸酐反應(yīng) 還原羰基 付克?；? 碘代 縮合 付克酰基化 2/2/2022 45 三、抗心絞痛藥物 硝酸異山梨酯 硝酸異山梨酯為血管擴(kuò)張藥，主要藥理作用是松弛血管平滑肌?？偟男?yīng)是 使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。 環(huán)合 硝酸酯化 二硝酸酯 單硝酸酯 2/2/2022 46 四、血脂調(diào)節(jié)劑 1．氯貝丁酯 氯貝丁酯能降低 血小板 的粘附作用，它能降低血小板對(duì) ADP和 腎上腺素 導(dǎo)致聚集的敏感性，并可抑制 ADP誘導(dǎo)的血小板聚集。它還可延長(zhǎng)血小 板壽期。可單獨(dú)應(yīng)用或與抗凝劑合用于 缺血性心臟病 人 縮合 C H 3C OC H 3+ H C C l 3N a O H C H 3CC H 3C C l 3O HO HC lN a O HC l O CC H 3C l 3C H 3N a O HC l O CC H 3C ( O H ) 3C H 3H 2 OC l O CC H 3C O O N aC H 3C 2 H 5 O H ,H 2 S O 4C l O CC H 3C O O C 2 H 5C H 3機(jī)理 酯化 酯化 對(duì)氯苯酚出發(fā) 苯酚出發(fā) （ 1） （ 2） 2/2/2022 47 2．吉非貝齊 本品能降低膽固醇和 甘油三酯 ，而且不使膽汁形成結(jié)石，既可減少極低密度脂蛋 白甘油三酯的合成，又激活脂蛋白酯酶而加速其血中清除，因此有較好的降低甘 油三酯的作用，此外還降低膽固醇和升高高密度脂蛋白作用。臨床主要用于原發(fā) 性和繼發(fā)性高血脂，糖尿病引起的血脂過(guò)高等。 四、血脂調(diào)節(jié)劑 水解 脫羧 甲基化 酸化 酚醚 2/2/2022 48 組胺受體拮抗劑及抗過(guò)敏和抗?jié)兯? 組胺是自體活性物質(zhì)之一，在體內(nèi)由組氨酸脫羧基而成，組 織中的組胺是以無(wú)活性的結(jié)合型存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒 細(xì)胞的顆粒中，以皮膚、支氣管粘膜、腸粘膜和神經(jīng)系統(tǒng)中 含量較多。當(dāng)機(jī)體受到理化刺激或發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，可引起 這些細(xì)胞脫顆粒，導(dǎo)致組胺釋放，與組胺受體結(jié)合而產(chǎn)生生 物效應(yīng)。 抗組胺是拮抗組胺對(duì)人體的生物效應(yīng)，即應(yīng)用抗組胺藥物。 抗組胺受體就是拮抗組胺的 H1和 H2受體。由于此兩種受體 在人體內(nèi)分布不同而產(chǎn)生不同的效應(yīng)，它是抗組胺藥應(yīng)用 治療疾病的生理藥理基礎(chǔ)。 2/2/2022 49 一、組胺 H1受體拮抗劑和抗過(guò)敏藥物 1．鹽酸苯海拉明 能消除各種過(guò)敏癥狀。其中樞抑制作用顯著，但不及 鹽酸異丙嗪 ；尚具有鎮(zhèn)靜、 防動(dòng)及止吐作用，也有抗膽堿作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。用于各種過(guò)敏 性皮膚疾病，如蕁麻疹、蟲咬癥；亦用于暈動(dòng)癥，惡心、嘔吐。 路線 3 路線 1 路線 2 氧化 還原 溴代 縮合 縮合 縮合 氨解 2/2/2022 50 2．馬來(lái)酸氯苯那敏 (撲爾敏） 馬來(lái)酸氯苯那敏制劑有片劑、注射劑，又名撲爾敏，抗組胺類藥，本品通 過(guò)對(duì) H1受體的拮抗起到抗過(guò)敏作用。主要用于鼻炎、皮膚黏膜過(guò)敏及緩解 流淚、打噴嚏、流涕等感冒癥狀。 2甲基吡啶 側(cè)鏈氯化 與苯胺縮合 Sandmeyer反應(yīng) 重氮化，去氮 縮合 縮合 溴代乙醛縮乙二醇 一、組胺 H1受體拮抗劑和抗過(guò)敏藥物 2/2/2022 51 3．鹽酸賽庚啶 抗凝血、抗過(guò)敏類新藥?？捎糜谑n麻疹、濕疹、過(guò)敏性和 接觸性皮炎、皮膚瘙癢等過(guò)敏反應(yīng)。蕁麻疹、濕疹、過(guò)敏 性和接 觸性皮炎、皮膚瘙癢、鼻炎、偏頭痛、支氣管哮喘 等。也可用于柯興病和肢端肥大癥。為 H1受體拮抗劑，作 用較氯苯那敏、異丙嗪強(qiáng)，并有中度抗 5－羥色胺作用和抗 膽堿作用。 一、組胺 H1受體拮抗劑和抗過(guò)敏藥物 2/2/2022 52 3．鹽酸賽庚啶 水解 還原 消除 還原 環(huán)合 溴代 消除 格式試劑加成，水解 消除 縮合脫水脫羧 2/2/2022 53 二、組胺 H2受體拮抗劑和抗?jié)兯幬? 鹽酸雷尼替丁 能抑制基礎(chǔ)胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，還可抑制胃蛋白酶的分泌。 其抑酸強(qiáng)度比 西咪替丁 強(qiáng) 5～ 8倍。 【 適應(yīng)癥 】 良性胃潰瘍，十二指腸潰瘍，吻合口潰瘍，反流性食管炎，卓－艾氏綜合征。 脒 縮合 2氯甲基 5二甲氨基呋喃 上氨基 氯化 巰解 2/2/2022 54 三、質(zhì)子泵抑制劑 奧美拉唑 別名洛賽克，是一種能夠有效地抑制胃酸的分泌的質(zhì)子泵抑制劑。質(zhì)子泵即為 H+/K+ATP，存在于胃壁細(xì)胞里 甲基化 氧化 硝化 甲氧基化 ?；? 水解 氯代 間氯過(guò)氧苯甲酸 氧化 酰胺化
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