利尿藥及合成降血糖藥物(編輯修改稿)
2025-06-22 03:50 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 用。 ? 因此，雙胍類降糖藥成為肥胖伴胰島素抵抗II型糖尿病病人的首選藥物。 鹽酸二甲雙胍 Metformin Hydrochloride ? 化學(xué)名： 1， 1二甲基雙胍鹽酸鹽 ? 物理性質(zhì)：本品為白色結(jié)晶或晶性粉末，無臭。 ~225 ℃ 。易溶于水；溶于甲醇；微溶于乙醇，不溶于丙酮、乙醚和氯仿。 ? 化學(xué)性質(zhì)： 1. 具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性，其 pKa值為。鹽酸鹽的 1%水溶液 pH為 ，呈中性； 2. 鹽酸二甲雙胍水溶液呈氯化物的鑒別反應(yīng)：鹽酸二甲雙胍水溶液加 10%亞硝基鐵氰化鈉溶液 鐵氰化鉀試液 10%氫氧化鈉溶液， 3分鐘內(nèi)溶液呈紅色；薄層色譜法檢測。 3. 可能發(fā)生分子內(nèi)重排，分解產(chǎn)生二甲基胍和氰胺。 ? 鹽酸二甲雙胍的合成 ? 鹽酸二甲雙胍的體內(nèi)代謝 ? 本品吸收快，半衰期短（ ~），很少在肝臟代謝，也不與血漿蛋白結(jié)合，幾乎全部以原形由尿排出。故腎功能損害者禁用，老年人慎用 ? 副作用小，僅約 20%有輕度胃腸道反應(yīng)。 ? 由氯化二甲胺與雙氰胺縮合而成。 第二節(jié) 利尿藥 ? 常作為抗高血壓用藥。 尿液產(chǎn)生過程 腎小管重吸收 利尿藥作用機(jī)理 — 原尿重吸收 ? 按利尿藥效能分類： 1. 高效利尿藥： 抑制髓袢升支粗段的髓質(zhì)部和皮質(zhì)部對(duì) Na+、 Cl的再吸收，干擾腎臟的稀釋功能和濃縮功能；如呋塞米（速尿） 2. 中效利尿藥： 抑制髓袢升支粗段的皮質(zhì)部和遠(yuǎn)曲小管前段對(duì) Na+、 Cl的再吸收，只影響腎臟的稀釋功能，如氫氯噻嗪； 3. 低效利尿藥： 作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制劑和作用于遠(yuǎn)曲小管后段和皮質(zhì)集合管，干擾Na+再吸收和 K+分泌的保鉀利尿藥，如乙酰唑胺。 按作用機(jī)制分類 ?滲透性利尿藥：甘露醇 ?碳酸酐酶抑制劑：乙酰唑胺 ?髓袢升支利尿藥：呋噻米、氫氯噻嗪 ?保鉀利尿藥：螺內(nèi)脂 利尿藥作用部位 呋塞米 Furossemide ? 化學(xué)名： 2[（ 2呋喃甲基） ]氨基 5（氨磺?；?氯苯甲酸，又名速尿，利尿磺胺。 ? 物理性質(zhì)： ? 白色或類白色結(jié)晶性粉末， 無臭無味，易溶于二甲基甲酰胺，稍易溶于甲醇及丙酮，稍難溶于乙醇，難溶于乙醚，幾乎不溶于水。 ℃ 。 溶解于氫氧化鈉試液中。遇光漸漸變色。 化學(xué)性質(zhì)： ? 酸性：磺酰胺基和羧基 pKa=。 ? 本品的鈉鹽水溶液，加硫酸銅試液生成 綠色銅鹽沉淀 ； ? 水解后產(chǎn)生芳伯胺基，可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)。 藥理作用 ? 呋塞米等髓袢利尿藥存在明顯的劑量 效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì) NaCl的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液 Na＋、 C1濃度升高，而髓質(zhì)間液 Na＋、Cl濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、 Na＋、 Cl排泄增多。 起效快，作用時(shí)間短。 ? (2)對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素 E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要
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