利奈唑胺的臨床的價值(編輯修改稿)
2025-06-22 03:49 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 類 ?β內(nèi)酰胺類 /β內(nèi)酰胺酶抑制劑 聯(lián)合：氟喹諾酮類或氨基糖苷類 ?利奈唑胺 或萬古霉素 * 相對窄譜抗生素 : ?頭胞曲松 ?第三或第四代喹諾酮類 ?氨卞西林 /舒巴坦 ?厄他培南 HAP: 醫(yī)院獲得性肺炎 。 VAP: 呼吸機相關(guān)性肺炎 。 HCAP: 醫(yī)護相關(guān)性肺炎 * 如果有 MRSA危險因素或者當(dāng)?shù)匕l(fā)生率很高 。171:388416. 22 Weigelt J, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2022。49:22606. 9 2 . 2 9 2 . 99 4 . 4 9 4 . 58 8 . 5 8 8 . 09 0 . 4 8 9 . 7020406080100意向性處理 經(jīng)校正意向性處理 臨床可評估 微生物學(xué)可評估臨床治愈率 (% )斯沃 萬古霉素P = NS P = P = P = (439/476) (402/454) (314/338) (436/462) (394/436) (287/326) (312/330) (278/310) 與萬古霉素比較，治療復(fù)雜性皮膚 /皮膚軟組織感染 *（ cSSTI） *治愈隨訪時結(jié)果 23 718 8 .65 5 .16 6 .9020406080100經(jīng)校正意向性分析 微生物學(xué)可評估療效細(xì)菌清除率 (%)斯沃 萬古霉素P = P (125/176) (102/185) (124/140) (97/145) Weigelt J, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2022。49:22606. 治療 MRSA所致復(fù)雜性皮膚 /皮膚軟組織感染（ cSSTI）的細(xì)菌清除率 24 848789584856020406080100ME M R SA M SSA微生物學(xué)成功率 (%)斯沃 萬古霉素P = P = P = NS (41/49) (28/49) (26/30) (8/9) (5/9) (14/29) Weigelt J, et al. Am J Surg. 2022。188:7606. *數(shù)據(jù)為大型試驗的一個亞組 . ME: 微生物學(xué)可評估療效 利奈唑胺治療手術(shù)部位感染的微生物清除率顯著優(yōu)于萬古霉素 * 25 原因之一 PK中 分布容積 的 差異 * 健康人藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)及藥物體外抗菌活性不一定與臨床療效有關(guān) 藥代動力學(xué)參數(shù) 結(jié)果 口服生物利用度 100% 攝入食物 對藥時曲線下面積（ AUC）無顯著影響 分布容積 所有體液， 4050L 劑型 注射液 /片劑 分布 快速分布于灌注良好的組織 蛋白結(jié)合率 約為 31％，呈非濃度依賴性 斯沃 (利奈唑胺 )產(chǎn)品特性概述。 New York, NY: Pfizer Inc。 August 2022. 26 萬古霉素 替考拉寧 治療濃度 范圍 2040 ?g/ml（峰濃） 510 ?g/ml（谷濃） 550 ?g/ml Tmax 輸注結(jié)束時 肌注 24 hr Cmax 500mg IV， 33 ?g/ml （ 6hr后降至 ?g/ml） 肌注 200mg， ?g/ml IV 200mg， ?g/ml F 腹腔內(nèi)給藥 38% 肌注 9092% ，腹腔 % 蛋白結(jié)合率 3055%；終末腎衰期 18% 90% 分布 廣泛迅速；雖腦脊液濃度不恒定，但炎癥時濃度明顯增加； 可進入乳汁 在膽囊壁、骨關(guān)節(jié)滑液中分布良好； 腦脊液中難以透入； 腹腔液中不恒定；乳汁中分布不清 分布容積 – L/kg， 50KG = 16 L L/kg， 50KG = L 腎清除率 ml/kg/分 40100%腎排泄 ml/kg/分 4258%腎排泄 T1/2 ? 46 hr 90157 hr，腎功能不全時延至 102347 hr 透析 不可透析，但有報導(dǎo)腹透可清除部分 不可透析 萬古霉素與替考拉寧藥代動力學(xué)特點 27 1. Honeybourne D, et al. J Antimicrob Chemother. 2022。51:14314 and [erratum] 2022。52。536. 2. Gee T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2022。45:18436. 3. Lovering AC, et al. J Antimicrob Chemother. 2022。50:737. 4. Pfizer Inc., data on file. 5. Gendjar SR, et al. ASN/ISN WCN 2022, Abstract 2205. 5. Gendjar SR, et al. [abstract]. Proceedings of the ASN/ISN World Congress of Nephrology. October 1317, 2022。 San Francisco, CA. Abstract 2205. 組織 /體液 利奈唑胺給藥劑量 藥物濃度 (mg/L) 血漿 /血清 組織 /體液 穿透率 (%) 上皮細(xì)胞襯液 1 600 mg q12h PO （ 6劑） 200 炎性水泡液 2 600 mg q12h PO （ 5劑） 104 骨 3 600 mg q12h IV （ 2劑） 60 肌肉 3 600 mg q12h IV （ 2劑） 94 腦脊液 4 10mg/kg（ ?600mg） IV（ 45劑） 71 腹膜透析液 5 600 mg PO (1劑 ) 61 * 健康人藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)及藥物體外抗菌活性不一定與臨床療效有關(guān)。 原因之一 PK中組織穿透性的 差異 利奈唑胺 強大的體液和組織穿透性 28 利奈唑胺的水泡液濃度 MIC90＝抑制 90％細(xì)菌生長的最低藥物濃度
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