醫(yī)學(xué)]9第九章：藥物溶液的形成理論(編輯修改稿)
2025-01-31 05:59 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 ????????mpH 計(jì)算結(jié)果表明，輸液的 pH值不得低于 ，若低于此 pH值則磺胺嘧啶將從輸液中析出。 （ 2）弱堿性藥物： 或 00lg)(SSSpKpKpH bwm????00lg)(SSSpKpH am???例題：普魯卡因在 25℃ pKa=，S0=， 配制 20mg/ml的鹽酸普魯卡因注射液 ， 其 pH不應(yīng)高于多少 ？ 計(jì)算表明注射液 pH值不應(yīng)高于 ，同時(shí)要考慮藥物的穩(wěn)定性 ， 因此鹽酸普魯卡因注射液 pH應(yīng)為 。 )( ????mpH 一般向難溶性鹽類(lèi)飽和溶液中， 加入含有 相同離子 化合物時(shí)，其 溶解度降低 ，這是由于同離子效應(yīng)的影響。 ][][)]([ ???? ?? ? ? ? ClBHsClBH SPK]][[ ??? ClBHK SP8. 混合溶劑 為提高不溶或難溶于水的藥物的溶解度，常常使用兩種或多種混合溶劑。在混合溶劑中各溶劑達(dá)到一定比例時(shí)，可使藥物溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱(chēng)為 潛溶（ cosolvency） ，這種混合溶劑稱(chēng) 潛溶劑（ cosolvent) 。 常與水組成潛溶劑的有 ：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。 一個(gè)好的潛溶劑其 介電常數(shù)一般為25~80 。 潛溶劑提高藥物溶解度 原因 ： ① 兩種溶劑間發(fā)生氫鍵締合，有利于藥物溶解。 ② 潛溶劑改變了原來(lái)溶劑的介電常數(shù)。 9．添加物的影響 (1) 加入助溶劑： 助溶（ hydrotropy）： 指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱(chēng)為 助溶劑。 助溶劑可溶于水，多為 低分子化合物（ 不是表面活性劑 ），可與藥物形成的絡(luò)合物。 常用的助溶劑可分為兩大類(lèi) ： 一類(lèi)是某些有機(jī)酸及其鈉鹽，如：苯甲酸鈉、水楊酸鈉、對(duì)氨基苯甲酸鈉等； 另一類(lèi)為酰胺類(lèi)化合物，如烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙酰胺等。 (2) 加入增溶劑 增溶（ solubilization） 是指 某些難溶性藥物在 表面活性劑 的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過(guò)程。具有增溶能力的表面活性劑稱(chēng) 增溶劑 ,被增溶的物質(zhì)稱(chēng)為增溶質(zhì)。 對(duì)于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適 HLB值為 15~18。常用的增溶劑為聚山梨酯類(lèi)和聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)等。 影響增溶的因素： ? 增溶劑的種類(lèi)： ①?gòu)?qiáng)極性或非極性藥物： 同系物的碳鏈越長(zhǎng)， HLB值越大，增溶量越大 ②極性低的藥物： 反之 ? 藥物的性質(zhì)： 同系物分子量越大，增溶越小 ? 加入順序： 先將藥物與增溶劑混合再加水 ? 增溶劑用量： 通過(guò)實(shí)驗(yàn)確定 ※ （四）增加難溶性藥物溶解度的方法 1 制成可溶性鹽 2 引入親水基團(tuán) 3 使用無(wú)定型藥物 4 減小粒徑：微分化技術(shù)、固
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