藥理學(xué)課件第四十三章人工合成抗菌藥-預(yù)覽頁
【正文】 同時(shí)可降低光敏反應(yīng)，如莫西沙星和加替沙星。 抗菌作用 ?G菌： DNA回旋酶 ?G+菌 ：拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ 抗菌機(jī)制 ?抑制 G菌 DNA回旋酶的 A亞單位切口活性及封口活性 → 阻礙 DNA合成 → 殺菌 。 血漿蛋白結(jié)合率低，體內(nèi)分布廣泛。對非特異性尿道炎或?qū)m頸炎療效差。 ?氟喹諾酮類可 替代 大環(huán)內(nèi)酯類用于支原體肺炎、 衣原體肺炎、軍團(tuán)菌病 。 左氧氟沙星、莫西沙星和加替可引起心臟病患者的 QT間期延長。 不良反應(yīng) ?對幼年動(dòng)物可引起軟骨組織損傷，孕婦、兒童和哺乳期婦女 不用。 應(yīng)用注意 二、常用氟喹諾酮類藥物 諾氟沙星 （ 氟哌酸 ， norfloxacin） ?第一個(gè)用于臨床的氟喹諾酮類藥物。 ?對支原體、衣原體、軍團(tuán)菌屬感染無臨床價(jià)值 ?口服吸收不完全 （ 70%）， ?對 G桿菌最強(qiáng)：如大腸桿菌，痢疾桿菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌等。經(jīng)檢查：尿道分泌物涂片經(jīng)革蘭染色檢查到多形細(xì)胞內(nèi)有典型的 G球菌（即淋球菌），通過進(jìn)一步培養(yǎng)分泌物診斷為淋性尿道炎。 ?主要用于敏感菌所致的呼吸道感染，泌尿生殖道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染及盆腔感染。 ?對敏感菌引起的各種急慢性感染、難治性感染均有良好效果。 ，存在 PAE， 1次 /d。 ?抗菌譜廣，對厭氧菌、支原體、衣原體強(qiáng)，體內(nèi) 抗菌活性強(qiáng)（ ＞ 環(huán)丙、氧氟） ?臨床主要用于治療敏感菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌 尿生殖系統(tǒng)、婦科、外科的感染性疾病或二次 感染。 ?臨床可用于敏感菌所致的急、慢性支氣管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織感染等。 ?不良反應(yīng)發(fā)生率低 ， 幾乎無光敏反應(yīng)，但可產(chǎn)生嚴(yán)重的血糖紊亂，已退出美國市場。退役后回母校繼續(xù)生理化學(xué)的學(xué)習(xí)。 1964年逝世。 ?② PABA與二氫蝶酸合成酶的親和力較磺胺類強(qiáng)數(shù)千倍，使用磺胺藥應(yīng)采用 首劑加倍 ， 以保證足夠的劑量抑制細(xì)菌。 ?改變代謝途徑而直 接 利用外源性葉酸 。 ?泌尿系統(tǒng)損害：結(jié)晶尿、血尿 防治措施： ① 同服等量 NaHCO3 堿化尿液 ② 多飲水，加速排泄 ③ 服藥超過一周者，應(yīng)定期檢查尿液 “ 堿化尿液多飲水，定期檢查尿常規(guī) ” 不良反應(yīng) 不良反應(yīng) ?過敏反應(yīng)：藥熱、皮疹，剝脫性皮炎少見 ?血液系統(tǒng)反應(yīng) 長期用藥可能抑制骨髓造血功能， 用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)。 是預(yù)防流行性腦脊髓膜炎的首選藥物。 ?柳氮磺吡啶 （ SASP） ?口服很少吸收，本身無抗菌活性，在腸道分解成磺胺 吡啶 和 5氨基水楊酸鹽，從而起到抗菌、抗炎和免疫抑制作用。能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中，并能促進(jìn)創(chuàng)面上皮生長愈合及提高植皮成活率?？咕鷻C(jī)制是通過抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸 （ 見前圖 ）。 ?抗菌活性是兩藥單獨(dú)應(yīng)用時(shí)的數(shù)倍甚至數(shù) 10倍，甚至呈現(xiàn)殺菌作用，且抗菌譜擴(kuò)大，并可減少細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生 。體征：體溫 39℃ ，心率 60次 /min，胸部有斑丘疹，脾腫大。 不易耐藥；血藥濃度低，僅用于泌尿道、腸道感染 ?機(jī)制： 不清 ?呋喃妥因 (呋喃坦啶 ， nitrofurantoin） ?口服吸收迅速，藥物在血液中被迅速破壞，尿中濃度高，主要用于治療泌尿道感染。 （與其他藥合用 ） ：甲硝唑 +萬古霉素 ：治療急性阿米
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