中國(guó)藥科大學(xué)藥理學(xué)第10章合成抗菌藥喹諾酮類-預(yù)覽頁
【正文】 喹諾酮類作用于 DNA回旋酶 A亞基 ， 嵌入斷裂 DNA鏈中間 ，形成 DNA— 回旋酶 — 氟喹諾酮類復(fù)合物 ， 抑制回旋酶的切口和封口功能 ，阻礙細(xì)菌 DNA復(fù)制 、 轉(zhuǎn)錄 ， 最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡 。 ?低度耐藥性 : 基因突變， DNA回旋酶 A亞基變異，對(duì)藥物的親和力降低。 外排泵表達(dá)水平不斷提高 ， 是細(xì)菌多重耐藥性的主要原因 。 氣管炎、肺炎。 — 桿菌 所致的骨、關(guān)節(jié)、皮膚軟組織感染 氟喹諾酮類 — 不良反應(yīng) ?少（ 5%～ 10%）。 。 諾氟沙星（ 氟哌酸， Norfloxacin） 泌尿道 感染、胃腸道感染、淋病及傷寒等。 耐藥綠膿桿菌 耐甲氧西林金葡菌 (MRSA) 產(chǎn)青霉素酶淋球菌 有良效 產(chǎn)酶流感桿菌 對(duì)某些氨基苷類 、 第三代頭孢菌素耐藥的 G— 和 G＋ 菌敏感 。 對(duì)前列腺炎有效 。 體內(nèi)抗菌活性為諾氟沙星 3~5倍 。 左氧氟沙星 ( Levofloxacin，可樂必妥 ) ?為氧氟沙星的左旋光學(xué)異構(gòu)體 ?1. 抗菌活性強(qiáng) ?G＋ 和 G— 菌 氧氟沙星 2倍 。 司氟沙星 （ sparfloxacin） ?口服吸收完全 ， t1/2 ， 長(zhǎng)效 。 司氟沙星 （ sparfloxacin） ?對(duì)厭氧菌抗菌活性良好 。 ?光毒性反應(yīng)相對(duì)較高 。 。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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