20xx年醫(yī)學(xué)專題—第43章-人工合成抗菌藥-預(yù)覽頁
【正文】 ,第三代常用(ch225。iyu225。ngt243。ng)對G+菌、衣、支原體的殺滅作用。,第八頁，共五十七頁。如以甲氧基取代C8的氯和氟可降低光敏反應(yīng)。y242。nɡ ɡǎn jūn)作用最強,脆弱類桿菌 梭桿菌屬 厭氧芽胞梭菌屬,第十頁，共五十七頁。,是革蘭氏陰性菌的作用(zu242。 二級結(jié)構(gòu)部分(b249。,2A——DNA鏈斷裂與重接 DNA回旋酶 2B——能量(n233。)是拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,第十三頁，共五十七頁。 ji233。 機理(jī lǐ) 1.回旋酶基因突變：藥物與回旋酶親和力 2.拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ變異。i)過程,吸收：吸收迅速、完全，食物(sh237。表觀分布容積大100L左右。)較大。n chu225。)耐藥的肺炎鏈球菌感染。 5.TB：氧氟、環(huán)丙、左氧、司氟（帕）（二 線藥） 6 .綠膿桿菌：氧氟、左氧氟、環(huán)丙 7 .其他骨髓炎、關(guān)節(jié)感染 、五官科感染、傷口 感染 、化膿性腦膜炎（氧氟、環(huán)丙、培氟）,第二十頁，共五十七頁。偶致幻覺和癲癇發(fā)作（?0.5%），可逆。孕婦、乳母(rǔmǔ)避免使用。b249。可見QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)性室速和室顫等。ow249。,第二十四頁，共五十七頁。 3.對喹諾酮類過敏者禁用。)特點,第二十六頁，共五十七頁。,第四代喹諾酮類特點(t232。已退出美國市場。nz224。)結(jié)構(gòu),1.是人工合成(r233。,二、分 類,1.用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效（t1/2? 10 h）： 磺胺異噁唑（SIZ） 4次/d 磺胺二甲(232。n)（難吸收） 柳氮磺吡啶（SASP） 3.外用磺胺 磺胺米?。⊿ML） 磺胺醋 酰（SA）磺胺嘧啶銀（SDAg）,第三十二頁，共五十七頁。,第三十五頁，共五十七頁。 注意： PABA與二氫蝶酸合成酶的親和力比磺胺 藥強數(shù)千倍以上，使用(shǐy242。ow249。,五、耐藥性,1.合成過量的PABA對抗(du236。 3.降低細(xì)胞膜的通透性。i)過程,1.血漿蛋白結(jié)合率2595%，易透過血腦屏 障。 3.磺胺藥及其乙?；镌趬A性溶液中溶解度高，在酸性中易析出結(jié)晶。nɡ)應(yīng)用,流腦 首選SD； 次選氯霉素、第二、三 代 頭孢菌素。ng) SDM （防瘧片2號：SDM+乙胺嘧啶）,第四十一頁，共五十七頁。ng)、頭暈等,第四十二頁，共五十七頁。n)功能受損者避免使用。nɡ y242。腦脊液濃度最高可達(dá)血藥濃度的80%。ng)產(chǎn)生協(xié)同作用。ng)于小腸遠(yuǎn)端和結(jié)腸。不受膿液和壞 死組織中PABA的影響。zh236。,4.不良反應(yīng)： （1）大劑量、長療程：可致葉酸缺乏癥? 可逆 性血細(xì)胞減少，巨幼紅細(xì)胞貧血(p237。,與磺胺類藥物合用(h233。ng)產(chǎn)生協(xié)同作用 雙重阻斷細(xì)菌葉酸的合成代謝 增強抗菌作用 減少耐藥株出現(xiàn),第四十九頁，共五十七頁。jūn)二氫葉酸還原酶與TMP的親和力比哺乳動物二氫葉酸還原酶高5萬10萬倍。 5.實現(xiàn)(sh237。,（抗菌譜廣、作用強、不易耐藥、毒 性大） 1.呋喃坦啶（furadantin）：對G+或G菌具有抑菌 殺菌作用。,硝基(xiāo jī)呋喃類,第五十二頁，共五十七頁。n)（furacillin）： 內(nèi)服毒性大，僅外用，可用于燒傷濕敷創(chuàng)面。 機制：抑制DNA合成。 4. 簡述磺胺嘧啶和磺胺甲惡唑的特點。,內(nèi)容(n232。ow249。ow249。可誘發(fā)跟腱炎和
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