[醫(yī)藥衛(wèi)生]第33章 人工合成抗菌藥物-預(yù)覽頁(yè)
【正文】 G菌： 大腸、痢疾、傷寒、變形、產(chǎn)氣桿、 淋球 —— 強(qiáng)；綠膿（環(huán)丙、氧氟） G+菌： 金葡、鏈球 —— 敏感 分枝： （環(huán)丙、氧氟、左氧氟、司帕） 支原體、衣原體、立克次體敏感7喹諾酮類(lèi)藥物的抗菌作用機(jī)制：（ 1）抑制 細(xì)菌 DNA螺旋酶， 干擾 DNA復(fù)制（主） —— 大多數(shù) G菌（ 2）抑制 拓?fù)洚悩?gòu)酶 Ⅳ （解鏈酶）， 阻礙 DNA的 合成 —— 大多數(shù) G+菌（ 3）改變細(xì)胞壁成分 —— 自溶酶891011AADNA的復(fù)制、 RNA的轉(zhuǎn)錄、 DNA的轉(zhuǎn)位、重組和修復(fù)都要求 DNA處于負(fù)股超螺旋狀態(tài)。 可能是藥物 阻斷了 GABA的 A受體所致 過(guò)敏反應(yīng) 藥疹、紅斑、光敏性皮炎（尤為皮膚蓄 積者，如洛美沙星、司帕沙星） 其他 可 能引起骨關(guān)節(jié)?。▌?dòng)物實(shí)驗(yàn)），可致關(guān)節(jié) 痛，兒童大劑量應(yīng)用顯示缺乏例證。SulfonamidesProntosil， 1935第一類(lèi)人工合成的防治全身性細(xì)菌感染的有效化療藥物24優(yōu)點(diǎn)： 抗菌譜較廣 某些感染有顯效：流腦（ SD） 傷寒（ SMZ+TMP） 使用方便（口服制劑），穩(wěn)定性強(qiáng)缺點(diǎn)： 不良反應(yīng)較多：腎損害，過(guò)敏 抗菌活性不高，易耐藥且存在交叉 耐藥性25對(duì)氨苯甲酸磺胺甲 噁 唑?qū)Π被交酋０罚ɑ净瘜W(xué)結(jié)構(gòu)）磺胺嘧啶化學(xué)結(jié)構(gòu)：化學(xué)結(jié)構(gòu)：26分 類(lèi) 用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效（ t1/2? 10 h）：磺胺異 噁 唑（ SIZ） 4次 /d 磺胺二甲嘧啶（ SM2） 4次 /d 中效（ 1024 h）：磺胺嘧啶（ SD） 2次 /d 磺胺甲 噁 唑（ SMZ） 2次 /d 長(zhǎng)效（ t1/224 h ）：磺胺多辛（ SDM） 1次 /37d 用于腸道感染的磺胺（難吸收） 柳氮磺吡啶（ SASP） 外用磺胺 磺胺米?。?SML） 磺胺醋酰（ SA） 磺胺嘧啶銀（ SDAg） 27磺胺類(lèi)抗菌譜 4142
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