yj醫(yī)本抗菌藥物ppt課件-wenkub
2023-01-20 03:42:16 本頁(yè)面
【正文】 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) (macrolides)抗生素 一代： 14元環(huán)：紅霉素（ erythromycin ）。 1952年 16元環(huán)：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素。 ? 對(duì) G+菌 、 部份 G菌 、 厭氧菌抗菌活性強(qiáng) 。 ? 有抗生素后效應(yīng) （ PAE） 。（不良反應(yīng)） 抑菌藥 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi) 林可霉素類(lèi) ︱ 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成︱ 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抑制蛋白合成機(jī)制 ? 1. 靶位結(jié)構(gòu)改變 主要機(jī)制 耐藥基因表達(dá)甲基化酶 ? 核糖體 50S亞基的一個(gè)殘基甲基化 ? 不能與作用位點(diǎn)結(jié)合 。 四 . 紅霉素 （ erythromycin） 琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、硬脂酸紅霉素 ? 抗菌譜： 對(duì) G+菌作用強(qiáng)， 金葡菌、肺炎球菌、鏈球菌、白喉?xiàng)U菌感染。 少數(shù)過(guò)敏反應(yīng)，如 藥熱、皮疹。 PAE效應(yīng)強(qiáng)。 ? 對(duì)厭氧菌作用強(qiáng) ， ? 機(jī)制：與細(xì)菌核糖體 50S亞基結(jié)合 ， 抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶活性 。 2022年 8月 , SFDA通報(bào)： 安徽某藥業(yè)公司生產(chǎn)的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（欣弗）引發(fā)的藥品不良事件。 ? 抗厭氧菌 。 ? 對(duì)青霉素聯(lián)合氨基苷類(lèi)治療失敗的腸球菌 。 半合成大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)： 克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等。 基本結(jié)構(gòu)： 發(fā)展過(guò)程： 第一代：鏈霉素（ 1944年），一線(xiàn)抗結(jié)核藥。 鏈霉素 (streptomycin) 慶大霉素 (gentamicin) 卡那霉素 妥布霉素 新霉素 大觀(guān)霉素 半合成 ： 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星 (ilmicin) 卡那霉素 B (bakanamycin) 優(yōu)點(diǎn)： 抗 G 桿菌作用強(qiáng)， 有明顯的 PAE，呈濃度依賴(lài)性 , 堿性環(huán)境作用強(qiáng)，腸道用藥。 G－球菌 （淋球菌、腦膜炎球菌）作用差。 1. 破壞細(xì)菌膜結(jié)構(gòu)，增加通透性，影響代謝。 ⑷ 阻斷終止密碼子結(jié)合 ：肽鏈不能釋放。 四 . 耐藥機(jī)制 部分交叉耐藥 1. 基因突變： 核糖體靶位蛋白結(jié)構(gòu)改變， 30S亞基。 五 .不良反應(yīng) 國(guó)內(nèi) 聾啞患者調(diào)查：應(yīng)用氨基糖苷類(lèi)藥物占 %。 3. 神經(jīng)肌肉阻滯作用 與劑量及給藥途徑有關(guān)。 鏈霉素 （ Streptomycin） ? 一線(xiàn)抗結(jié)核，與異煙肼合用； ? 鼠疫、兔熱病 — 首選，與四環(huán)素協(xié)同作用。 MIC： — 16mg / L 耳、腎毒性濃度：＞ 30mg / L 氨基苷類(lèi)對(duì)酶的穩(wěn)定性與不良反應(yīng)比較 藥物 對(duì)滅活 酶穩(wěn)定性 不良反應(yīng) 過(guò)敏反應(yīng) 耳毒性 腎毒性 NM阻斷 鏈霉素 + ++ ++/+++ + +
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