受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(已修改)
2025-06-07 05:22 本頁面
【正文】 第三章 受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) 藥物對機(jī)體的作用 第一節(jié) 藥物的基本作用 一、藥物作用的性質(zhì)和方式 二、藥物作用的選擇性和兩重性 三、藥物的不良反應(yīng) 第二節(jié) 藥物的作用機(jī)制的受體理論 第三節(jié) 藥物作用的非受體機(jī)制 第四節(jié) 藥物的構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系 第五節(jié) 影響藥物作用的因素 第三章 受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) 藥效學(xué)是研究藥物對機(jī)體的作用及作用的機(jī)制，作用強(qiáng)度與劑量之間的關(guān)系以及臨床適應(yīng)癥等。 第一節(jié) 藥物的基本作用 第三章 受體理論與藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) 一、藥物作用的性質(zhì)和方式 1. 藥物作用（ drug actions） ：是指藥物對機(jī)體組織發(fā)揮的原發(fā)作用，是動(dòng)因，是分子反應(yīng)機(jī)制。 2. 藥物效應(yīng)（ drug effects） ：是藥物原發(fā)作用所引起機(jī)體器官組織能夠被觀察、記錄、測定到的功能、代謝等的改變。 二者稍有區(qū)別 。 如阿托品對眼的作用是阻斷 MR， 而其效應(yīng)則是擴(kuò)瞳 。 區(qū)別什么是藥物作用？什么是藥物效應(yīng)？ （ 1） 調(diào)節(jié)功能： 調(diào)整機(jī)體原有生理生化功能水平 。 興奮 (亢進(jìn) )：凡能使機(jī)體生理 、 生化功能加強(qiáng)的藥物作用稱為興奮 。 引起興奮的藥物為 興奮藥 ， 如咖啡因能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能活動(dòng) 。 抑制 (麻痹 ) ：引起功能活動(dòng)減弱的藥物作用稱抑制 。 如鎮(zhèn)靜催眠藥苯二氮卓類或巴比妥類對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛的抑制作用 ，此類藥物稱 抑制藥 。 （ 2） 抗病原微生物及寄生蟲： 抑制或殺滅病原微生物和 （ 或 ） 寄生蟲 。 如抗生素 、化學(xué)合成抗菌藥等 。 （ 3） 抗腫瘤： 用化療藥物抑制或殺死腫瘤細(xì)胞 。 （ 4） 補(bǔ)充不足 （ 補(bǔ)充治療 ） ：補(bǔ)充機(jī)體某如些物質(zhì)如維生素 、 激素 、 微量元素的不足 。 2. 藥物作用的方式 按藥物作用部位分： （ 1）局部作用 ：無需藥物吸收而在用藥部位發(fā)揮的直接作用。如口服硫酸鎂的導(dǎo)瀉作用。 （ 2）全身作用（ 吸收作用或系統(tǒng)作用 ） ：藥物通過吸收或注射直接進(jìn)入血管，經(jīng)血液循環(huán)而分布到機(jī)體有關(guān)部位發(fā)揮的作用。臨床藥物絕大多數(shù)都是吸收后顯效的，如對乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用。 3. 藥物作用的概念 （ 1）治療作用： ①對因治療（治本） ： 針對病因治療，即消除致病因子 青霉素用于腦膜炎，目的在于消滅腦膜炎雙球菌。 阿司匹林用于發(fā)熱，只能解除癥狀，不能消除病因。 ② 對癥治療（治標(biāo)）：用藥物改善疾病癥狀。 原則： 急則治其標(biāo)，緩則治其本； 應(yīng)采用標(biāo)本兼治的措施！ （ 2）不良反應(yīng) 在治療劑量下，藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí)，可能產(chǎn)生一些其他作用，大都是人們不希望發(fā)生的，被稱為不良反應(yīng)。 藥源性疾?。?是由于藥物所引起的、較嚴(yán)重、較難恢復(fù)的不良反應(yīng)。如慶大霉素（ GM）引起的 N性耳聾。肼屈嗪引起紅斑狼瘡。 一般情況下是可預(yù)知的，但不一定是可以避免的。 副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、 “ 三 致 ” 反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、藥物依賴性等。 不良反應(yīng)有哪些？ ① 副作用（副反應(yīng)） （ side reaction） ： 藥物在常用量（治療量）下發(fā)生 的與治療目的無關(guān)的反應(yīng)。隨著用藥目的的不同， 副作用與防治作用在一定條件下可互相轉(zhuǎn)化。如阿托品。 產(chǎn)生的原因 ：藥物的選擇性低，作用范圍廣。 特點(diǎn)： 是藥物固有的作用?？梢灶A(yù)料，難以避免。癥狀輕微，是可逆性的功能變化。 ② 毒性反應(yīng) （ toxic reaction） 指用藥時(shí)間過長、用藥劑量過大而引起的機(jī)體組織、器官以器質(zhì)性損傷為主的嚴(yán)重不良反應(yīng)稱為 … 。包括急性毒性和慢性毒性。 特點(diǎn)： 反應(yīng)比副作用大，對人體健康危害大，可預(yù)料和避免的。 產(chǎn)生原因： 用藥劑量過大或用藥時(shí)間過長。 ③ 變態(tài)反應(yīng) （ allergic reaction），即 藥物過敏反應(yīng)： 藥物（有時(shí)可能是雜質(zhì)）作為抗原或半抗原刺激機(jī)體產(chǎn)生免疫反應(yīng)引起生理功能障礙或組織損傷。 產(chǎn)生原因：藥物本身或其代謝物、藥劑中雜質(zhì)，作為抗原或半抗原刺激機(jī)體產(chǎn)生抗體，當(dāng)再次用藥時(shí)，形成抗原抗體復(fù)合物，導(dǎo)致機(jī)體組織損傷、功能紊亂的反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)。 特點(diǎn)： ； 、嚴(yán)重度差異很大，與劑量和給藥途經(jīng)無關(guān)； C. 停藥后反應(yīng)逐漸消失，再用時(shí)可能再發(fā)。 D. 臨床用藥前常做皮膚過敏試驗(yàn) 但仍有少數(shù)假陽性或假陰性反應(yīng)； E. 僅見于少數(shù)有過敏體質(zhì)的病人； F. 不易預(yù)知 。 G. 用藥理拮抗劑解救無效。 ④ 繼發(fā)反應(yīng)（ secondary reaction） ： 由于藥物的治療作用所引起的不良后果，又稱治療矛盾，如四環(huán)素引起的菌群交替癥。 二重感染： 長期大量應(yīng)用四環(huán)素類，敏感菌被抑制，體內(nèi)正常菌群的生態(tài)平衡被破壞，致使一些耐藥菌和真菌乘機(jī)繁殖，造成二重感染。 ⑤ 后遺效應(yīng)（ residual effect） ：是指停藥后血藥濃度已降至有效濃度以下，但仍存留的生物效應(yīng)。如服用長時(shí)間作用的巴比妥類催眠藥后，次晨仍有困倦、頭昏、乏力等后遺作用。 抗生素后效應(yīng)： 指細(xì)菌與抗生素短暫接觸后，當(dāng)藥物低于最低抑菌濃度或被清除以后，細(xì)菌的生長持續(xù)受到抑制。 ⑥ 致畸作用： 藥物能影響胚胎的正常發(fā)育而發(fā)生畸胎，稱為致畸作用。目前認(rèn)為胎兒在開始發(fā)育的最初 3個(gè)月內(nèi)，有絲分裂處于活躍階段，胚胎發(fā)育分化很快，最易受藥物影響。故除非迫切需要，一般以不用藥為宜。 ⑦ 特異質(zhì)反應(yīng) (idiocrasy)： 又稱特異性反應(yīng)，是指少數(shù)特異質(zhì)病人對某些藥物特別敏感，產(chǎn)生的作用性質(zhì)可能與常人不同的損害性反應(yīng)，該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無關(guān)，大多是由于機(jī)體缺乏某種酶，使藥物在體內(nèi)代謝受阻而致。 反應(yīng)程度與劑量成正比。 ?葡萄糖 6磷酸脫氫酶（ G6PD）缺乏者，服用伯氨喹、磺胺、呋喃妥因等藥物可發(fā)生正鐵血紅蛋白血癥，引起紫紺、溶血性貧血等。 ?乙?；溉狈φ?，服用異煙肼后易出現(xiàn)多發(fā)性神經(jīng)炎，服用肼屈嗪后易出現(xiàn)全身性紅斑狼瘡樣綜合癥。 ?假膽堿脂酶缺乏者，用琥珀酰膽堿后，由于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)。 ⑧ 藥物依賴性 （ drug dependence） ：包括軀體性和精神性（即習(xí)慣性及成癮性），都有主觀需要連續(xù)用藥的愿望。 (2) 成癮性 ：指使用 麻醉藥品 如嗎啡后，產(chǎn)生欣快感
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