藥理學(xué)腎上腺皮質(zhì)激素類藥物(已修改)
2025-01-18 08:46 本頁面
【正文】 第三十五章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物 武漢大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)系 內(nèi)分泌藥理的回顧（ 20世紀(jì)） 早期的替代療法 內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病 – 甲狀腺制劑：粘液性水腫 – 胰島素：糖尿病 非內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病 – 胰島素：精神分裂癥 – 甲狀腺制劑：肥胖 – 糖皮質(zhì)激素：抗炎，抗過敏 內(nèi)分泌藥理的回顧 類固醇激素類似物的研究（五十年代） 性激素類似物及避孕藥的研究 – 性激素類似物：睪丸素（同化作用） 苯丙酸諾龍 康力龍 – 避孕藥：控制人口 內(nèi)分泌抑制劑：硫脲類化合物 口服降糖藥：磺酰脲類 激素對(duì)抗劑 – 安體舒通：醛固酮 – 三苯氧胺：雌激素 – 米非司酮：黃體酮 影響內(nèi)分泌藥物作用的因素 激素與血漿蛋白結(jié)合 激素受體的變化：激素耐受現(xiàn)象 激素抗體 其他藥物的影響 激素的給藥方式 激素的脈沖式分泌 (episodic secretion, ES) 一、腎上腺皮質(zhì)激素分類 (adrenocortical hormones)甾體類化合物 鹽皮質(zhì)激素 —球狀帶分泌 （醛固酮；去氧皮質(zhì)酮等） 糖皮質(zhì)激素 —束狀帶分泌 （氫化可的松；可的松等） 性激素 —網(wǎng)狀帶分泌 （雄激素；少量雌激素） 外 內(nèi) 腎上腺皮質(zhì) 二、化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系 腎上腺皮質(zhì)激素基本結(jié)構(gòu) 腎上腺皮質(zhì)激素維持生理功能 必需基團(tuán) 基本結(jié)構(gòu)為甾核 C3的酮基 C45的雙鍵 C20的羰基 鹽皮質(zhì)激素化學(xué)結(jié)構(gòu) C17上無 OH， C11上無 O或有 O與 C18相聯(lián) 糖皮質(zhì)激素化學(xué)結(jié)構(gòu) C17上有 OH， C11上有 = O或 OH； C12的為雙鍵抗炎作用增強(qiáng)、水鹽代謝作用減弱 C9引入 F， C16引入 CH3或 OH則抗炎作用更強(qiáng)、水鹽代謝作用更弱 第一節(jié) 糖皮質(zhì)激素 一、作用機(jī)制 經(jīng)典甾體激素作用原理 – 基因效應(yīng)：糖皮質(zhì)激素受體介導(dǎo) 非經(jīng)典作用原理 – 快速效應(yīng) 糖皮質(zhì)激素受體 (GR) 由約 800個(gè)氨基酸構(gòu)成 其 C端與 GCS結(jié)合； 中央兩個(gè)鋅指各結(jié)合 4個(gè)半胱氨酸，為 DNA結(jié)合區(qū) N端的功能區(qū) τ 1與 DNA結(jié)
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