藥理學腎上腺皮質激素類藥物(已修改)
2025-01-18 08:46 本頁面
【正文】 第三十五章 腎上腺皮質激素類藥物 武漢大學基礎醫(yī)學院藥理學系 內分泌藥理的回顧（ 20世紀） 早期的替代療法 內分泌系統(tǒng)疾病 – 甲狀腺制劑：粘液性水腫 – 胰島素：糖尿病 非內分泌系統(tǒng)疾病 – 胰島素：精神分裂癥 – 甲狀腺制劑：肥胖 – 糖皮質激素：抗炎，抗過敏 內分泌藥理的回顧 類固醇激素類似物的研究（五十年代） 性激素類似物及避孕藥的研究 – 性激素類似物：睪丸素（同化作用） 苯丙酸諾龍 康力龍 – 避孕藥：控制人口 內分泌抑制劑：硫脲類化合物 口服降糖藥：磺酰脲類 激素對抗劑 – 安體舒通：醛固酮 – 三苯氧胺：雌激素 – 米非司酮：黃體酮 影響內分泌藥物作用的因素 激素與血漿蛋白結合 激素受體的變化：激素耐受現(xiàn)象 激素抗體 其他藥物的影響 激素的給藥方式 激素的脈沖式分泌 (episodic secretion, ES) 一、腎上腺皮質激素分類 (adrenocortical hormones)甾體類化合物 鹽皮質激素 —球狀帶分泌 （醛固酮；去氧皮質酮等） 糖皮質激素 —束狀帶分泌 （氫化可的松；可的松等） 性激素 —網狀帶分泌 （雄激素；少量雌激素） 外 內 腎上腺皮質 二、化學結構及構效關系 腎上腺皮質激素基本結構 腎上腺皮質激素維持生理功能 必需基團 基本結構為甾核 C3的酮基 C45的雙鍵 C20的羰基 鹽皮質激素化學結構 C17上無 OH， C11上無 O或有 O與 C18相聯(lián) 糖皮質激素化學結構 C17上有 OH， C11上有 = O或 OH； C12的為雙鍵抗炎作用增強、水鹽代謝作用減弱 C9引入 F， C16引入 CH3或 OH則抗炎作用更強、水鹽代謝作用更弱 第一節(jié) 糖皮質激素 一、作用機制 經典甾體激素作用原理 – 基因效應：糖皮質激素受體介導 非經典作用原理 – 快速效應 糖皮質激素受體 (GR) 由約 800個氨基酸構成 其 C端與 GCS結合； 中央兩個鋅指各結合 4個半胱氨酸，為 DNA結合區(qū) N端的功能區(qū) τ 1與 DNA結
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