藥理學課件37大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類-文庫吧
2024-12-22 08:46 本頁面
【正文】 亞基組成 哺乳動物核糖體為 80S,由 60S、 40S亞基組成 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 新作用： 抗幽門螺桿菌 抗腫瘤 耐藥機制： ? 產(chǎn)生滅活酶 ， 包括酯酶 、 磷酸化酶 、 甲基化酶 、葡萄糖酶 、 乙酰轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶 。 ? 靶位的結構改變 ， 使核糖體的藥物結合部位甲基化而產(chǎn)生耐藥 。 ? 攝入減少 ， 使膜成分改變或出現(xiàn)新的成分 ， 導致菌體內(nèi)的量減少 。 ? 外排增多 ， 可以通過基因編碼產(chǎn)生外排泵 。 ? 多藥耐藥 ， 大環(huán)內(nèi)酯類 林可霉素類 鏈陽菌素耐藥 ， 簡稱 MLS耐藥 。 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 藥代動力學： ? 吸收 ， 不耐酸 ， 一般服用其腸衣片或酯化物 。 ? 分布 ， 廣泛分布到 除腦脊液 以外的各種體液和組織 。 ? 代謝 ， 主要在肝臟代謝 ， 并能通過與細胞色素 P450系統(tǒng)相互反應而抑制許多藥物的氧化 。 ? 排泄 ， 紅霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚積和分泌在膽汁中 ， 部分藥物經(jīng)肝腸循環(huán)被重吸收 。克拉霉素及其代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄 。 第一節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類 傳統(tǒng)大環(huán)內(nèi)酯類 ? G+菌 ， G球菌 ， 厭氧球菌 ， 支原體 、 衣原體 、 軍團菌等有效 。 ? 胃酸不穩(wěn)定 ， 口服吸收差 。 ? 胃腸反應多 新大環(huán)內(nèi)酯類
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