20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二十八章-抗心絞痛藥-文庫吧
2024-11-16 00:42 本頁面
【正文】 7。n chu225。nɡ)評價,（一）作用特點 硝酸酯類進入(j236。nr249。)平滑肌細胞分解為一氧化氮（NO） 活化血管平滑肌細胞內(nèi)的鳥苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)鳥核苷單磷酸 使鈣離子從細胞釋放而松弛平滑肌。,第十二頁，共四十八頁。,硝酸甘油的作用(zu242。y242。ng)機制,第十三頁，共四十八頁。,第二節(jié) 硝酸(xiāo suān)酯類,【藥理作用】 松弛平滑肌,對血管平滑肌的作用最顯著。 1．降低(ji224。ngdī)心肌耗氧量。 2．擴張冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)，增加缺血區(qū)尤其是心內(nèi)膜下血液灌注。 3．降低左室充盈壓和肺內(nèi)血管壓力，增加CO。 4．輕微的抗血小板聚集作用。,第十四頁，共四十八頁。,第十五頁，共四十八頁。,常用：硝酸甘油、硝酸異山梨酯以及5單硝酸異山梨酯。 1.硝酸甘油 ①起效最快，2～3min起效，5min達最大效應(yīng)。 ②作用(zu242。y242。ng)持續(xù)時間最短——約20～30min，半衰期僅為數(shù)分鐘。 ③舌下含服吸收迅速完全,第十六頁，共四十八頁。,2.硝酸(xiāo suān)異山梨酯——中效。 口服起效時間15～40min，持續(xù)時間2～6h。 3.5單硝酸異山梨酯 30～60min起效，作用持續(xù)3～6ｈ；緩釋片 60～90min起效，作用持續(xù)約12h。 在胃腸道吸收完全，無肝臟首關(guān)效應(yīng)，生物利用度近100%。,第十七頁，共四十八頁。,4.亞硝酸異戊酯 起效快，大約1～2min，維持(w233。ich237。)時間短——用于急性發(fā)作。,第十八頁，共四十八頁。,【如何(rh233。)選擇？】,1.硝酸甘油舌下含服——心絞痛急性發(fā)作的首選，疼痛約在1～2min消失；硝酸異山梨酯舌下含服亦可。 而舌下噴霧起效更快，幾乎與靜脈注射(j236。nɡ m224。i zh249。 sh232。)相近，但不能給予較大劑量（不良反應(yīng)）。 發(fā)作頻繁者——靜脈給藥。持續(xù)時間不應(yīng)超過48h，以免出現(xiàn)耐藥。,第十九頁，共四十八頁。,2.硝酸異山梨酯、5單硝酸異山梨酯——預(yù)防缺血發(fā)生。 緩解(huǎn jiě)期——緩釋或長效制劑，如單硝酸異山梨酯、硝酸甘油皮膚貼片。 長期抗缺血治療——聯(lián)合應(yīng)用β受體阻斷劑或鈣通道阻滯劑。,第二十頁，共四十八頁。,（二）典型不良反應(yīng) 舒張血管—— 1.搏動性頭痛； 2.面部潮紅或有燒灼感； 3.血壓下降(xi224。ji224。ng)、暈厥反射性心率加快； 4.血硝酸鹽水平升高。,第二十一頁，共四十八頁。,（三）禁忌證,（1）急性下壁伴右室心肌梗死—注：一般心肌梗死是適應(yīng)癥！ （2）嚴重低血壓（收縮壓＜90mmHg）。 （3）肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。重度主動脈瓣和二尖瓣狹窄(xi225。zhǎi)。心臟壓塞或縮窄性心包炎。 （4）已使用5型磷酸二酯酶抑制劑藥（西地那非等）。 （5）顱內(nèi)壓增高。,第二十二頁，共四十八頁。,（四）藥物相互作用 1.與抗高血壓藥或擴張血管藥合用——體位性降壓作用增強(zēngqi225。ng
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