20xx年醫(yī)學專題—第二十三章-抗心絞痛藥(七年制-20xx)-文庫吧
2025-10-30 12:10 本頁面
【正文】 心肌收縮力,供,需,鈣通道阻滯藥,? R 阻斷藥,硝酸酯類,第十二頁，共五十一頁。,七、常用(ch225。nɡ y242。nɡ)藥物,第十三頁，共五十一頁。,第二節(jié) 硝酸酯類 (nitrate esters) 硝酸甘油 (nitroglycerin。 三硝酸甘油酯) 硝酸異山梨酯 (isosorbide dinitrate。 硝酸 異山梨醇；硝酸脫水(tuō shuǐ)山梨醇酯；消心痛) 單硝酸異山梨酯 (isosorbide mononitrate。 魯南欣康；異樂定；安心脈) 戊四硝酯(pentaerythrityl tetranitrate。 硝酸 戊四醇酯；硝酸季四醇；長效硝酸甘油),第十四頁，共五十一頁。,其中(q237。zhōng)硝酸甘油最常用，戊四硝酯 及供吸入用的亞硝酸異戊酯已少用。,第十五頁，共五十一頁。,【chemistry and history】 In China, the old folk remedy for chest pains includes administration of gun fire powder and soil on the surface of old walls. We know that they contain nitrates. Nitroglycerin was first synthesized in 1846 and still widely used in treatment of angina pectoris. Now, this group drugs include nitroglycerin, isosorbide nitrate, amyl nitrite, etc.,第十六頁，共五十一頁。,【藥理作用】,第十七頁，共五十一頁。,心室容積(r243。ngjī)縮小,血壓(xu232。yā)下降,心率(xīn lǜ)加快,第十八頁，共五十一頁。,改變心肌(xīnjī)血液重分布，有利于缺血區(qū)灌注,第十九頁，共五十一頁。,第二十頁，共五十一頁。,【抗心絞痛機制】 硝酸酯類作為 NO 供體，在平滑肌 細胞內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的催化釋放出 NO。NO 的受體是鳥苷酸環(huán)化酶 (GC) 活性中心的 Fe2+。 二者結(jié)合后激活(jī hu243。) GC, ↑平滑肌細胞內(nèi) cGMP 含量。 cGMP→激活依賴于 cGMP 的蛋白激 酶，使細胞內(nèi) Ca2+↓, 促使肌球蛋白輕 鏈去磷酸化 → 引起血管舒張。,第二十一頁，共五十一頁。,硝酸酯類的作用機制與血管內(nèi)皮細 胞釋放的擴血管物質(zhì)血管內(nèi)皮舒張因子 (endotheliumderived relaxing factor, EDRF) 相同，但硝酸酯類藥物本身即是 NO 的供 體，無需借助血管內(nèi)皮細胞即可產(chǎn)生擴血 管
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