第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為：傳入神-在線瀏覽
2024-12-14 12:59本頁面
【正文】 泌的重要激素。后者在體內(nèi)經(jīng)苯乙胺 N甲基轉(zhuǎn)移酶作用甲基化生成 Adr 。三者對傳出神經(jīng)系統(tǒng)的功能起著主要的影響作用。 在 N甲基轉(zhuǎn)移酶的催化下形成腎上腺素。遇空氣氧化生成 腎上腺紅 ，進(jìn)而成棕色聚合物。 本 品用于過敏 性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。成鹽酸鹽注射。其代謝途徑 反映了它們間的關(guān)系 (P79)。代謝的順序可能不同，但最終產(chǎn)物是相同的。結(jié)構(gòu)很相近。血管收縮，血壓升高，治療休克。它的 N取代物多巴酚丁胺（ dobutamine）亦是 beta1受體的激動劑。以后又相繼發(fā)現(xiàn)了一些外源性類似物。 口服有效 ，時效長，易通過血腦屏障。因沒有酚羥基，性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效，有松弛平滑肌、收縮血管、升血壓、興奮中樞神經(jīng)的作用。現(xiàn)已合成多種麻黃堿衍生物。四個光學(xué)異構(gòu)體中只有 () 麻黃堿 (1R， 2S)有顯著活性。 CH 3CH 3 HN HHO HCH 3CH 3 HNHHOHCH 3CH 3 HNHHO HCH 3CH 3 HN HHOH（ ） 麻黃堿 （ 1R， 2S） （ +） 麻黃堿 （ 1S， 2R） （ ） 偽麻黃堿 （ 1R， 2R） （ +） 偽麻黃堿 （ 1S， 2S） ( 1 R , 2 S ) ( ) E p h e d r i n e ( 1 R , 2 R ) ( ) P s e u d o e p h e d r i n e( 1 S , 2 R ) ( + ) E p h e d r i n e ( 1 S , 2 S ) ( ) P s e u d o e p h e d r i n eHNO HM eHNO HM eHNO HM eHNO HM e 鹽酸麻黃堿 Ephedrine Hydrochloride 化學(xué)名為 (1R， 2S)2甲胺基 1苯丙烷 1醇鹽酸鹽，具揮發(fā)性。偽麻黃堿 (Pseudoephedrine)作用比麻黃堿稍弱，但副作用也低。 沙丁胺醇 又叫舒喘寧，由于療效肯定，安全可靠，作用時間長，劑型齊全，屬于重鎊炸彈藥物。 可能是 β 受體與 N相結(jié)合的旁邊有一個親脂性的口袋。 HNB utH OH O C H2O HS a l b u t a m o l沙丁胺醇 沙丁胺醇 是一個 N位被較大取代基取代的例子。 β2 起平喘作用， β1 有心臟毒性。 沙丁胺醇 是典型的 β2 受體激動劑。 HNH2NC lO HC l e n b u t e r o lC l克 侖 特 羅還有兩個增大 N取代側(cè)鏈的藥物： 沙甲胺醇（ salmefamol） 沙美特羅（ salmeterol）。 HNH OH O C H2O HHNH OH O C H2O HOO沙 美 特 羅 （ s a l m e t e r o l）沙 甲 胺 醇 （ s a l m e f a m o l） 以后相繼問世大量苯乙胺類、異苯丙胺類衍生物，這些藥物許多性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效，選擇性強。 SAR(P85): a. 苯環(huán)與氨基間隔兩個碳 (苯乙胺結(jié)構(gòu) )，作用最強；氨基的存在，使該藥在生理 pH下高度電離。如 b2激動劑往往都有叔丁基。 c. β 羥基（ 與苯環(huán)相鄰的碳）的存在，對激動劑的活性有重要影響；左 (R)大于右 (S), 所以這類藥物此處均為 R型 (包括麻黃素（ 1R, 2S) 。 d. 苯環(huán) OH的存在一般使活性增強，而且 3OH比 4OH更重要；多數(shù) 3,4diol口服可以被 COMT甲基化而失活，所以口服無效； 3,5diol， 4OH, 3CH2OH， 4OH，或其它原子取代，可以口服而長效，如沙丁胺醇，克侖特羅等。 由于甲基的位阻，不易被 MAO氧化，穩(wěn)定性增加，作用時間增加，但活性下降，毒性增加。 f. 碳鏈無甲基和羥基的藥物有強心和利尿作用（多巴胺）。組胺是體內(nèi)重要的神經(jīng)遞質(zhì)，參與很多復(fù)
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