【正文】
受體 皮膚,粘膜,內(nèi)臟和腺體 a) 引起血管、子宮收縮 。 外周神經(jīng)系統(tǒng) 傳入神經(jīng)(眼) 傳出神經(jīng) 運(yùn)動(dòng)神經(jīng) 植物神經(jīng) 交感神經(jīng)和副交感神經(jīng) 植物神經(jīng)主要支配心臟、血管、腺體與各種平滑肌的活動(dòng),故又稱(chēng)為 “ 內(nèi)臟神經(jīng) ” 。根據(jù)所釋放的遞質(zhì)不同,可以分為膽堿能神經(jīng)和腎上腺素能神經(jīng)。 b) 外周阻力增加,血壓升高 a) 止血 b) 升壓、抗休克 b1受體 心臟 心肌興奮,收縮力增加,心率加快,排血量增加,血壓增加 心臟驟停(一般不用 ) b2受體 支氣管 支氣管平滑肌松弛、 擴(kuò)張血管 平喘、改善微循環(huán) 第三節(jié)、擬腎上腺素藥 指一類(lèi)與腎上腺素能受體興奮時(shí)作用相似的藥物,即激動(dòng)劑(agonists)。興奮 b1受體,用于強(qiáng)心和抗休克利尿。進(jìn)而發(fā)現(xiàn) 去甲腎上腺素 ,當(dāng)腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí),末梢和髓質(zhì)釋放的遞質(zhì)主要是 NA 。 交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的化學(xué)遞質(zhì)主要為去甲腎上腺素 ,生物合成有下列酶的參與 : 酪氨酸羥化酶 芳香族氨基酸脫羧酶 多巴胺 beta羥化酶。加入抗氧劑如焦亞硫酸鈉可防止氧化,應(yīng)避光和與空氣接觸。 去甲腎上腺素可以興奮 a受體 , 用于休克抗低血壓;Dopamine興奮多巴胺能受體和 b1受體,用于強(qiáng)心、利尿,常用于休克的治療。 H OH O P O C l 3 , C l C H2C O O HHNO HH OH OC lOH OH OM e N H2HNOH OH OHNO HH OH OH 2, P d CR e s o l u t i o nT a r t a r i c A c i d腎 上 腺 素 酮合成 : 生成腎上腺素酮 結(jié)構(gòu)改造 除 adrenaline和norepinephrine外還有去氧腎上腺素( phenylephrine),間羥胺( metaraminol),和 甲氧明( methoxamine) 。 N H2O HM e t h o x a m i n eH3C OO C H3甲 氧 明HNO HH ON H2O HH O氧 腎 上 腺 素 ( p h e n y l e p h r i n e ) 間 羥 胺 ( m e t a r a m i n o l) 多巴胺( dopamine)是 腎上腺素和去甲腎上腺素的生物前體,興奮 alfa和 beta受體,對(duì)心臟 beta1受體的激動(dòng)作用很強(qiáng),因此,用于心功能不全和各種類(lèi)型的休克。如 麻黃素 (Ephedrine):也稱(chēng) 苯異丙胺類(lèi)擬腎上腺素藥 ,是此類(lèi)藥物研究的另一個(gè)先導(dǎo)化合物。用于支氣管哮喘的平喘、且效力持久,也用于低血壓等的治療。屬 R構(gòu)型,左旋體。臨床常用的苯異丙胺類(lèi)的藥物除麻黃堿外,還有間羥胺(Metaraminol)、甲 氧明 (Methoxamine)等??扇菁{較大的烷基。這是不同的取代基對(duì)亞型選擇性造成的。 長(zhǎng)而無(wú)極性的側(cè)鏈也使作用強(qiáng)而持久,為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想藥物。 b. 氨基上取代基的大小對(duì) α /β 的選擇性有顯著影響,取代基越大,b2效應(yīng)越強(qiáng)。 無(wú)羥基時(shí),外周擬腎上腺素作用顯著減弱,中樞神經(jīng)作用顯著增強(qiáng)。除麻黃素外,還有 甲氧明等。 NHNN H 2C O O HH i s t i d i n eNHNN H 2H i s t a m i n e組 氨 酸 脫 羧 酶 LHistidine 分布 于肺、胃腸道和皮膚;當(dāng)變態(tài)反應(yīng)或理化刺激 (如食物,動(dòng)物毛發(fā),花粉,灰塵或多糖蛋白質(zhì)等 )時(shí), 釋放 組胺,肝素,蛋白水解酶, 5HT等,引起變態(tài)反應(yīng)性或過(guò)敏性反應(yīng);這是由于游離組胺與肌體中相應(yīng)的受體 作用 而產(chǎn)生的生理反應(yīng)。 我們只討論 H1受體的作用。 與組胺受體相對(duì)應(yīng),抗組胺藥分為: H1受體拮抗劑 用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病如過(guò)敏性哮喘,鼻炎和蕁麻疹以及暈動(dòng)癥如