【正文】
受體 皮膚,粘膜,內臟和腺體 a) 引起血管、子宮收縮 。 外周神經(jīng)系統(tǒng) 傳入神經(jīng)(眼) 傳出神經(jīng) 運動神經(jīng) 植物神經(jīng) 交感神經(jīng)和副交感神經(jīng) 植物神經(jīng)主要支配心臟、血管、腺體與各種平滑肌的活動,故又稱為 “ 內臟神經(jīng) ” 。根據(jù)所釋放的遞質不同,可以分為膽堿能神經(jīng)和腎上腺素能神經(jīng)。 b) 外周阻力增加,血壓升高 a) 止血 b) 升壓、抗休克 b1受體 心臟 心肌興奮,收縮力增加,心率加快,排血量增加,血壓增加 心臟驟停(一般不用 ) b2受體 支氣管 支氣管平滑肌松弛、 擴張血管 平喘、改善微循環(huán) 第三節(jié)、擬腎上腺素藥 指一類與腎上腺素能受體興奮時作用相似的藥物,即激動劑(agonists)。興奮 b1受體,用于強心和抗休克利尿。進而發(fā)現(xiàn) 去甲腎上腺素 ,當腎上腺素能神經(jīng)興奮時,末梢和髓質釋放的遞質主要是 NA 。 交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的化學遞質主要為去甲腎上腺素 ,生物合成有下列酶的參與 : 酪氨酸羥化酶 芳香族氨基酸脫羧酶 多巴胺 beta羥化酶。加入抗氧劑如焦亞硫酸鈉可防止氧化,應避光和與空氣接觸。 去甲腎上腺素可以興奮 a受體 , 用于休克抗低血壓;Dopamine興奮多巴胺能受體和 b1受體,用于強心、利尿,常用于休克的治療。 H OH O P O C l 3 , C l C H2C O O HHNO HH OH OC lOH OH OM e N H2HNOH OH OHNO HH OH OH 2, P d CR e s o l u t i o nT a r t a r i c A c i d腎 上 腺 素 酮合成 : 生成腎上腺素酮 結構改造 除 adrenaline和norepinephrine外還有去氧腎上腺素( phenylephrine),間羥胺( metaraminol),和 甲氧明( methoxamine) 。 N H2O HM e t h o x a m i n eH3C OO C H3甲 氧 明HNO HH ON H2O HH O氧 腎 上 腺 素 ( p h e n y l e p h r i n e ) 間 羥 胺 ( m e t a r a m i n o l) 多巴胺( dopamine)是 腎上腺素和去甲腎上腺素的生物前體,興奮 alfa和 beta受體,對心臟 beta1受體的激動作用很強,因此,用于心功能不全和各種類型的休克。如 麻黃素 (Ephedrine):也稱 苯異丙胺類擬腎上腺素藥 ,是此類藥物研究的另一個先導化合物。用于支氣管哮喘的平喘、且效力持久,也用于低血壓等的治療。屬 R構型,左旋體。臨床常用的苯異丙胺類的藥物除麻黃堿外,還有間羥胺(Metaraminol)、甲 氧明 (Methoxamine)等??扇菁{較大的烷基。這是不同的取代基對亞型選擇性造成的。 長而無極性的側鏈也使作用強而持久,為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想藥物。 b. 氨基上取代基的大小對 α /β 的選擇性有顯著影響,取代基越大,b2效應越強。 無羥基時,外周擬腎上腺素作用顯著減弱,中樞神經(jīng)作用顯著增強。除麻黃素外,還有 甲氧明等。 NHNN H 2C O O HH i s t i d i n eNHNN H 2H i s t a m i n e組 氨 酸 脫 羧 酶 LHistidine 分布 于肺、胃腸道和皮膚;當變態(tài)反應或理化刺激 (如食物,動物毛發(fā),花粉,灰塵或多糖蛋白質等 )時, 釋放 組胺,肝素,蛋白水解酶, 5HT等,引起變態(tài)反應性或過敏性反應;這是由于游離組胺與肌體中相應的受體 作用 而產(chǎn)生的生理反應。 我們只討論 H1受體的作用。 與組胺受體相對應,抗組胺藥分為: H1受體拮抗劑 用于治療變態(tài)反應性疾病如過敏性哮喘,鼻炎和蕁麻疹以及暈動癥如