【正文】 生成腎上腺素酮 結構改造 除 adrenaline和norepinephrine外還有去氧腎上腺素（ phenylephrine），間羥胺（ metaraminol），和 甲氧明（ methoxamine） 。進而發(fā)現(xiàn) 去甲腎上腺素 ，當腎上腺素能神經(jīng)興奮時，末梢和髓質(zhì)釋放的遞質(zhì)主要是 NA 。 外周神經(jīng)系統(tǒng) 傳入神經(jīng)（眼） 傳出神經(jīng) 運動神經(jīng) 植物神經(jīng) 交感神經(jīng)和副交感神經(jīng) 植物神經(jīng)主要支配心臟、血管、腺體與各種平滑肌的活動，故又稱為 “ 內(nèi)臟神經(jīng) ” 。三者對傳出神經(jīng)系統(tǒng)的功能起著主要的影響作用。血管收縮，血壓升高，治療休克。偽麻黃堿 (Pseudoephedrine)作用比麻黃堿稍弱，但副作用也低。 SAR(P85): a. 苯環(huán)與氨基間隔兩個碳 (苯乙胺結構 )，作用最強；氨基的存在，使該藥在生理 pH下高度電離。 H3：作用機制不明。 ONOC lNc l e m a s t i n e氯馬斯汀是 氨基醚類中第一個非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，作用大，起效快，臨床用富馬酸鹽治療過敏性鼻炎，濕疹，支氣管哮喘。 用噻吩環(huán)代替苯環(huán)得酮替芬（ Ketotifen），治療哮喘和支氣管痙攣。 OONOOH可 卡 因 天然產(chǎn)物可卡因到水解產(chǎn)物愛康寧，說明側(cè)鏈苯甲酸酯是活性基團。構效關系不明顯。吩噻嗪類的異丙嗪 (Promethazine)也是抗組胺藥，但由于同時作用于多巴胺受體，更多表現(xiàn)為抗精神病作用。 NNC lN克 立 咪 唑 , C l o m i z o l e四氫吡咯 咪唑 氨基醚類 將前一類的氮以氧替換，即為本類藥物。組胺是體內(nèi)重要的神經(jīng)遞質(zhì)，參與很多復雜的生理過程，通常與肝素蛋白質(zhì)形成復狀復合物存在于肥大細胞中，受到外界刺激時，向細胞間液中釋放組胺。 HNH2NC lO HC l e n b u t e r o lC l克 侖 特 羅還有兩個增大 N取代側(cè)鏈的藥物： 沙甲胺醇（ salmefamol） 沙美特羅（ salmeterol）。四個光學異構體中只有 () 麻黃堿 (1R， 2S)有顯著活性。代謝的順序可能不同，但最終產(chǎn)物是相同的。系腎上腺髓質(zhì)分泌的重要激素。根據(jù)所釋放的遞質(zhì)不同，可以分為膽堿能神經(jīng)和腎上腺素能神經(jīng)。 交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的化學遞質(zhì)主要為去甲腎上腺素 ,生物合成有下列酶的參與 : 酪氨酸羥化酶 芳香族氨基酸脫羧酶 多巴胺 beta羥化酶。 N H2O HM e t h o x a m i n eH3C OO C H3甲 氧 明HNO HH ON H2O HH O氧 腎 上 腺 素 （ p h e n y l e p h r i n e ） 間 羥 胺 （ m e t a r a m i n o l） 多巴胺（ dopamine）是 腎上腺素和去甲腎上腺素的生物前體，興奮 alfa和 beta受體，對心臟 beta1受體的激動作用很強，因此，用于心功能不全和各種類型的休克。臨床常用的苯異丙胺類的藥物除麻黃堿外，還有間羥胺(Metaraminol)、甲 氧明 (Methoxamine)等。 b. 氨基上取代基的大小對 α /β 的選擇性有顯著影響，取代基越大，b2效應越強。 我們只討論 H1受體的作用。 次甲基上引入甲基 二甲氨基為 2（ N甲基吡咯烷基取代） 3 丙胺類 將上述的 O或 N更換成碳原子后即為本類。 SNM eO酮 替 芬 （ K e t o t i f e n ）用吡啶環(huán)代替苯環(huán)得阿扎他定（ Azatadine） NNM e阿 扎 他 定 （ A z a t a d i n e ）再引入 Cl， N側(cè)鏈改為氨基甲酸乙酯，成 氯雷他定（ Loratadine） NNC lOO哌嗪類 兩個氮原子自成環(huán)系，即哌嗪類。 1890年首先合成了對氨基苯甲酸乙酯，苯佐卡因（ Benzocaine