【正文】
A c i d腎 上 腺 素 酮合成 : 生成腎上腺素酮 結(jié)構(gòu)改造 除 adrenaline和norepinephrine外還有去氧腎上腺素( phenylephrine),間羥胺( metaraminol),和 甲氧明( methoxamine) 。 擬腎上腺素藥的一般代謝過(guò)程 擬腎上腺素藥物的代謝有相似性,以去甲腎上腺素為例,主要經(jīng)單胺氧化酶 (Monoamineoxidase,MAO)催化氧化,脫氨生成中間體醛化合物,還可以經(jīng)兒茶酚 O甲基轉(zhuǎn)移酶, COMT)催化得到中間體甲氧基化合物。 去甲腎上腺素可以興奮 a受體 , 用于休克抗低血壓;Dopamine興奮多巴胺能受體和 b1受體,用于強(qiáng)心、利尿,常用于休克的治療。 HNO HH OH OHNO HOOOONO HM eO x y d a t i o nH OON+O HM eO x y d a t i o nP o l y m e r腎 上 腺 紅 腎上腺素可以興奮 a和 b受體,用于休克和心臟驟停支氣管哮喘的急救,制止鼻黏膜和牙齦出血;易被消化液分解,不宜口服。加入抗氧劑如焦亞硫酸鈉可防止氧化,應(yīng)避光和與空氣接觸。 HNM eH OH OO HN H2H OH OO HN o r a d r e n a l i n eN H2H OH OD o p a m i n eN H2H OC O O HN H2H OC O O HH O腎上腺素 性質(zhì) :分子中存在鄰苯二酚結(jié)構(gòu)。 交感神經(jīng)節(jié)后神經(jīng)元的化學(xué)遞質(zhì)主要為去甲腎上腺素 ,生物合成有下列酶的參與 : 酪氨酸羥化酶 芳香族氨基酸脫羧酶 多巴胺 beta羥化酶。以后又發(fā)現(xiàn)了 多巴胺 (Dopamine)。進(jìn)而發(fā)現(xiàn) 去甲腎上腺素 ,當(dāng)腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí),末梢和髓質(zhì)釋放的遞質(zhì)主要是 NA 。 1899年發(fā)現(xiàn) 腎上腺素 (adrenaline),又名副腎。興奮 b1受體,用于強(qiáng)心和抗休克利尿。多數(shù)分子都有鄰苯二酚 (兒茶酚 )和有機(jī)胺兩部分結(jié)構(gòu),又稱為兒茶酚胺藥( catacholamines)。 b) 外周阻力增加,血壓升高 a) 止血 b) 升壓、抗休克 b1受體 心臟 心肌興奮,收縮力增加,心率加快,排血量增加,血壓增加 心臟驟停(一般不用 ) b2受體 支氣管 支氣管平滑肌松弛、 擴(kuò)張血管 平喘、改善微循環(huán) 第三節(jié)、擬腎上腺素藥 指一類與腎上腺素能受體興奮時(shí)作用相似的藥物,即激動(dòng)劑(agonists)。腎上腺素能效應(yīng)都以 a,b受體為中介。根據(jù)所釋放的遞質(zhì)不同,可以分為膽堿能神經(jīng)和腎上腺素能神經(jīng)。 第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥 外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為:傳入神經(jīng)和傳出神經(jīng),傳出神經(jīng)又可以分為運(yùn)動(dòng)神經(jīng) (支配骨骼肌運(yùn)動(dòng) )和植物神經(jīng),后者進(jìn)一步分成交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)。 外周神經(jīng)系統(tǒng) 傳入神經(jīng)(眼) 傳出神經(jīng) 運(yùn)動(dòng)神經(jīng) 植物神經(jīng) 交感神經(jīng)和副交感神經(jīng) 植物神經(jīng)主要支配心臟、血管、腺體與各種平滑肌的活動(dòng),故又稱為 “ 內(nèi)臟神經(jīng) ” 。 腎上腺素能神經(jīng)在調(diào)節(jié)血壓,心率,心力,胃腸運(yùn)動(dòng)和支氣管平滑肌張力等起很重要作用。 受體 分布 興奮結(jié)果 用途 a受體 皮膚,粘膜,內(nèi)臟和腺體 a) 引起血管、子宮收縮 。通過(guò)興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用,故又稱擬交感神經(jīng)藥。 HNM eH OH OO HA d r e n a l i n eN H2H OH OO HN o r a d r e n a l i n eN H2H OH OD o p a m i n e 根據(jù)腎上腺素受體激動(dòng)劑對(duì)a和 b受體的不同選擇性,興奮a受體 , 用于升高血壓和抗休克。興奮 b2受體,用于平喘,改善微循環(huán),防止早產(chǎn)。系腎上腺髓質(zhì)分