環(huán)糊精包合技術(shù)-展示頁
2024-08-16 16:57本頁面
【正文】 性 、 揮發(fā)性或液體藥物粉末化 ?增加不溶性藥物的溶解度 ?提高藥物的生物利用度 ?降低藥物的毒副作用、刺激性，掩蓋不良?xì)馕? ?調(diào)節(jié)釋藥速率 環(huán)糊精包合物在中藥 領(lǐng)域的研究與應(yīng)用 ? 中藥成分環(huán)糊精包合物的制法 ? 環(huán)糊精包合物在中藥領(lǐng)域的工藝研究 ? 環(huán)糊精包合物在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用前景 ? 存在問題 中藥成分環(huán)糊精 包合物的制法 ? 液－液法 ? 固－液法 – 將 β － CD加蒸餾水研勻后 ， 加入肉桂油或肉桂油的乙醇溶液混勻 ， 置膠體磨中 ， 充分研磨至糊狀物 ， 冷風(fēng)吹干即得 。 冷凍干燥法 ? 對溶于水且不耐熱的包含物 （ 遇熱揮發(fā) 、 分解 、 變色 ） 可采用本法制備 。 研磨法 ? 用 15倍的水與環(huán)糊精混合 ， 再加入藥物 （ 必要時溶于有機(jī)溶劑 ） ， 在研磨機(jī)中充分研磨混合 25h， 反應(yīng)物逐漸粘稠成糊狀 ， 干燥后用有機(jī)溶媒洗凈 ， 即得穩(wěn)定的包合物 。 – 水中難溶的客分子 ， 加少量溶媒溶解后再加入飽和溶液中 。 環(huán)糊精 （ 飽和水溶液 ） + 客分子化合物 ?攪拌混合 30min?包含物 ? 化合物的分子量在 100?400之間 。 ? 化合物的熔點(diǎn)小于 250℃ 。 包合物類型 ?按包合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)分類 多分子包合物 單分子包合物 大分子包合物 ?按包合物的幾何形狀分類 包合原理 可與環(huán)糊精形成固體包合物用于口服劑型的有機(jī)物 ? 化 合 物 結(jié) 構(gòu) 中 原 子 數(shù) 大 于 5 個（ ） 。環(huán)糊精包合技術(shù) 李國棟 第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 包合技術(shù) 包合技術(shù)系指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi) ， 形成包合物的技術(shù) 。 這種包合物是由主分子 （ hostmolecule） 和客分子兩種組分加合組成 ， 主分子具有較大的空穴結(jié)構(gòu) ， 足以將客分子容納在內(nèi)形成 分子囊 。 ? 化合物在水中的溶解度小于 10mg/ml。 ? 化合物的稠環(huán)小于 5個 。 環(huán)糊精的研究進(jìn)展 ?1891年由 Villes首先發(fā)現(xiàn) ?二十世紀(jì)初期分離成功 α 、 β 環(huán)糊精 ?50年代處確定了環(huán)糊精的化學(xué)結(jié)構(gòu) ?1968年美國 CPC公司開始小批量生產(chǎn) β －環(huán)糊精 ?1972年日本帝人公司發(fā)現(xiàn)利用細(xì)菌可大量生產(chǎn) β －環(huán)糊精 ?我國 1984年工業(yè)生產(chǎn)試驗(yàn)通過鑒定 環(huán)糊精的結(jié)構(gòu) 環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu) 環(huán)糊精的一般性質(zhì)項(xiàng) 目 α β γ葡萄糖單體數(shù) ６ ７ ８分子量 973 1135 1297分子內(nèi)徑 ( A) 78 空隙深度 (A ) 78 78 78空洞體積 （比旋度） [ α ]D25(H2O) + + +溶解度 （ g/ 100 m l ） （ 20oC ） 碘絡(luò)合物顏色 蘭 黃 紫褐色結(jié)晶形狀 針狀 棱柱狀 梭柱狀β 環(huán)糊精在不同溫度的水中溶解度 (g / 1 0 0 m l,2 5oC)溫度 （oC ） 20 40 60 80 100水溶解度 （ g/ L ） 18 37 80 183 256β 環(huán)糊精的動物毒性試驗(yàn) （ LD50）日 本 美 國小鼠 大鼠 大鼠雄
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