環(huán)糊精包合技術-wenkub
2022-08-29 16:57:49 本頁面
【正文】 β －環(huán)糊精 ?1972年日本帝人公司發(fā)現利用細菌可大量生產 β －環(huán)糊精 ?我國 1984年工業(yè)生產試驗通過鑒定 環(huán)糊精的結構 環(huán)糊精的立體結構 環(huán)糊精的一般性質項 目 α β γ葡萄糖單體數 ６ ７ ８分子量 973 1135 1297分子內徑 ( A) 78 空隙深度 (A ) 78 78 78空洞體積 （比旋度） [ α ]D25(H2O) + + +溶解度 （ g/ 100 m l ） （ 20oC ） 碘絡合物顏色 蘭 黃 紫褐色結晶形狀 針狀 棱柱狀 梭柱狀β 環(huán)糊精在不同溫度的水中溶解度 (g / 1 0 0 m l,2 5oC)溫度 （oC ） 20 40 60 80 100水溶解度 （ g/ L ） 18 37 80 183 256β 環(huán)糊精的動物毒性試驗 （ LD50）日 本 美 國小鼠 大鼠 大鼠雄 雌 雄 雌口 服 12 12 ? 1. 0皮下注射 ? 腹腔注射 ? 慢性毒性每日 0 .1, , g/kg 6 個月未顯示毒性 常用于藥劑處方中環(huán)糊精的選擇 環(huán)糊精 建議最佳劑型 備 注? 環(huán)糊精 注射劑 （僅限于動脈滴注） 例如 P GE ? C D 注射液，嚴格用于小分子? 環(huán)糊精 口服 （片劑） 如吡咯喜康 ? CD? 環(huán)糊精 注射劑 大分子抗生素用甲基環(huán)糊精 注射劑 （僅限于小劑量或高稀釋的輸液）；口服 （控釋制劑用）；外用 良好的助溶劑，但有強溶血作用，建議用于高度疏水或對水分極度敏感的藥物羥丙基 ? 環(huán)糊精 注射劑 注射劑首選羥乙基 ? 環(huán)糊精 注射劑 羥丙基 ? 環(huán)糊精，但無特別優(yōu)點環(huán)糊精在體內的吸收過程 包合物 （固體） ? 包合物 （溶解） ? 環(huán)糊精 + 藥物 →吸收 麥芽糖 + 藥物 →吸收淀粉酶飽和水溶液法 ? 化合物在水中的溶解度小于 10mg/ml。環(huán)糊精包合技術 李國棟 第二軍醫(yī)大學藥學院藥劑學教研室 包合技術 包合技術系指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結構內 ， 形成包合物的技術 。 ? 化合物的熔點小于 250℃ 。 環(huán)糊精 （ 飽和水溶液 ） + 客分子化合物 ?攪拌混合 30min?包含物 研磨法 ? 用 15倍的水與環(huán)糊精混合 ， 再加入藥物 （ 必要時溶于有機溶劑 ） ， 在研磨機中充分研磨混合 25h， 反應物逐漸粘稠成糊狀 ， 干燥后用有機溶媒洗凈 ， 即得穩(wěn)定的包合物 。 環(huán)糊精包合物在藥 劑學上的應用 ?提高藥物的穩(wěn)定性 ?使潮解性 、 揮發(fā)性或液體藥物粉末化 ?增加不溶性藥物的溶解度 ?提高藥物的生物利用度 ?降低藥物的毒副作用、刺激性，掩蓋不良氣味 ?調節(jié)釋藥速率 環(huán)糊精包合物在中藥 領域的研究與應用 ? 中藥成分環(huán)糊精包合物的制法 ? 環(huán)糊精包合物在中藥領域的工藝研究 ? 環(huán)糊精包合物在中藥領域的應用前景 ? 存在問題 中藥成分環(huán)糊精 包合物的制法 ? 液－液法 ?
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