環(huán)糊精包合技術(shù)(編輯修改稿)
2024-08-28 16:57 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 – 二乙基 ?環(huán)糊精 – 三乙基 ?環(huán)糊精 – 隨著取代度的增加 ， 水溶性降低 。 –乙基 ?環(huán)糊精微溶于水 ， 且比母體 ?環(huán)糊精具有較小的吸濕性 ， 具有表面活性 。在酸性條件下 ， 比 ?環(huán)糊精母體更穩(wěn)定 羥烷基化 β CD衍生物 ? 羥丙基環(huán)糊精 – 羥丙基 ?環(huán)糊精極易在水中溶解 ， 溶解時吸熱 。 – 2羥丙基 ?環(huán)糊精較 ?環(huán)糊精具有更小的吸濕性 。 取代程度的增加 ， 使含水量減少 。 ? 羥乙基環(huán)糊精 – 羥乙基環(huán)糊精 ， 極易溶于水 ， 比母體環(huán)糊精更具吸濕性 ， 無表面活性 。 其它 β CD衍生物 ?羧基 β CD衍生物 – ６ 羧甲基 β CD（ＣＭ β CD） ? β CD的硫酸酯或磺烷基醚型衍生物 – ２，３，６ 硫酸鈉或氫 β CD – ２，３，６ 丁磺基鈉或氫 β CD ? 混合型 β CD衍生物 ? 環(huán)糊精聚合物 β 環(huán)糊精衍生物的穩(wěn)定性 ? 烷基化 β CD的堿水解順序為： ＴＭ β CD＞ β CD＞ＤＭ β CD＞ＴＥ β CD＞ＤＥ β CD＞支鏈 β CD。 ? 苷鍵越多 ， 越易水解 。 其酸水解順序為： β CD≈ Ｇ １ β CD＜Ｇ ２ β CD＜ （ Ｇ２ ） ２ β CD。 β 環(huán)糊精衍生物的安全性 ?與天然環(huán)糊精相比 ， 溶血活性順序如下： 二甲基 ?環(huán)糊精 三甲基 ?環(huán)糊精 支連 ?環(huán)糊精 ?環(huán)糊精 羥丙基 ?環(huán)糊精 羥乙基 ?環(huán)糊精 。 各種環(huán)糊精衍生物對兔肌肉的刺激性* ? 環(huán)糊精 ? 二甲基 ? 環(huán)糊精 ? 羥乙基 ? 環(huán)糊精 ? 2 羥丙基 ? 環(huán)糊精 ? 3 羥丙基 ? 環(huán)糊精 ? 2 ， 3 二羥丙基 ? 環(huán)糊精 ? * 按 Shintani 法記分，最大刺激性 =5β CD衍生物在藥 劑學(xué)上的應(yīng)用 ? 增加藥物的溶解度 ? 提高藥物的穩(wěn)定性 ? 促進(jìn)藥物吸收，減輕藥物對機(jī)體的刺激 ? 作為緩釋和靶向制劑的載體 ? 提高藥物的生物利用度 βCD14S的初步研究 ? β環(huán)糊精的衍生物，環(huán)狀硫酸酯多糖 ? 與氫化可的松聯(lián)合 離體實驗：抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖和遷移 體內(nèi)實驗：抑制新生血管形成 ? 與化療藥物聯(lián)合 抑制腫瘤新生血管，延長動物生存期 ? 與同類藥物比較，副作用最小 元素分析鑒定 項目 測定值 % 計算值 % C H S ? 分子式 ： C42H56O77S14?14H2O ? 分子量 ： 差示熱量掃描曲線 Δ T
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