【正文】 t （℃）生物學(xué)鑒定 ? 無(wú)菌度：培養(yǎng)無(wú)需、厭氧菌生長(zhǎng) ? 致熱源：動(dòng)物靜脈注藥后 30分鐘， 體溫升高＜ ℃ ? 安全試驗(yàn)：大鼠腹腔注藥（ 1g/kg） 30天內(nèi)無(wú)死亡 βCD14S選擇性抑制 血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖 腫 瘤 TAF TAFR 血 管 內(nèi) 皮 細(xì) 胞 遷 移 內(nèi) 皮 細(xì) 胞 增 殖 新 生 血 管 βCD14S βCD14S對(duì)細(xì)胞增殖的影響0204060801001201401600 200 400 600 800 1000βCD14S濃度(μg/ml)細(xì)胞的生長(zhǎng)率(%)內(nèi)皮細(xì)胞L027721βCD14S抑制血管 內(nèi)皮細(xì)胞的遷移運(yùn)動(dòng) 腫 瘤 TAF TAFR 血 管 內(nèi) 皮 細(xì) 胞 遷 移 內(nèi) 皮 細(xì) 胞 增 殖 新 生 血 管 HGF βCD14S 5FUβCDS制備工藝 方法：采用溶劑揮發(fā)法制備 5FUβCDS。 4 . 4 60 14 . 3 17 .7 12 .4 3 9 . 7 12 . 8 177。 SD 10 59 .3 46 .6 58 .9 177。 g/g) NO Group 1 2 3 4 5 6 7 8 平均 Natural tissue 406 481 177。 ? 乙基環(huán)糊精 – 二乙基 ?環(huán)糊精 – 三乙基 ?環(huán)糊精 – 隨著取代度的增加 ， 水溶性降低 。 ? 化合物的熔點(diǎn)小于 250℃ 。 – 包含物為沉淀 ， 則過(guò)濾 、 水洗 ， 取少量適當(dāng)有機(jī)溶媒洗除殘留藥物 ， 干燥即得 。 ? 苷鍵越多 ， 越易水解 。 g/g) Time （ min ） 1 2 3 4 5 X 177。 5 . 9 120 22 . 4 16 .9 20 . 3 13 .9 27 .5 20 .2 177。 t0 . 0 5 / 2 , 1 4= 1. 76 1 ) t t0 . 0 5 / 2 , 1 4 p 5FU— β 環(huán)糊精硫酸酯包合物在大鼠肝癌動(dòng)物模型肝臟藥物分布研究 ? 動(dòng)物和給藥方法 – 60只大鼠肝癌動(dòng)物模型隨機(jī)分為 2組 ,每組 30只 – 尾靜脈給藥 – 對(duì)照組給予注射用 5FU – 實(shí)驗(yàn)組給予 5FUβ環(huán)糊精硫酸酯包合物 – 劑量按 5FU計(jì)為 20mg/kg， ? 樣品采集 – 于給藥前及后 10min,30min,60min,120min, 240min 時(shí)間點(diǎn)殺死 5只大鼠，取出大鼠的肝臟搗碎均勻，取一定量測(cè)定 5Fu含量。 – 2羥丙基 ?環(huán)糊精較 ?環(huán)糊精具有更小的吸濕性 。 環(huán)糊精的研究進(jìn)展 ?1891年由 Villes首先發(fā)現(xiàn) ?二十世紀(jì)初期分離成功 α 、 β 環(huán)糊精 ?50年代處確定了環(huán)糊精的化學(xué)結(jié)構(gòu) ?1968年美國(guó) CPC公司開(kāi)始小批量生產(chǎn) β －