環(huán)糊精包合技術(shù)-免費(fèi)閱讀
【正文】 8 .5 30 43 .2 46 .9 45 .3 38 .1 58 .5 46 .4 177。 3 .6 30 22 .9 22 .1 30 . 3 19 . 4 25 . 1 177。 T umour tissue 375 177。 β 環(huán)糊精衍生物的安全性 ?與天然環(huán)糊精相比 ， 溶血活性順序如下： 二甲基 ?環(huán)糊精 三甲基 ?環(huán)糊精 支連 ?環(huán)糊精 ?環(huán)糊精 羥丙基 ?環(huán)糊精 羥乙基 ?環(huán)糊精 。 –乙基 ?環(huán)糊精微溶于水 ， 且比母體 ?環(huán)糊精具有較小的吸濕性 ， 具有表面活性 。 ? 本法適于不溶于水的固體藥物 。 ? 化合物的稠環(huán)小于 5個(gè) 。 包合物類型 ?按包合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)分類 多分子包合物 單分子包合物 大分子包合物 ?按包合物的幾何形狀分類 包合原理 可與環(huán)糊精形成固體包合物用于口服劑型的有機(jī)物 ? 化 合 物 結(jié) 構(gòu) 中 原 子 數(shù) 大 于 5 個(gè)（ ） 。 – 水中難溶的客分子 ， 加少量溶媒溶解后再加入飽和溶液中 。 環(huán)糊精包合物在中藥領(lǐng)域的工藝研究 ?不同制法對(duì)包封效果的影響 ?主客體的投入比例對(duì)包封效果的影響 ?溶媒和添加劑對(duì)包封效果的影響 ?其它因素對(duì)包封效果的影響 – 溫度 、 用水量 、 攪拌時(shí)間 、 沉淀方法和干燥方法等等 。 其它 β CD衍生物 ?羧基 β CD衍生物 – ６ 羧甲基 β CD（ＣＭ β CD） ? β CD的硫酸酯或磺烷基醚型衍生物 – ２，３，６ 硫酸鈉或氫 β CD – ２，３，６ 丁磺基鈉或氫 β CD ? 混合型 β CD衍生物 ? 環(huán)糊精聚合物 β 環(huán)糊精衍生物的穩(wěn)定性 ? 烷基化 β CD的堿水解順序?yàn)椋? ＴＭ β CD＞ β CD＞ＤＭ β CD＞ＴＥ β CD＞ＤＥ β CD＞支鏈 β CD。 ? 數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì) – 采用 t檢驗(yàn)，檢查正常組織和腫瘤組織中 5FU濃度的差異性。 g/g) Concentration ( 181。 g/g) Concentration ( 181。 3 .9 240 13 .6 10 . 2 9 . 7 . 6 . 6 . 13 .7 10 . 7 177。 1 .3 240 1 . 9 1 . 2 5 1 .1 177。 ? 數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì) – 采用 t檢驗(yàn)，檢查組織中 5FU濃度的差異性。 ? 優(yōu)化后 5FUβCDS制備工藝： – +10mL蒸餾水 溶解 加熱至 60℃ 加入 5FU 混濁 攪拌 60min 冷至室溫 過濾 濾液 80℃ 的干燥 白色包結(jié)配合物 5FU含量為 %（ w/w）。 取代程度的增加 ， 使含水量減少 。 環(huán)糊精包合物在藥 劑學(xué)上的應(yīng)用 ?提高藥物的穩(wěn)定性 ?使潮解性 、 揮發(fā)性或液體藥物粉末化 ?增加不溶
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