環(huán)糊精包合技術(shù)(文件)
【正文】 固－液法 – 將 β － CD加蒸餾水研勻后 ， 加入肉桂油或肉桂油的乙醇溶液混勻 ， 置膠體磨中 ， 充分研磨至糊狀物 ， 冷風(fēng)吹干即得 。 ? 乙基環(huán)糊精 – 二乙基 ?環(huán)糊精 – 三乙基 ?環(huán)糊精 – 隨著取代度的增加 ， 水溶性降低 。 取代程度的增加 ， 使含水量減少 。 其酸水解順序?yàn)椋? β CD≈ Ｇ １ β CD＜Ｇ ２ β CD＜ （ Ｇ２ ） ２ β CD。 ? 優(yōu)化后 5FUβCDS制備工藝： – +10mL蒸餾水 溶解 加熱至 60℃ 加入 5FU 混濁 攪拌 60min 冷至室溫 過(guò)濾 濾液 80℃ 的干燥 白色包結(jié)配合物 5FU含量為 %（ w/w）。 g/g) NO Group 1 2 3 4 5 6 7 8 平均 Natural tissue 406 481 177。 ? 數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì) – 采用 t檢驗(yàn)，檢查組織中 5FU濃度的差異性。 SD 10 39 .3 34 . 7 41 . 3 36 . 8 28 . 7 36 .2 177。 1 .3 240 1 . 9 1 . 2 5 1 .1 177。 SD 10 59 .3 46 .6 58 .9 177。 3 .9 240 13 .6 10 . 2 9 . 7 . 6 . 6 . 13 .7 10 . 7 177。 5 .0 60 29 .6 24 .3 27 .7 44 . 2 177。 g/g) Concentration ( 181。 4 . 4 60 14 . 3 17 .7 12 .4 3 9 . 7 12 . 8 177。 g/g) Concentration ( 181。 62. 6 t= ( t0 . 0 1 / 2 , 1 4= 2. 62 4。 ? 數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì) – 采用 t檢驗(yàn)，檢查正常組織和腫瘤組織中 5FU濃度的差異性。 各種環(huán)糊精衍生物對(duì)兔肌肉的刺激性* ? 環(huán)糊精 ? 二甲基 ? 環(huán)糊精 ? 羥乙基 ? 環(huán)糊精 ? 2 羥丙基 ? 環(huán)糊精 ? 3 羥丙基 ? 環(huán)糊精 ? 2 ， 3 二羥丙基 ? 環(huán)糊精 ? * 按 Shintani 法記分，最大刺激性 =5β CD衍生物在藥 劑學(xué)上的應(yīng)用 ? 增加藥物的溶解度 ? 提高藥物的穩(wěn)定性 ? 促進(jìn)藥物吸收，減輕藥物對(duì)機(jī)體的刺激 ? 作為緩釋和靶向制劑的載體 ? 提高藥物的生物利用度 βCD14S的初步研究 ? β環(huán)糊精的衍生物，環(huán)狀硫酸酯多糖 ? 與氫化可的松聯(lián)合 離體實(shí)驗(yàn)：抑制內(nèi)皮細(xì)胞增殖和遷移 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：抑制新生血管形成 ? 與化療藥物聯(lián)合 抑制腫瘤新生血管，延長(zhǎng)動(dòng)物生
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