環(huán)糊精包合技術(shù)(已修改)
2025-08-13 16:57 本頁面
【正文】 環(huán)糊精包合技術(shù) 李國棟 第二軍醫(yī)大學藥學院藥劑學教研室 包合技術(shù) 包合技術(shù)系指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi) ， 形成包合物的技術(shù) 。 這種包合物是由主分子 （ hostmolecule） 和客分子兩種組分加合組成 ， 主分子具有較大的空穴結(jié)構(gòu) ， 足以將客分子容納在內(nèi)形成 分子囊 。 包合物類型 ?按包合物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)分類 多分子包合物 單分子包合物 大分子包合物 ?按包合物的幾何形狀分類 包合原理 可與環(huán)糊精形成固體包合物用于口服劑型的有機物 ? 化 合 物 結(jié) 構(gòu) 中 原 子 數(shù) 大 于 5 個（ ） 。 ? 化合物在水中的溶解度小于 10mg/ml。 ? 化合物的熔點小于 250℃ 。 ? 化合物的稠環(huán)小于 5個 。 ? 化合物的分子量在 100?400之間 。 環(huán)糊精的研究進展 ?1891年由 Villes首先發(fā)現(xiàn) ?二十世紀初期分離成功 α 、 β 環(huán)糊精 ?50年代處確定了環(huán)糊精的化學結(jié)構(gòu) ?1968年美國 CPC公司開始小批量生產(chǎn) β －環(huán)糊精 ?1972年日本帝人公司發(fā)現(xiàn)利用細菌可大量生產(chǎn) β －環(huán)糊精 ?我國 1984年工業(yè)生產(chǎn)試驗通過鑒定 環(huán)糊精的結(jié)構(gòu) 環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu) 環(huán)糊精的一般性質(zhì)項 目 α β γ葡萄糖單體數(shù) ６ ７ ８分子量 973 1135 1297分子內(nèi)徑 ( A) 78 空隙深度 (A ) 78 78 78空洞體積 （比旋度） [ α ]D25(H2O) + + +溶解度 （ g/ 100 m l ） （ 20oC ） 碘絡合物顏色 蘭 黃 紫褐色結(jié)晶形狀 針狀 棱柱狀 梭柱狀β 環(huán)糊精在不同溫度的水中溶解度 (g / 1 0 0 m l,2 5oC)溫度 （oC ） 20 40 60 80 100水溶解度 （ g/ L ） 18 37 80 183 256β 環(huán)糊精的動物毒性試驗 （ LD50）日 本 美 國小鼠 大鼠 大鼠雄 雌 雄 雌口 服 12 12 ? 1. 0皮下注射 ? 腹腔注射 ? 慢性毒性每日 0 .1, , g/kg 6 個月未顯示毒性 常用于藥劑處方中環(huán)糊精的選擇 環(huán)糊精 建議最佳劑型 備 注? 環(huán)糊精 注射劑 （僅限于動脈滴注） 例如 P GE ? C D 注射液，嚴格用于小分子? 環(huán)糊精 口服 （片劑） 如吡咯喜康 ? CD? 環(huán)糊精 注射劑 大分子抗生素用甲基環(huán)糊精 注射劑 （僅限于小劑量或高稀釋的輸液）；口服 （控釋制劑用）；外用 良好的助溶劑，但有強溶血作用，建議用于高度疏水或?qū)λ謽O度敏感的藥物羥丙基 ? 環(huán)糊精 注射劑 注射劑首選羥乙基 ? 環(huán)糊精 注射劑 羥丙基 ? 環(huán)糊精，但無特別優(yōu)點環(huán)糊精在體內(nèi)的吸收過程 包合物 （固體） ? 包合物 （溶解） ? 環(huán)糊精 + 藥物 →吸收 麥芽糖 + 藥物 →吸收淀粉酶飽和水溶液法 環(huán)糊精 （ 飽和水溶液 ） + 客分子化合物 ?攪拌混合 30min?包含
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