10高血壓病的臨床用藥-文庫吧資料
2025-01-08 02:38本頁面
【正文】 。 腎功能減退者慎用 。 4. 無肝臟首過效應(yīng) ， 生物利用度約 30％ ， t1/2為 1424小時(shí) ， 34小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值 。對(duì) β 受體的阻斷作用為普奈洛爾的 24倍 。 藥 物 根據(jù)其對(duì) β 受體選擇性不同分為以下三類 58 納多洛爾 （ nadolol） 1. 別名萘羥心安 ， 康加多爾 。 此藥開始的用量要求 ，每次 5－ 10毫克 ， 1日 3次 ， 以后逐漸增加到每日 100毫克 。 （ 40％ 70％ 在肝臟破壞 ） ， t1/2為 6h。 不良反應(yīng)和防治 57 β β 2受體阻斷藥：普萘洛爾 、 納多洛爾 普萘洛爾 （ propranolol， 心得安 ） 1. 對(duì) β β 2受體無選擇性 ， 也無內(nèi)在擬交感活性 。 可用異丙腎上腺素或阿托品拮抗 。 5. 根據(jù) β 受體阻斷藥的藥效及藥代動(dòng)力學(xué)特性及患者的具體情況選用何種 β 受體阻斷藥 臨床應(yīng)用與評(píng)價(jià) 56 1. 一般副作用：眩暈 、 疲倦 、 嗜睡 、 胃腸紊亂 。 3. 對(duì)心肌梗死 、 高血壓伴心絞痛患者療效尤佳 。 2. 降壓作用機(jī)制： （ 1） 中樞性作用 （ 2） 阻斷突觸前膜 β 受體 （ 3） 抑制腎素釋放 （ 4） 降低心輸出量 藥理作用及機(jī)制 55 1. 可單獨(dú)使用作為降血壓的首選藥 。 ? 理想的 β 受體阻斷藥具有以下特點(diǎn)： 長(zhǎng)效、心臟選擇性、常用劑量即可發(fā)揮療效、具有益的藥代動(dòng)力學(xué)特征、有血管擴(kuò)張作用、不影響脂質(zhì)代謝。 52 （四）腎上腺受體阻斷藥 ?受體阻斷劑 ?受體阻斷劑 53 ? β 受體阻斷藥的種類多，降壓機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)相似。 2. 對(duì)血管組織更具有選擇性 ， 幾乎無負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用 ， 且不影響心肌傳導(dǎo)系統(tǒng) 。 合用增強(qiáng)療效、減少不良反應(yīng) 50 非洛地平 （ 商品名波依定 ） 、長(zhǎng)效而少負(fù)性肌力作用 ，常用劑量為每日 1次 5～ 10mg。 反射性引起心率 ↑ 、心輸出量 ↑ 、腎素活性 ↑ （不良反應(yīng)）。 ?經(jīng)腎排泄。 47 鈣拮抗劑降壓特點(diǎn) ? 不減少重要器官的血容量 ? 擴(kuò)張冠脈，增加心血流量，降低腎血管阻力，增加腎小球?yàn)V過率 ? 改善組織血流 ? 改善左心室和血管肥厚 ? 對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用 48 硝苯地平 nifedipine（心痛定） ?口服 203分鐘起效。 鈣通道阻滯藥 46 ? 二氫吡啶類選擇性作用于血管，是最常用的治療高血壓藥物，代表藥物為硝苯地平。 ? 按化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同可分為三類如二氫吡啶類，苯烷 胺類，地爾硫卓類。 3. 長(zhǎng)期用藥的安全性有待進(jìn)一步觀察。 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 藥理作用與機(jī)制 43 1. 進(jìn)食不影響其生物利用度 。 2. ATⅡ 受體拮抗藥通過阻斷 ATⅡ 與位于細(xì)胞膜上的 ATⅡ 受體結(jié)合 ， 松弛血管平滑肌 、 擴(kuò)張血管 、 增加腎鹽和水的排泄量、 減少血漿容量 。 不良反應(yīng)和防治 42 氯沙坦 （ losartan） 1. 本品為血管緊張素 Ⅱ （ ATⅡ ）受體 AT1亞型拮抗藥。 藥動(dòng)學(xué)與影響因素 臨床應(yīng)用與評(píng)價(jià) 41 因不含巰基副作用小于卡托普利，以咳嗽、頭痛、頭暈較常見，其他尚有低血壓、惡心、腹瀉、肌肉痙攣、血管神經(jīng)性水腫等。 適用于各期高血壓病、腎性高血壓、腎血管性高血壓、惡性高血壓及充血性心衰。治療合并糖尿病及胰島素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、急性心肌梗塞的高血壓患者 39 依那普利第二代不含巰基的強(qiáng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，是轉(zhuǎn)換酶抑制劑的前體藥，活性代謝產(chǎn)物依那普利拉發(fā)揮抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶作用，比卡托普利強(qiáng) 10倍，降壓作用慢而持久。 [不良反應(yīng) ] [臨床應(yīng)用 ] 一線藥物。此反應(yīng)可能與緩激肽、 P物質(zhì)及前列腺素在肺內(nèi)蓄積有關(guān)。 。 ? 改善高血壓合并糖尿病患者腎功能 ? 副作用小，不伴有心率加快。 ? 降低 AngII和醛固酮水平，水鈉潴留 ↓ 。 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ ACEI） 37 [作用特點(diǎn) ] ACEI類藥物 ? 擴(kuò)張血管，降低血壓，對(duì)腎素水平高者降壓效果更好 ? 降壓強(qiáng)而迅速，短期長(zhǎng)期均有效。 利尿劑使用注意事項(xiàng) 35 （二）影響腎素 血管緊張素系統(tǒng)抑制藥 36 ACEI是近十年來廣泛地應(yīng)用于臨床的一類新型 、 安全 、 有效的降壓藥 。 適量補(bǔ)鉀 ， 每天 1～ 3g。 高效利尿藥 不作為輕癥高血壓的一線藥 ， 而用于高血壓 危象及伴有慢性腎功能不良的高血壓患者 。 ? 升高腎素活性，激活 RAAS系統(tǒng)，不利于降壓。 ?誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)（激肽、前列腺素，血管擴(kuò)張，血壓下降 基本機(jī)制： 限制鈉鹽提高利尿藥的降壓效果 ? 降壓作用溫和、持久。尤其適合伴有心力衰竭的患者 32 （ 1） 初期： 排鈉利尿，細(xì)胞外液和血容量減少而降壓 （ 2） 長(zhǎng)期： 血容量已恢復(fù)，仍有降壓作用。 26 一、改善不良生活習(xí)慣 控制血壓 推遲動(dòng)粥形成和發(fā)展 減少腦、心 腎并發(fā)癥 降低死亡率延長(zhǎng)壽命 控制體重 低鹽飲食 限制飲酒 適當(dāng)運(yùn)動(dòng) 血壓的控制 二、合理應(yīng)用降壓藥 27 外周血管阻力 BP維持依賴于 心臟功能（心輸出量） 血容量 降低外周阻力 降壓藥 減少心輸出量 主要因素 正常血壓的維持及降壓藥主要作用因素 28 （一）抗高血壓藥分類 1. 利尿藥 （ 1） 噻嗪類和相關(guān)藥物：氫氯噻嗪 、 氯噻酮 （ 2） 袢利尿藥：呋塞米 、 依他尼酸 （ 3） 潴鉀利尿藥：螺內(nèi)酯 、 氨苯喋啶 2. ACEI：卡托普利 、 依那普利 、 雷米普利 3. 血管緊張素 Ⅱ 受體阻斷藥 :洛沙坦 、 纈沙坦 4. 鈣通道阻滯藥：硝苯地平、氨氯地平 抗高血壓藥的分類 29 5. 交感神經(jīng)抑制
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