化學(xué)治療藥物藥理ppt課件-文庫(kù)吧資料
2025-01-11 06:58本頁(yè)面
【正文】 氟尿嘧啶脫氧核苷酸 ? 胸苷酸合成酶 脫氧尿苷酸 ? 脫氧胸苷酸 (DNA?) : 5FU核苷 ,摻入 RNA,蛋白質(zhì) S期為主 : DNA,RNA,蛋白質(zhì) ,乳腺癌 (口腔炎 ),骨髓抑制 ,脫發(fā)， 肝損害 ,致畸 甲氨蝶呤 (MTX): ? 脫氧胸苷酸 ? 阻止嘌呤核苷酸合成 S期為主 : DNA,RNA,蛋白質(zhì) ,絨毛膜上皮細(xì)胞癌 (口腔炎 ),骨髓抑制 ,脫發(fā) 肝損害 ,致畸 二 . 直接破壞 DNA 環(huán)磷酰胺 (CTX): : 環(huán)磷酰胺 ? 醛磷酰胺 ? 磷酰胺氮芥 ? 烷化 DNA : 惡性淋巴瘤 急淋 ,慢粒 ,多發(fā)性骨髓瘤 卵巢、乳腺癌 ,自身免疫性疾病 ,骨髓抑制 ,膀胱炎 ,脫發(fā) 絲裂霉素 C 1. 烷化作用 、肺、乳腺癌，慢粒，惡淋 博來(lái)霉素 1. 銅、鐵絡(luò)合 ? 氧自由基 ?破壞 DNA 2. 鱗狀上皮細(xì)胞癌 3. 肺纖維化 喜樹(shù)堿： 1. 喜樹(shù)堿 11,拓?fù)涮乜? 2. 抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶 I ? 破壞 DNA 三 . 嵌入 DNA干擾轉(zhuǎn)錄 放線霉素 D: (鳥(niǎo)嘌呤 ,胞嘧啶 ) ?RNA多聚酶 (轉(zhuǎn)錄酶 )?RNA,蛋白質(zhì) ,絨癌 阿霉素 ,柔紅霉素 : DNA堿基結(jié)合 ? DNA,RNA合成 ? 、慢性白血病 阿霉素還用于 … ,口腔炎 四 .影響蛋白質(zhì)合成 長(zhǎng)春堿 ,長(zhǎng)春新堿 (VCR): 與紡錘絲微管蛋白結(jié)合 ? 紡錘絲 ? ?抑制有絲分裂 長(zhǎng)春堿 長(zhǎng)春新堿 強(qiáng) ,可逆 弱 ,不可逆 2. 應(yīng)用 惡淋 ,絨癌 急淋 3. 骨髓抑制 明顯 不明顯 紫杉醇 : 微管 ←→ 微管蛋白二聚體 ,白血病 三尖杉酯堿 : 促進(jìn)核蛋白體分解 ,急單 五 .激素 。 美他 ,多西 ,半諾環(huán)素 : 抑制蛋白質(zhì)合成 (30S) ,但活性不高： G+,G 菌 立克次體 ,支 ,衣原體 ,放線菌 ,原蟲(chóng) ,骨 ,牙 ,膽汁 ,尿液濃度高 多西環(huán)素等脂溶性大 ,恙蟲(chóng)病 ?；瘜W(xué)治療藥物藥理 一 化學(xué)治療概念 1. 作用對(duì)象：病原體 微生物、寄生蟲(chóng)、腫瘤 2. 相互作用規(guī)律：兩者 → 三者 藥物、機(jī)體、病原體 3. 化療藥物：抗生素 , 抗菌藥 … 4. 抗菌作用 : 抑菌 , 殺菌作用 活 菌 數(shù) 對(duì)照 的 加藥 對(duì) ? + 抑菌藥（氯霉素） 數(shù) + 殺菌藥（青霉素） 時(shí)間 抗菌作用 : 抑菌 , 殺菌 抗菌譜： 作用范圍 抗菌活性：作用能力 : 最低抑菌濃度 ( MIC ) 最低殺菌濃度 ( MBC ) 5. 化療指數(shù)：治療指數(shù) LD50/ED50、 LD5 /ED95 6. 抗菌后效應(yīng) (抗生素后效應(yīng) , PAE)： 定義：血藥濃度降至 MIC以下 , 細(xì)菌仍受抑的時(shí)間 過(guò)程：抗菌藥物引起細(xì)菌生長(zhǎng)受抑 藥物濃度下降后： ( ? MIC ) A. 細(xì)菌恢復(fù)生長(zhǎng) B. 細(xì)菌繼續(xù)受抑 意義 : PAE愈長(zhǎng) , 抗菌活性愈大 化療藥物的作用機(jī)制： : PABA→ 二氫葉酸 → 四氫葉酸 合成酶 : 磺胺類(lèi) ,氨苯砜 還原酶 : 甲氧芐啶 ,乙胺嘧啶
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