內(nèi)臟系統(tǒng)藥物藥理ppt課件-文庫(kù)吧資料
2025-01-11 05:58本頁(yè)面
【正文】 ? ? [不良反應(yīng) ] ?胃腸道反應(yīng)；轉(zhuǎn)氨酶升高； ?一過(guò)性磷酸肌酸激酶（ CPK）增高。 2．非調(diào)脂作用 ? ⑴改善血管內(nèi)皮功能 ? ⑵ ↓ 炎性反應(yīng) ? ⑶ ↓VSMCs （血管平滑肌細(xì)胞）的增殖和遷移 ? ⑷ ↓ 血小板聚集，抗血栓形成 ? ⑸ 穩(wěn)定斑塊 ? [體內(nèi)過(guò)程 ]無(wú)活性內(nèi)酯 —— 有活性 ? 24小時(shí)達(dá)高峰，主要分布于肝臟， ? t 189。 ?⑵代償性增加 LDL受體數(shù)量及活 性。 ? 特點(diǎn)：劑量依賴性， 2周療效明顯， 4～ 6周達(dá)高峰，長(zhǎng)期應(yīng)用可維持療效。 高血脂、 高血壓、吸煙等 內(nèi)皮損傷 Pt聚集、血栓形成 血漿成分通 透性增加 單核細(xì)胞、淋巴細(xì)胞激活 平滑肌細(xì)胞移行增生 淋巴循環(huán) 泡沫細(xì)胞 脂蛋白變性 HDL異常 纖維肌性內(nèi)膜增生 粥樣硬化灶 動(dòng)脈狹窄、阻塞、痙攣 冠心病、腦梗死 【 AS的發(fā)病機(jī)制 】 治療原則 ? 飲食控制：限制熱量攝取 ? 低膽固醇、低動(dòng)物脂肪，相對(duì)高的植物油 ? 調(diào)節(jié)血脂藥（ lipid regulators） 第一節(jié) 調(diào)血脂藥 ?一 .HMGCoA還原酶抑制劑 ? 3羥 3甲戊二酸單酰輔酶 A（ HMGCoA）還原酶 ?藥物： 洛伐他汀 ? 辛伐他汀 ? 普伐他汀等 ? [作用機(jī)制 ] ? 1. HMGCoA還原酶是內(nèi)源性膽固醇合成早期的限速酶，抑制此酶活性 —— 阻礙內(nèi)源性膽固醇的合成，降低血漿 TC（ 總膽固醇 ） ? LDL（ 低密度脂蛋白 ）受體活性及數(shù)量 —— 血漿中 LDL被攝取，代謝為膽汁酸排出體外，降低血漿中的 LDL、 VLDL（極 低密度脂蛋白 ）、TC的濃度。 硝酸酯類(lèi)和 鈣拮抗藥 合用： 擴(kuò)血管作用增加，硝酸酯類(lèi)主要作用于 V， 鈣拮抗藥 主要擴(kuò)張小 A， 且又有較強(qiáng)的擴(kuò)張冠脈作用。 ② 對(duì)伴有哮喘和阻塞性肺病更合適。 ? 心臟功能抑制 ? 心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、嚴(yán)重心功能不全者禁用 ? 哮喘 /慢阻肺禁用 鈣拮抗藥的抗心絞痛作用 1 降低心肌耗氧量： ① 舒張血管，降低外周阻力， ↓ 后負(fù)荷 ② ↓ 心率， ↓ 收縮力； ③ 拮抗交感活性 2 增加缺血區(qū)血供： 擴(kuò)張冠脈、 ↑ 側(cè)支循環(huán)、抑制血小板聚集，解除冠脈痙攣 →↑ 冠脈和缺血區(qū)血流量； 3 保護(hù)缺血心肌 : ↓Ca 2+ 超載； ↓ 組織 ATP分解，↓ 黃嘌呤氧化酶激活和繼發(fā)性氧自由基產(chǎn)生； 抑制缺血時(shí) cAMP堆積。 ? ： ↓ FFA（心肌游離脂肪酸）， ↑ 糖代謝， 耗氧 ↓ ? 作用機(jī)制： β 受體阻斷藥 ? 穩(wěn)定型心絞痛： 可用 ? 不穩(wěn)定型心絞痛： 慎用 ? 變異型心絞痛： 忌用
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