化學(xué)治療藥物藥理ppt課件(存儲(chǔ)版)
【正文】 ? 厭氧菌 ,支、衣原體 , ? 多種耐藥菌 ,T1/2 較長(zhǎng) ,分布廣 , 肝腎排泄 ： 泌尿生殖及呼吸系統(tǒng)：氧氟沙星 腸道：諾氟沙星 其它：氧氟，環(huán)丙 ： 消化道、神經(jīng)系統(tǒng)、過敏反應(yīng) 影響軟骨生長(zhǎng) ,中樞神經(jīng) ,結(jié)晶尿 磺胺類和 甲氧芐啶 (TMP)： 一 . 磺胺分類 : 口服：吸收 : 磺胺嘧啶 , 磺胺甲噁唑 不吸收 : 酞磺胺噻唑 外用 : 磺胺醋酰 磺胺嘧啶銀，磺胺米隆 二 .作用機(jī)制與 抗藥性 ： 磺胺類 TMP,乙胺嘧啶 砜類 甲氨蝶呤 ? ? 二氫葉酸合成酶 二氫葉酸還原酶 ? ? PABA等 ? 二氫葉酸 ? 四氫葉酸 : 磺胺類親和力比 PABA弱 : 磺胺與 TMP合用 ：抑菌 ?殺菌 SD、 SMZ與 TMP復(fù)方 : 血藥濃度 三 .抗菌譜 : G+：肺炎、鏈球菌 G：腦膜炎、淋球菌 鼠疫、流感桿菌 四 .藥動(dòng)學(xué) : 脂溶性 ,血漿蛋白結(jié)合率 ,T1/2 五 .臨床應(yīng)用： : 單用或合用 TMP 泌尿系統(tǒng) ,流行性腦脊髓膜炎 其它 :鼠疫 ,傷寒 ,呼吸道感染 : : 燒傷 (綠膿桿菌 ),眼科 六 .不良反應(yīng)： 泌尿系統(tǒng)損害 ,過敏反應(yīng) 造血、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 致畸，局部刺激 硝基呋喃類 : 呋喃妥因：泌尿道感染， 酸性尿活性 ? 呋喃唑酮：腸道感染 三十七章 β 內(nèi)酰胺類抗生素 有 β 內(nèi)酰胺環(huán)：三大類 青霉素類 , 頭孢菌素類及其他 第一節(jié) 青霉素類 兩大類 : 天然與半合成 一 . 天然青霉素 : 青霉素 G, 芐青霉素 (一 ).抗菌作用機(jī)制與 抗藥性 : 繁殖期殺菌 細(xì)胞壁的成分 : 粘肽 ,網(wǎng)狀結(jié)構(gòu) 特點(diǎn) : 胞漿膜外 , D丙氨酸 ,轉(zhuǎn)肽酶 G+含量多 ,G含量少 ,并有外膜保護(hù) (PBPS )結(jié)合 PBPS有多種亞型 : PBP1 ,PBP2 ,PBP3 … 含多種代謝酶 : 轉(zhuǎn)肽酶 : β 內(nèi)酰胺酶 : 青霉素酶 , PBPs結(jié)構(gòu)改變 (二 ).抗菌譜與用途 : G+菌首選 G+ 球菌 : 鏈、肺炎、金葡菌 桿菌 : 白喉、炭疽、破傷風(fēng) G 球菌 : 淋、 腦膜炎 其他 : 螺旋體 (鉤端 ,梅毒 ),放線菌 應(yīng)用： ,肺炎 ,扁桃體炎 … ,腦膜炎 ,破傷風(fēng) … (抗毒素） ,放線菌病 (鏈、腸球菌 ) (三 ).藥動(dòng)學(xué) : 口服吸收差 (不耐酸 ) 腦脊液濃度低 ,炎癥時(shí)可用 腎排泄 (分泌，濾過 ),T1/2短 (四 ).不良反應(yīng)： 預(yù)防 : 過敏史 ,皮試 搶救 : 腎上腺素 ,腦毒性 ,高血鉀 二 .半合成青霉素：與 天然青霉素 相比較 相似 : 藥動(dòng)學(xué) ,機(jī)制 ,交叉過敏 不同 : 耐酸 ,耐酶 ,譜及活性 增加 分類及特點(diǎn) ：苯唑 ,氯唑 ,甲氧西林 可口服 ,耐藥金葡菌有效 青霉素類： 耐酸 ,可口服，氨芐西林 G+ 有效 ,但 ? 青霉素 (腸球菌例外 ) G桿菌有效 ,但綠膿無效 治療 G桿菌感染 阿莫西林：耐酸 ,血濃高 ,下呼吸道感染 青霉素 羧芐 ,哌拉西林 :氨芐相似 ,但不耐酸 綠膿有效 , 用于綠膿桿菌感染 G菌 : 美、替莫西林 第二節(jié) 頭孢菌素 一 .與青霉素相似之處： β 內(nèi)酰胺環(huán) PBPs結(jié)合 ,抑制細(xì)胞壁合成 作用點(diǎn)不同 ,合用有協(xié)同作用 二 .藥物分類及其特點(diǎn) 第一代 第二代 第三代 抗 G+菌 最好 兩者之間 最差 抗 G菌 最差 兩者之間 最好 綠膿桿菌 無效 無效 有效 厭氧菌 無效 有效 更有效 酶穩(wěn)定性 部分 較好
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