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疼痛的藥物治療ppt課件-文庫(kù)吧資料

2025-01-11 13:47本頁(yè)面
  

【正文】 含量的作用。胃腸道不良反應(yīng)相對(duì)輕于阿司匹 林,服藥后 1 ~ 2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰直,作用時(shí)間為 2小時(shí)。布洛芬可抑制花生四稀酸代謝中的環(huán)氧化酶( COX),減少 PG 合萬(wàn)里,故有較強(qiáng)的抗炎、止痛、解熱作用,作用強(qiáng)度相似于阿司匹林, 但抗炎作用更為突出。高 血壓、心功能不全、有出血傾向者以孕婦應(yīng)慎用。另外還可引 起神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)和抑制造血系統(tǒng)、延長(zhǎng)出血時(shí)間等。口服吸收緩慢,約 1 ~ 4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù) 2 ~ 3小時(shí)。它具有明顯的抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用,在 NSAIDs中,其鎮(zhèn) 痛作用最強(qiáng),其抗炎作用較氫化可的松強(qiáng)兩倍。這些新劑型改變了阿 司匹林傳統(tǒng)的口服給藥途徑,通過(guò)肌內(nèi)注射或靜脈注射給藥,避免了口服 藥對(duì)胃腸道的刺激,而且起效快,作用強(qiáng),維持時(shí)間長(zhǎng),不良反應(yīng)極小。由于阿司匹林的副作用較多,故連續(xù)用藥 2周以上 癥狀未見改善者,應(yīng)選用其他藥物。而哮喘、過(guò)敏體 質(zhì)、潰瘍病、心肝腎功能不全是應(yīng)慎用。此外阿司匹林還可引起過(guò)敏反應(yīng),水楊酸反應(yīng) 和瑞氏綜合征。 阿司匹林最常見的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng),表現(xiàn)為上腹部不適、惡心、 嘔吐、消化道潰瘍和出血等。阿司匹林用于鎮(zhèn)痛治療時(shí),成人每次劑量 ~ ,每隔 3 ~ 4小 時(shí) 1次,每日總量不超過(guò) 。由于阿司匹林能抑制 PGE2的 產(chǎn)生和合成,而 PGE2參與骨轉(zhuǎn)移時(shí)的溶骨作用,因此阿司匹林能抑制的 疼痛也有很好的鎮(zhèn)痛效果。阿司匹林最適用于由炎 癥反應(yīng)造成的疼痛和癌轉(zhuǎn)移到骨引起的疼痛兩個(gè)方面??诜s藥后約 30分鐘起效,作用持續(xù) 3 ~ 5小時(shí)。 一、阿司匹林 阿司匹林( aspirin)又名乙酰水 sn 酸( acetylsalicylic acid),是最大 中型項(xiàng)目 老的非麻醉性口服鎮(zhèn)痛藥,用于治療疼痛性疾病已有 100多年歷 史。 NSAIDs具有中等程度的鎮(zhèn)痛效應(yīng),對(duì)頭痛、牙痛、神經(jīng) 痛、肌肉痛和關(guān)節(jié)痛等疼痛、炎癥性疼痛、術(shù)后疼痛和癌性疼痛均有較好 的止痛效果。 NSAIDs共同特征是具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎與抗風(fēng)濕作用。久用可產(chǎn)生依賴性,戒斷癥狀于停藥后 30小 時(shí)以上才出現(xiàn),持續(xù) 15日以上,程度比嗎啡輕。 丁丙諾啡的常見不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐。也可用于阿片類藥物或海洛因成癮的脫毒 治療。肌內(nèi)注射后 5分鐘起效,作用維持 4 ~ 6小時(shí)。藥物依賴性近 嗎啡。 七、丁丙諾啡 丁丙諾啡( buprenorphine)又名叔丁啡、布諾啡,為 μ阿片受體激動(dòng) 藥。另外,哌替啶的正性頻率作用可以使心率加快,影響 心臟功能;而它的負(fù)勝肌力作用又可以使心肌收縮力減弱,血壓下降,使 發(fā)生體位性低血壓的危險(xiǎn)大大增加。其禁忌證與嗎啡相同。 治療劑量哌替啶的不良反應(yīng)與嗎啡相似,但程度較嗎啡輕,常見的不良 反應(yīng)有頭昏、頭痛、惡心、嘔吐、心悸等,久用也可成癮,劑量過(guò)大可明 顯抑制呼吸。成人每次 50 ~ 100mg,肌肉或靜脈注射常用于治療急性劇烈性疼痛。 哌替啶主要用于急性劇烈性疼痛,如創(chuàng)傷性疼痛、術(shù)后疼痛、分娩疼痛、 內(nèi)臟絞痛等。 10% ~ 20%病人用藥后出現(xiàn)欣快感。哌替啶主要為 μ阿片受體激動(dòng)藥,其作用和作用機(jī)制與嗎啡相同,皮下或肌內(nèi)注射后 10 分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,持續(xù) 2 ~ 4小時(shí)。支氣管哮喘、 呼吸抑制及重癥肌無(wú)力病人應(yīng)禁用芬太尼,孕婦、心律失常病人應(yīng)慎用。此外,芬太尼 尚有中組部的成癮性。 芬太尼常見的不良反應(yīng)有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等,靜脈注射 時(shí)可吲起胸壁肌肉僵直。而在芬太透皮貼劑撤藥時(shí),替代藥品應(yīng)從小劑量開臺(tái),緩慢逐漸 增加。其初始劑量應(yīng)根據(jù)病人曾經(jīng)使用阿片類鎮(zhèn)痛藥的種類、劑 量、時(shí)間長(zhǎng)短、耐受程度、病人的年齡、體質(zhì)和醫(yī)狀況等區(qū)別對(duì)待。該劑能持續(xù)釋 放芬太尼進(jìn)入血液循環(huán)達(dá) 72小時(shí)。min)的速度靜脈輸注瑞芬太亦可產(chǎn) 生良好的術(shù)后鎮(zhèn)痛效果。但近年由于病人自控鎮(zhèn)痛( patient controlled analgesia,PCA)工作的開展,彌補(bǔ)了該缺點(diǎn),目前已在臨床上廣泛應(yīng)用硬 膜外或靜脈 PCA,以治療術(shù)后疼痛、創(chuàng)傷性急性痛和無(wú)痛分娩。芬太尼的鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的 100 ~ 180 倍,作用起效快,靜脈注射后立即生效,持續(xù)作用時(shí)間約 30分鐘;舒芬太 尼鎮(zhèn)痛強(qiáng)為芬太尼的 5 ~ 10倍,作用持續(xù)時(shí)間約為其兩倍;阿芬太尼的鎮(zhèn) 痛強(qiáng)度為芬太尼的 1/4,作用持續(xù)時(shí)間約為其 1/3次開始,瑞芬太尼屬短效阿 片類藥,具有起效快,恢復(fù)迅速,無(wú)藥物蓄積等優(yōu)點(diǎn),其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約是阿 芬太尼的 15 ~ 30倍。 美沙酮的不良反應(yīng)理發(fā)師嗎啡相近,主要為輕度頭痛、頭暈、惡心嘔吐 和嗜睡,長(zhǎng)期應(yīng)嚼舌可出現(xiàn)身體和精神依賴,但較嗎啡少。成人口服 6 ~ 8小時(shí) 1次,劑量根據(jù)疼痛強(qiáng)度、年 齡和既往應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥的情況而定,以完全止痛為準(zhǔn)。其對(duì)神經(jīng)病理性疼痛效果優(yōu)于嗎啡,因此尤期適用 于神經(jīng)病理性疼痛。由于其血漿蛋白結(jié)合率高( %),因此有蓄 積作用,重復(fù)使用可產(chǎn)生嗎啡樣依賴。 四、美沙酮 美沙酮(美散酮, methadone)為 μ阿片受體激動(dòng)藥,鎮(zhèn)痛作用與嗎啡 相似或略強(qiáng),鎮(zhèn)痛效果好。可待因的鎮(zhèn)咳作用較強(qiáng),在鎮(zhèn)咳劑量時(shí),對(duì)呼吸中樞抑制作用輕 微,是臨床上常用的中樞性鎮(zhèn)咳藥。在達(dá)到一定的鎮(zhèn)痛效應(yīng)后,再增加劑量,效應(yīng)亦不再 增加。動(dòng)物研究證實(shí)腦室內(nèi)注射可待 因無(wú)鎮(zhèn)痛效應(yīng),而靜注則有效,因此提示可待因是通過(guò)在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)閱岱? 而產(chǎn)生其鎮(zhèn)痛作用的??诜笕菀孜?,大部分在肝內(nèi)代謝為無(wú)藥理活性的產(chǎn) 物。應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量, 如果需要?jiǎng)┝空{(diào)整, 1天或 2天調(diào)整 1次,按 30%~ 50%劑量遞增。目前鹽酸羥考酮控釋片已用于癌性疼痛、骨關(guān)節(jié) 炎、帶狀皰疹后神經(jīng)痛、大手術(shù)后和退行性脊髓疾病等中重度疼痛治療。 臨床重復(fù)給藥,在第 8周,第 40周和第 48周測(cè)定血藥濃度,未發(fā)現(xiàn)羥考酮或 其代謝產(chǎn)物蓄積現(xiàn)象,其代謝物主要經(jīng)腎臟排泄。它具 有作用時(shí)間長(zhǎng),藥代動(dòng)力學(xué)特征明確,代謝產(chǎn)物無(wú)臨床活性,副作用少, 起效迅速,易于劑量滴定,無(wú)封頂效應(yīng)等特
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