【正文】 含量的作用。胃腸道不良反應(yīng)相對(duì)輕于阿司匹 林，服藥后 1 ～ 2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰直，作用時(shí)間為 2小時(shí)。布洛芬可抑制花生四稀酸代謝中的環(huán)氧化酶（ COX），減少 PG 合萬(wàn)里，故有較強(qiáng)的抗炎、止痛、解熱作用，作用強(qiáng)度相似于阿司匹林， 但抗炎作用更為突出。高 血壓、心功能不全、有出血傾向者以孕婦應(yīng)慎用。另外還可引 起神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)和抑制造血系統(tǒng)、延長(zhǎng)出血時(shí)間等。口服吸收緩慢，約 1 ～ 4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù) 2 ～ 3小時(shí)。它具有明顯的抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用，在 NSAIDs中，其鎮(zhèn) 痛作用最強(qiáng)，其抗炎作用較氫化可的松強(qiáng)兩倍。這些新劑型改變了阿 司匹林傳統(tǒng)的口服給藥途徑，通過(guò)肌內(nèi)注射或靜脈注射給藥，避免了口服 藥對(duì)胃腸道的刺激，而且起效快，作用強(qiáng)，維持時(shí)間長(zhǎng)，不良反應(yīng)極小。由于阿司匹林的副作用較多，故連續(xù)用藥 2周以上 癥狀未見改善者，應(yīng)選用其他藥物。而哮喘、過(guò)敏體 質(zhì)、潰瘍病、心肝腎功能不全是應(yīng)慎用。此外阿司匹林還可引起過(guò)敏反應(yīng)，水楊酸反應(yīng) 和瑞氏綜合征。 阿司匹林最常見的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，表現(xiàn)為上腹部不適、惡心、 嘔吐、消化道潰瘍和出血等。阿司匹林用于鎮(zhèn)痛治療時(shí)，成人每次劑量 ～ ，每隔 3 ～ 4小 時(shí) 1次，每日總量不超過(guò) 。由于阿司匹林能抑制 PGE2的 產(chǎn)生和合成，而 PGE2參與骨轉(zhuǎn)移時(shí)的溶骨作用，因此阿司匹林能抑制的 疼痛也有很好的鎮(zhèn)痛效果。阿司匹林最適用于由炎 癥反應(yīng)造成的疼痛和癌轉(zhuǎn)移到骨引起的疼痛兩個(gè)方面?？诜s藥后約 30分鐘起效，作用持續(xù) 3 ～ 5小時(shí)。 一、阿司匹林 阿司匹林（ aspirin）又名乙酰水 sn 酸（ acetylsalicylic acid），是最大 中型項(xiàng)目 老的非麻醉性口服鎮(zhèn)痛藥，用于治療疼痛性疾病已有 100多年歷 史。 NSAIDs具有中等程度的鎮(zhèn)痛效應(yīng)，對(duì)頭痛、牙痛、神經(jīng) 痛、肌肉痛和關(guān)節(jié)痛等疼痛、炎癥性疼痛、術(shù)后疼痛和癌性疼痛均有較好 的止痛效果。 NSAIDs共同特征是具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎與抗風(fēng)濕作用。久用可產(chǎn)生依賴性，戒斷癥狀于停藥后 30小 時(shí)以上才出現(xiàn)，持續(xù) 15日以上，程度比嗎啡輕。 丁丙諾啡的常見不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐。也可用于阿片類藥物或海洛因成癮的脫毒 治療。肌內(nèi)注射后 5分鐘起效，作用維持 4 ～ 6小時(shí)。藥物依賴性近 嗎啡。 七、丁丙諾啡 丁丙諾啡（ buprenorphine）又名叔丁啡、布諾啡，為 μ阿片受體激動(dòng) 藥。另外，哌替啶的正性頻率作用可以使心率加快，影響 心臟功能；而它的負(fù)勝肌力作用又可以使心肌收縮力減弱，血壓下降，使 發(fā)生體位性低血壓的危險(xiǎn)大大增加。其禁忌證與嗎啡相同。 治療劑量哌替啶的不良反應(yīng)與嗎啡相似，但程度較嗎啡輕，常見的不良 反應(yīng)有頭昏、頭痛、惡心、嘔吐、心悸等，久用也可成癮，劑量過(guò)大可明 顯抑制呼吸。成人每次 50 ～ 100mg，肌肉或靜脈注射常用于治療急性劇烈性疼痛。 哌替啶主要用于急性劇烈性疼痛，如創(chuàng)傷性疼痛、術(shù)后疼痛、分娩疼痛、 內(nèi)臟絞痛等。 10% ～ 20%病人用藥后出現(xiàn)欣快感。哌替啶主要為 μ阿片受體激動(dòng)藥，其作用和作用機(jī)制與嗎啡相同，皮下或肌內(nèi)注射后 10 分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，持續(xù) 2 ～ 4小時(shí)。支氣管哮喘、 呼吸抑制及重癥肌無(wú)力病人應(yīng)禁用芬太尼，孕婦、心律失常病人應(yīng)慎用。此外，芬太尼 尚有中組部的成癮性。 芬太尼常見的不良反應(yīng)有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等，靜脈注射 時(shí)可吲起胸壁肌肉僵直。而在芬太透皮貼劑撤藥時(shí)，替代藥品應(yīng)從小劑量開臺(tái)，緩慢逐漸 增加。其初始劑量應(yīng)根據(jù)病人曾經(jīng)使用阿片類鎮(zhèn)痛藥的種類、劑 量、時(shí)間長(zhǎng)短、耐受程度、病人的年齡、體質(zhì)和醫(yī)狀況等區(qū)別對(duì)待。該劑能持續(xù)釋 放芬太尼進(jìn)入血液循環(huán)達(dá) 72小時(shí)。min）的速度靜脈輸注瑞芬太亦可產(chǎn) 生良好的術(shù)后鎮(zhèn)痛效果。但近年由于病人自控鎮(zhèn)痛（ patient controlled analgesia,PCA）工作的開展，彌補(bǔ)了該缺點(diǎn)，目前已在臨床上廣泛應(yīng)用硬 膜外或靜脈 PCA，以治療術(shù)后疼痛、創(chuàng)傷性急性痛和無(wú)痛分娩。芬太尼的鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約為嗎啡的 100 ～ 180 倍，作用起效快，靜脈注射后立即生效，持續(xù)作用時(shí)間約 30分鐘；舒芬太 尼鎮(zhèn)痛強(qiáng)為芬太尼的 5 ～ 10倍，作用持續(xù)時(shí)間約為其兩倍；阿芬太尼的鎮(zhèn) 痛強(qiáng)度為芬太尼的 1/4，作用持續(xù)時(shí)間約為其 1/3次開始，瑞芬太尼屬短效阿 片類藥，具有起效快，恢復(fù)迅速，無(wú)藥物蓄積等優(yōu)點(diǎn)，其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度約是阿 芬太尼的 15 ～ 30倍。 美沙酮的不良反應(yīng)理發(fā)師嗎啡相近，主要為輕度頭痛、頭暈、惡心嘔吐 和嗜睡，長(zhǎng)期應(yīng)嚼舌可出現(xiàn)身體和精神依賴，但較嗎啡少。成人口服 6 ～ 8小時(shí) 1次，劑量根據(jù)疼痛強(qiáng)度、年 齡和既往應(yīng)用鎮(zhèn)痛藥的情況而定，以完全止痛為準(zhǔn)。其對(duì)神經(jīng)病理性疼痛效果優(yōu)于嗎啡，因此尤期適用 于神經(jīng)病理性疼痛。由于其血漿蛋白結(jié)合率高（ %），因此有蓄 積作用，重復(fù)使用可產(chǎn)生嗎啡樣依賴。 四、美沙酮 美沙酮（美散酮， methadone）為 μ阿片受體激動(dòng)藥，鎮(zhèn)痛作用與嗎啡 相似或略強(qiáng)，鎮(zhèn)痛效果好。可待因的鎮(zhèn)咳作用較強(qiáng)，在鎮(zhèn)咳劑量時(shí)，對(duì)呼吸中樞抑制作用輕 微，是臨床上常用的中樞性鎮(zhèn)咳藥。在達(dá)到一定的鎮(zhèn)痛效應(yīng)后，再增加劑量，效應(yīng)亦不再 增加。動(dòng)物研究證實(shí)腦室內(nèi)注射可待 因無(wú)鎮(zhèn)痛效應(yīng)，而靜注則有效，因此提示可待因是通過(guò)在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)閱岱? 而產(chǎn)生其鎮(zhèn)痛作用的?？诜笕菀孜?，大部分在肝內(nèi)代謝為無(wú)藥理活性的產(chǎn) 物。應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整劑量， 如果需要?jiǎng)┝空{(diào)整， 1天或 2天調(diào)整 1次，按 30%～ 50%劑量遞增。目前鹽酸羥考酮控釋片已用于癌性疼痛、骨關(guān)節(jié) 炎、帶狀皰疹后神經(jīng)痛、大手術(shù)后和退行性脊髓疾病等中重度疼痛治療。 臨床重復(fù)給藥，在第 8周，第 40周和第 48周測(cè)定血藥濃度，未發(fā)現(xiàn)羥考酮或 其代謝產(chǎn)物蓄積現(xiàn)象，其代謝物主要經(jīng)腎臟排泄。它具 有作用時(shí)間長(zhǎng)，藥代動(dòng)力學(xué)特征明確，代謝產(chǎn)物無(wú)臨床活性，副作用少， 起效迅速，易于劑量滴定，無(wú)封頂效應(yīng)等特