化學(xué)治療藥ppt課件(2)-文庫吧資料
2025-01-11 06:58本頁面
【正文】 菌抗生素 ：兩性霉素 B 為多烯結(jié)構(gòu)的抗生素 含 NH2和 COOH，有酸堿兩性 用于深部感染 腎毒性大 羧基 結(jié)構(gòu)特點： 含 1或 2個咪唑或三氮唑結(jié)構(gòu) 唑環(huán)結(jié)構(gòu)中的 N與芳烴相連 芳烴上多連有 1個或 2個 X原子 二、氮唑類抗真菌藥 益康唑 econazole 酮康唑ketoconazole 咪唑類藥物 咪康唑 miconazole 伊曲康唑 itraconazole 氟康唑 fluconazole 三氮唑類藥物 硝酸益康唑 益康唑合成 第五節(jié) 抗病毒藥物 Antiviral Agents 三環(huán)胺類：金剛烷胺 感冒藥 核苷類：病毒唑、阿昔洛韋 拉米夫定（賀普?。? 其他類 （膦甲酸鈉） 分類 金剛烷胺類 金剛烷胺 為對稱的三環(huán)狀胺，可抑制病毒顆粒穿入宿主細(xì)胞，也可以抑制病毒早期復(fù)制和阻斷病毒的脫殼及核酸宿主細(xì)胞的侵入 .感冒藥 N H2N H2H金 剛 烷 胺A m a n t a d in e金 剛 烷 乙 胺R im a n t a d in e利巴韋林 Ribavirin 化學(xué)名： ★ 1βD呋喃核糖基 1H 1,2,4三氮唑 3羧酰胺 ★ 1βDribofuranosyl1H 1,2,4triazole3carboxamide ★ 又稱為三氮唑核苷 ★ 病毒唑（ Virazole） 1972年發(fā)現(xiàn)其有抗菌活性外，在體外有一定抗病毒活性，但抗病毒活性小，抗病毒譜很窄結(jié)構(gòu)改造合成一系列 β D呋喃核糖的咪唑和 1,2,4三氮唑核苷的衍生物。耐藥菌出現(xiàn) ,縮短藥物生命周期 2. 胃腸道副作用 :惡心 ,嘔吐等 ,加替沙星副作用小 3. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用 :頭痛 ,眩暈等（發(fā)生率＜%） 4. 皮膚及光敏毒性 :引起紅斑 ,瘙癢皮膚病 ,發(fā)生率＜1%,暴露在陽光下的皮膚可能出現(xiàn)紅斑、皰疹軟骨毒性 :對未成熟關(guān)節(jié)軟骨抑制作用 ,16歲以下禁用因與 Mg發(fā)生螯合，兒童缺 Mg，關(guān)節(jié)軟骨生長受阻 缺點： 三、喹諾酮類分類 A、 B環(huán)稠合而成 A環(huán)：芳香雜環(huán)， 4酮 3羧酸吡啶衍生物 X： C原子或雜原子 N1：有取代基 B環(huán)：芳環(huán)、雜環(huán)（含取代基） NXOC O O HB A結(jié)構(gòu)通式 1）作用 G：吡咯酸為代表 作用時間短、中樞作用大、耐藥、臨床意義小 為吡啶并嘧啶酸結(jié)構(gòu)，屬第一代， 用于腸道、泌尿系統(tǒng) 按抗菌譜分類 2）作用 G+：吡哌酸 NN NOC O O HC 2 H 5NNH泌尿系、腸道感染，對綠膿桿菌有作用 屬二代類代表，為吡啶并嘧啶酸結(jié)構(gòu) 1974年上市 3）作用 G+、 G 、支原、衣原等病菌 氟哌酸、環(huán)丙沙星為代表，對 G作用強 用于 G引起的全身系統(tǒng)感染 屬三代類代表，為喹啉羧酸類結(jié)構(gòu) 80年代上市 左氧氟沙星 對 G+,G,支原 ,衣原等 病菌全身各系統(tǒng)感染有效 N N C O O H N F O H 3 C O CH3 N N C O O H H N F O H 3 C O C H 3 加替沙星 抗菌譜同三代 但光敏毒性小 ,稱四代 ① 萘啶酸類 (Naphthyridinic acids)
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