化學(xué)治療藥物藥理ppt課件(完整版)
【正文】 氨喹 氯 喹： ,消除慢 , T1/2 5天 :強(qiáng)、速、長(zhǎng)效 控制瘧疾癥狀：根治惡性瘧 延緩良性瘧復(fù)發(fā)和傳播 3. 插入 DNA雙螺旋 ,影響核酸、蛋白質(zhì) 抑制瘧原蟲(chóng)的蛋白分解酶 4. 抗腸外阿米巴及免疫抑制作用 5. 眼毒性 ( ? ?g/ml) 哌喹 : 組織親和力更高 , T1/2 10天 防瘧三號(hào)片 : 哌喹 +周效黃胺 奎寧、青蒿素：耐氯喹蟲(chóng)株、腦型瘧 作用短 ,易復(fù)發(fā) , 奎寧毒性大 (二 ).病因性預(yù)防 :乙胺嘧啶 : ,腎排泄慢 ,有效血濃維持一周 、內(nèi)期 (未成熟 ),配子體 (蚊 ) (三 ).控制復(fù)發(fā)和傳播 : 伯氨喹 : 、配子體（血液） Q，注意 G6PD缺陷患者 第二節(jié) 抗阿米巴病藥和抗滴蟲(chóng)病藥 一 .阿米巴病 : 包囊 ? 滋養(yǎng)體 ? 包囊 ? (腸腔內(nèi) ) 腸內(nèi)阿米巴病 : 阿米巴痢疾 ?(入血 ) 腸外阿米巴?。喊⒚装透文撃[ (組織 ) 二 . 常用抗瘧藥 (一 ).甲硝唑 : 替硝唑 、外阿米巴病 ? 2. 抗滴蟲(chóng)病 ? 3. 抗厭氧菌 (脆弱類桿菌 ) (二 ).喹碘方 : 抗腸內(nèi)阿米巴病 (三 ).氯喹 : 抗腸外阿米巴病 三 .抗滴蟲(chóng)病 : 乙酰胂胺 第四十五章 抗惡性腫瘤藥 第一節(jié) 腫瘤細(xì)胞增殖周期與化療藥 一 .腫瘤細(xì)胞增殖周期 G2 無(wú)增殖細(xì)胞 ? ? ? ? S M 死亡 ? ? ? ? G1 ? G0 增殖細(xì)胞群 非增殖細(xì)胞群 G1: DNA合成前期 S: DNA合成期 G2: DNA合成后期 M: 分裂期 二 .藥物對(duì)各增殖期作用的分類 (一 ).周期非特異性藥物 : : 氮芥 ,環(huán)磷酰胺 ,塞替派 : 絲裂霉素 C,博來(lái)霉素 放線霉素 D,阿霉素 ,柔紅霉素 :潑尼松 ,順鉑 (二 ).周期特異性藥物 : 1. S期 : 氟尿嘧啶 ,巰嘌呤 ,甲氨蝶呤 阿糖胞苷 ,羥基脲 ,喜樹(shù)堿 2. M期 : 長(zhǎng)春堿 ,長(zhǎng)春新堿 ,紫杉醇 第二節(jié) 抗腫瘤藥的作用機(jī)制與分類 : (DNA,RNA)生物合成 胸苷酸合成酶 氟尿嘧啶 嘌呤核苷酸互變 巰嘌呤 DNA 多聚酶 阿糖胞苷 核苷酸還原酶 羥基脲 二氫葉酸還原酶 甲氨蝶呤 DNA、并阻止其復(fù)制 : 烷化劑：氮芥，環(huán)磷酰胺 ,噻替哌 抗癌抗生素：絲裂霉素 C, 博來(lái)霉素 其他：順鉑，喜樹(shù)堿（拓?fù)洚悩?gòu)酶 I） DNA干擾轉(zhuǎn)錄 ,阻止 RNA合成 : 放線霉素 D, 阿霉素 ,柔紅霉素 (干擾有絲分裂 ): 長(zhǎng)春新堿 , 紫杉醇 ,三尖杉酯堿 : 雌 ,雄激素 … 第三節(jié) 常用抗惡性腫瘤藥 一 . 抑制 DNA合成： 5氟尿嘧啶 (5FU) : 5氟尿嘧啶脫氧核苷酸 ? 胸苷酸合成酶 脫氧尿苷酸 ? 脫氧胸苷酸 (DNA?) : 5FU核苷 ,摻入 RNA,蛋白質(zhì) S期為主 : DNA,RNA,蛋白質(zhì) ,乳腺癌 (口腔炎 ),骨髓抑制 ,脫發(fā)， 肝損害 ,致畸 甲氨蝶呤 (MTX): ? 脫氧胸苷酸 ? 阻止嘌呤核苷酸合成 S期為主 : DNA,RNA,蛋白質(zhì) ,絨毛膜上皮細(xì)胞癌 (口腔炎 ),骨髓抑制 ,脫發(fā) 肝損害 ,致畸 二 . 直接破壞 DNA 環(huán)磷酰胺 (CTX): : 環(huán)磷酰胺 ? 醛磷酰胺 ? 磷酰胺氮芥 ? 烷化 DNA : 惡性淋巴瘤 急淋 ,慢粒 ,多發(fā)性骨髓瘤 卵巢、乳腺癌 ,自身免疫性疾病 ,骨髓抑制 ,膀胱炎 ,脫發(fā) 絲裂霉素 C 1. 烷化作用 、肺、乳腺癌，慢粒，惡淋 博來(lái)霉素 1. 銅、鐵絡(luò)合 ? 氧自由基 ?破壞 DNA 2. 鱗狀上皮細(xì)胞癌 3. 肺纖維化 喜樹(shù)堿： 1. 喜樹(shù)堿 11
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