醫(yī)學(xué)]3第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-文庫吧資料
2025-01-10 05:56本頁面
【正文】 H 3 C OH 3 C OH 2 NOO， H C l哌唑嗪 ?非選擇性 α受體拮抗劑 ：酚妥拉明 、 妥拉唑林 。 第二節(jié) 影響腎上腺素能神經(jīng)系統(tǒng)藥物 （一） α受體拮抗劑 ? 選擇性拮抗劑 :哌唑嗪、特拉唑嗪 、多沙唑嗪 ? 本類藥物又可分為兩類： 選擇性拮抗劑和非選擇性拮抗劑 。 典型藥物 一、擬腎上腺素藥 二、腎上腺素受體拮抗劑 ? 腎上腺素受體拮抗劑 能通過阻斷腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或外源性腎上腺素受體激動劑與腎上腺素受體的相互作用，產(chǎn)生與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)作用相反的生物活性。 本品能選擇性興奮平滑肌 β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用，不易被代謝失活，因而口服有效，作用時間長。 重酒石酸去甲腎上腺素 典型藥物 沙丁胺醇 Salbutamol NH OH OO HC H 3C H 3C H 3H本品具有 酚羥基 ，其水溶液加三氯化鐵試液，振搖，溶液顯紫色，加碳酸氫鈉試液后，溶液轉(zhuǎn)為橙紅色 。 本品興奮 α受體，具有很強(qiáng)的血管收縮作用。H 2O 本品含有酒石酸，加 10％氯化鉀溶液析出酒石酸氫鉀結(jié)晶性沉淀。 典型藥物 一、擬腎上腺素藥 N H 2O HHH OH OH OO HOOH OH OHH, , H 2 O故注射液加抗氧劑焦亞硫酸鈉，并閉光保存，避免與空氣接觸。主要用于治療支氣管哮喘、過敏性反應(yīng)、鼻粘膜腫脹及低血壓等。 本品的水溶液顯 氯化物 的鑒別反應(yīng)。 本品的水溶液與堿性硫酸銅試液作用， 仲胺基 與銅離子形成藍(lán)紫色配合物；加乙醚振搖后，放置，乙醚層即顯紫紅色，水層變成藍(lán)色。 典型藥物 一、擬腎上腺素藥 某些弱氧化劑（二氧化錳、升汞、過氧化氫、碘等）或空氣中的氧，均能使其氧化，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進(jìn)一步聚合生成棕色多聚物。 本品含有 鄰苯二酚結(jié)構(gòu)， 具有較強(qiáng)的還原性。 本品水溶液加熱或室溫放置可發(fā)生消旋化，即部分左旋體轉(zhuǎn)變?yōu)橛倚w，致使藥物活性降低。 ? 根據(jù) 藥物作用受體與機(jī)制 不同，擬腎上腺素藥分 α腎上腺素受體激動劑、 β腎上腺素受體激動劑和 α、 β腎上腺素受體激動劑。部分藥物又有兒茶酚結(jié)構(gòu)（鄰苯二酚結(jié)構(gòu)），故亦稱擬交感胺（ sympathomimetic amines）或兒茶酚胺（ catecholamines）。 ? 主要包括 擬腎上腺素藥和腎上腺素受體拮抗劑。 本品水溶液呈右旋。2H2O 泮庫溴銨 Pancuronium Bromide 本品對熱不穩(wěn)定，易發(fā)生霍夫曼（ Hofmann）消除反應(yīng)，因此用過濾法滅菌，在2~8℃ 密閉保存。水解產(chǎn)物為一分子的琥珀酸和兩分子的氯化膽堿。 pH3~5時較穩(wěn)定，堿性條件下很快被水解。 去極化型肌松藥 :氯琥珀膽堿 二、抗膽堿藥 氯化琥珀膽堿 Suxamethonium Chloride 本品水溶液呈酸性， pH約為 4。 二、抗膽堿藥 （二） N受體拮抗劑 ? 非去極化型藥物按 來源又可分為生物堿類和合成類。 ? N1受體拮抗劑 常 被稱為神經(jīng)節(jié)阻斷劑，早期用于治療重癥高血壓。 呫噸酸鈉 呫噸酸 OC O O H典型藥物 （一） M受體拮抗劑 （二） N受體拮抗劑 ? N受體拮抗劑 可分為 N1受體拮抗劑和 N2受體拮抗劑。 硫酸阿托品 典型藥物 溴丙胺太林 Propantheline Bromide 本品分子中含有酯鍵，與氫氧化鈉試液煮沸則水解生成呫噸酸鈉，用稀鹽酸中和，析出呫噸酸固體，經(jīng)稀乙醇重結(jié)晶，熔點(diǎn)為 213~219℃ ，呫噸酸遇硫酸呈亮黃色或橙黃色，并微顯綠色熒光。 本品的水溶液顯 硫酸鹽 的鑒別反應(yīng)。H 2O 阿托品與硫酸及重鉻酸鉀加熱，先 水解 生成莨菪酸，再被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁特異嗅味。 典型藥物 （一） M受體拮抗劑 C H3NOHO2, H 2 S O 4 H 2 O,O H 二、抗膽堿藥 硫酸阿托品 Atropine Sulphate 阿托品 含叔胺 ，堿性較強(qiáng)，,在水溶液中能使酚酞呈紅色，可與硫酸形成穩(wěn)定的中性鹽，其水溶液呈中性。 ? 顛茄生物堿類 M受體拮抗劑：阿托品 、山莨菪堿、東莨菪堿和樟柳堿等。 ? 抗膽堿藥 （ anticholinergic drugs）是能抑制乙酰膽堿的生物合成或釋放，或者與膽堿受體結(jié)合，阻止乙酰膽堿同受體的結(jié)合而產(chǎn)生抗膽堿作用的膽堿受體拮抗劑。大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，可用阿托品對抗。 本品具有興奮平滑肌、骨骼肌的作用。前者與重氮苯磺酸試液發(fā)生偶合反應(yīng)，生成紅色偶氮化合物；后者可進(jìn)一步水解為具有胺臭的二甲胺，并可使紅色的石蕊試紙變藍(lán)。 硝酸毛果蕓香堿 典型藥物 NNC H3OOHHC H3NNC H3O N aOHHC H3H ONNC H3OOHHC H3N a O H ， H2O差 向 異 構(gòu) 化異 毛 果 蕓 香 堿毛 果 蕓 香 酸 鈉溴新斯的明 Neostigmine Bromide 本品屬于 季銨堿 ，堿性較強(qiáng)，與一元酸可形成穩(wěn)定的鹽。 本品具有縮瞳、降低眼內(nèi)壓、興奮汗腺和唾腺分泌的作用。 本品具有 硝酸鹽 的特征反應(yīng) 。 本品為 順式結(jié)構(gòu) ，受熱或堿性條件下 C3位可發(fā)生差向異構(gòu)化，生成較穩(wěn)定的異毛果蕓香堿。 ? 常用藥物有 ：卡巴膽堿、氯貝膽堿、毛果蕓香堿、溴新斯的明 、溴吡斯的明、芐吡溴銨等 。 ? 膽堿受體激動劑 分為 M受體激動劑和 N受體激動劑。 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)
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