藥物化學(xué)課件第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-文庫吧資料
2025-01-14 12:17本頁面
【正文】 2O A cO C H3N a O HNH3C C H3C H2O HO C H3S O C l2NH3C C H3C H2C lO C H3NNH SO C H3HNH3C C H3C H2SO C H3NNO C H3Hm C P B ANH3C C H3C H2SO C H3ONNO C H3H返回 C H 3 ON H 2A c 2 OC H 3 ON H A cH N O 3O HC H 3 ON H 2N O 2H 2N iC H 3 ON H 2N H 21 C S 2 K O H2 H+NNS HC H 3 OH12345 本章重點(diǎn)提示 ? H1受體拮抗劑的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系 ? 代表性藥物：苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、西替利嗪、賽庚啶、阿斯咪唑及其作用特點(diǎn) ? 合成 ? 抗?jié)兯幬锏姆诸? ? H2受體拮抗劑的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 ? 代表性藥物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奧美拉唑及其作用特點(diǎn) ? 合成 。但后來發(fā)現(xiàn)，長期應(yīng)用可以引起輕微的性功能障礙及乳房發(fā)育。之后，我們不得不牽著手過河，因?yàn)樯钆掠腥藭?，每個(gè)人都沮喪得不得了。 緩解癥狀 （ 疼痛、惡心、嘔吐、噯氣、胃灼熱） 治愈率高（現(xiàn)已達(dá) 90%） 防止復(fù)發(fā)和并發(fā)癥 免除藥物的副反應(yīng) 價(jià)廉易得 抑 制 攻擊因子的藥物 ? 抗酸藥 ? 抑制胃酸分泌藥 ? 抗微生物藥物 加強(qiáng)保護(hù)因子的藥物 ? 粘膜保護(hù)藥 一． 抗酸藥 二． 抑制胃酸分泌 藥 ? 抗膽堿能藥物 ? H2 受體拮抗劑 ? 抗胃泌素藥 ? 質(zhì)子泵抑制劑 H C lH+ K+ C lK+C a+ + c A M P C a+ +A c h H i s G頂 端 膜 （ 腔 面 膜 ）藥 物作 用 部 位胃 酸分 泌 過 程第 一 步第 二 步第 三 步 奧 美 拉 唑H2受 體 拮 抗 劑抗 毒 蕈 堿 藥 物底 邊 膜A c h ： 乙 酰 膽 堿 H i s ： 組 胺 G ： 胃 泌 素 ： 胃 質(zhì) 子 泵s s ? H2受體拮抗劑 ? 質(zhì)子泵抑制劑 ? 前列腺素類化合物 一、 H2受體拮抗劑 發(fā)展和化學(xué)結(jié)構(gòu)類型 咪唑類 具有明顯阻斷作用，但有部分激動作用 阻斷作用加強(qiáng)，是胍基組胺的 68倍，但仍有部分激動作用 不產(chǎn)生激動作用，但拮抗作用有所減弱 NNN H C N H2N HHNNN H C N H2N HHNNN H C N H C H3SH胍 基 組 胺S K F9 1 4 8 6S K F 9 1 5 8 1NNN H C N H C H3SHNNSN H C N H C H3SC H3HNNSN H C N H C H3N C NC H3H咪 丁 硫 脲 （ 布 立 馬 胺 ）甲 咪 硫 脲 （ 甲 硫 咪 特 ）甲 氰 咪 胍 （ 西 咪 替 丁 ）拮抗作用是胍基組胺的 100倍，幾乎無激動作用，但口服無效 活性是布立馬胺的 10倍，但引起腎臟損害和粒細(xì)胞缺乏。原因，該類藥物的 質(zhì)子化傾向 ，不易透過 血腦屏障 A r 1A r 2C H 3C H 3NNC lC H N N RR ： C H2C H3C H2C （ C H3）3C H2C H2O C H2C O O H美 克 洛 嗪布 克 洛 嗪西 替 利 嗪NNFNNH NNO咪 唑 斯 汀CO HN C H2C H2C H2C HO HC C H3C H3C H3CO HN C H2C H2C H2C HO HC C H3C H3C H3CO HN C H2C H2C H2C HO HC C O O HC H3C H3CO HN H特 非 那 啶二 苯 基4 哌 啶 醇羧 酸 衍 生 物 （ 活 性 代 謝 物 ）NNNC l克 立 咪 唑NNN HFN C H 2 C H 2 O C H 3阿 司 咪 唑 （ 息 斯 明 ）FCNNC O O C H2C6H5C6H5C H3NB rC H3N HNNONC H3H左 卡 巴 斯 汀替 美 斯 汀結(jié)構(gòu)通式 A r 1A r 2X （ C H2 ） n NC H 3C H 3二、 H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系（ SAR） ? Ar1， Ar2為較大體積的苯核、取代苯核、芐基或雜環(huán) ? X為 C， N， O等電子等排體 ? 尾部可以是開鏈的叔胺，多見二甲氨基，也可以是脂肪雜環(huán) ? X與 N之間常見 2個(gè) C原子 A r 1A r 2X （ C H 2 ） n NC H 3C H 3原子間距 乙二胺類： 哌嗪類： 丙胺、氨基醚類： 吩噻嗪類： H N NN H 20 . 4 5 5 n m芳環(huán)部分 HOHHHHNC H
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