【正文】
C H C O O HC H C O O HC lNC H C H2C H2NC H3C H3C H C O O HC H C O O H賽庚啶 返回 OOOC H2C O O HOC HOK O HOC O O HZ n , H C lC O O HO HK O H2 0 0 0C O O HH2C O O H1 S O C l22 A l C l3ON B SOB rE t3NOC H3N M g C lO HNC H3A c2OA c O HNC H3鄰苯二甲酸酐 苯亞甲基苯酞 返回 C lA l C l3C C lOC l COZ n / N a O HC l C HO HP O C l3C l C HC l H N N HNN HC lC l( C H2)2O C H2C NK2C O3NNC lON1. K O H2.H C lNNC lOO HO2H C l第一節(jié)、抗?jié)兯? (Antiulcer Drugs) 第五章 消化性潰瘍是常見和多發(fā)的疾病 之一。 作用為西咪替丁的518倍,生物利用度為 90100% NSNS N H2N S O2N H2CH2NH2NNSN C H2SN HC H3C H3N H C H3C H N O2法 莫 替 丁尼 扎 替 丁哌啶甲苯類 C H2ON HNN NNH3CN H2拉 替 丁C H2ON H C O C H2O HNC H2ON H C O C H2O A cN羅 沙 替 丁羅 沙 替 丁 醋 酸 酯吡啶類 依可替丁 NO C H 3N HH NNOC H 3H2受體拮抗劑的基本化學結構和構效關系 芳雜環(huán)部分 + 4原子鏈 +平面的極性基團 二、質子泵抑制劑 苯并咪唑類 NSNN HOOOH+( s l o w l y )NSOO HNN HO++NOSH NN HOONC H2S OC H3O C H2C F3NNH蘭 索 拉 唑構效關系 ? 吡啶環(huán) —— 連接鏈 —— 苯并咪唑環(huán) 雜環(huán)稠合咪唑類 O C H2C6H5NNN H2C H3NO C H2C6H5NNN H2C H33 氨 基 2 甲 基 8 苯 甲 氧 基 咪 唑 并 [ 1 , 2 a ]吡 啶S c h 3 2 6 5 1二、前列腺素類化合物 O HOC O O HO H171 31 52 0O HOO H171 31 52 0C O O HP G E 1P G E 2PGE1類 H OOH OC H3RR = C O O C H3R = C H2O H米 索 前 列 醇利 奧 前 列 醇PGE2類 ROR1R2R3R4171 3C O O HR = R2= O H R3= R4= H R1= C H3 阿 巴 前 列 醇 R = R1= O H R2= H R3= R4= C H3 D M P E G2R = R3= R4= C H3 R1= O H R2= H T M P E G2 西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 奧美拉唑 四、合成 N HNO HH SN H 2 . H C lN HNSN H 2( C H 3 S ) 2 C N C NN a O H , E t O HN HNSN HSNC NC H 3 N H 2E t O H , H 2 ON HNSN HN HNC N雷尼替丁 返回 ON C H2SN HC H3N H C H3C H N O2C H3O C H OO C H2O H( C H3)2N H , H C H OO C H2O H( C H3)2N C H2H S C H2C H2N H2O C H2S C H2C H2N H2( C H3)2N C H2C H3S C = C H N O2N H C H3ON C H2SN HC H3N H C H3C H N O2C H3C H 3 N O 2 C S2K O HO 2 N C H = CS KS KC H 3 O HO 2 N C H = CS C H 3S C H 3C H 3 N H 2O 2 N C H = CN H C H 3S C H 3( 1甲氨基 2硝基乙烯基)甲基硫醚 1 2 法莫替丁 返回 H2N C N H C N H2N H SC O ( C H