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第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為:傳入神-文庫(kù)吧資料

2024-10-19 12:59本頁面
  

【正文】 擴(kuò)張血管 (興奮各處的血管平滑肌的 ),致血壓下降而休克;微血管的通透性增加,血漿水分外滲,如蕁麻疹引起組織水腫。 我們只討論 H1受體的作用。 H2:胃酸增加,潰瘍形成。 NHNN H 2C O O HH i s t i d i n eNHNN H 2H i s t a m i n e組 氨 酸 脫 羧 酶 LHistidine 分布 于肺、胃腸道和皮膚;當(dāng)變態(tài)反應(yīng)或理化刺激 (如食物,動(dòng)物毛發(fā),花粉,灰塵或多糖蛋白質(zhì)等 )時(shí), 釋放 組胺,肝素,蛋白水解酶, 5HT等,引起變態(tài)反應(yīng)性或過敏性反應(yīng);這是由于游離組胺與肌體中相應(yīng)的受體 作用 而產(chǎn)生的生理反應(yīng)。 如何增強(qiáng)腎上腺素能藥物的 β 受體激動(dòng)作用? A 延長(zhǎng)苯環(huán)與氨基間的碳鏈 B 把酚羥基甲基化 C 去掉苯環(huán)上的酚羥基 D 在 α 氮上引如甲基 E 在氨基上以較大的烷基取代 第四節(jié):組胺 H1受體拮抗劑 (Histamine H1receptor antagonists) 組胺( Histamine)是由組胺酸脫羧酶( histidine edecarboxylase)催化使組胺酸( histidine)脫羧形成的。除麻黃素外,還有 甲氧明等。 e. aC上引入甲基,即苯異丙胺類, 外周擬腎上腺素作用減弱,中樞神經(jīng)作用增強(qiáng)。 無羥基時(shí),外周擬腎上腺素作用顯著減弱,中樞神經(jīng)作用顯著增強(qiáng)。 N取代基由甲基到叔丁基, α 受體作用減弱, β 受體作用增強(qiáng), β2 受體的選擇性提高。 b. 氨基上取代基的大小對(duì) α /β 的選擇性有顯著影響,取代基越大,b2效應(yīng)越強(qiáng)。研究者們對(duì)它們的構(gòu)效關(guān)系作了詳細(xì)研究。 長(zhǎng)而無極性的側(cè)鏈也使作用強(qiáng)而持久,為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想藥物。類似的還有: 奧西那林 orciprenaline, 特布他林 terbutaline, 克侖特羅 clenbuterol等。這是不同的取代基對(duì)亞型選擇性造成的。 β 受體效應(yīng)變強(qiáng)的取代基是叔丁基( β2 ,),異丙基(一般的β ,如異丙腎上腺素,isoproterenol)??扇菁{較大的烷基。 N取代基增加,使 α 受體效應(yīng)變?nèi)酰?β 受體效應(yīng)變強(qiáng)。臨床常用的苯異丙胺類的藥物除麻黃堿外,還有間羥胺(Metaraminol)、甲 氧明 (Methoxamine)等。本品遇堿后,析出游離的麻黃堿。屬 R構(gòu)型,左旋體。 麻黃堿分子中有兩個(gè)手性碳原子, β 碳帶有醇羥基,此醇羥基在激動(dòng)劑與受體相互結(jié)合時(shí)是通過形成氫鍵而發(fā)揮作用的,其立體特異性很高。用于支氣管哮喘的平喘、且效力持久,也用于低血壓等的治療。 麻黃堿 (Ephedrine) 是存在于麻黃等植物中的一種生物堿,為腎上腺素受體激動(dòng)劑,能興奮 α 和 β 受體,與腎上腺素比較,激動(dòng)作用弱而持久。如 麻黃素 (Ephedrine):也稱 苯異丙胺類擬腎上腺素藥 ,是此類藥物研究的另一個(gè)先導(dǎo)化合物。 N HH OH OO H多 巴 酚 丁 胺 ( d o b u t a m i n e ) 這些內(nèi)源性生物胺均口服無效。 N H2O HM e t h o x a m i n eH3C OO C H3甲 氧 明HNO HH ON H2O HH O氧 腎 上 腺 素 ( p h e n y l e p h r i n e ) 間 羥 胺 ( m e t a r a m i n o l) 多巴胺( dopamine)是 腎上腺素和去甲腎上腺素的生物前體,興奮 alfa和 beta受體,對(duì)心臟 beta1受體的激動(dòng)作用很強(qiáng),因此,用于心功能不全和各種類型的休克。藥理作用均以激動(dòng) alfa受體為主。 H OH O P O C l 3 , C l C H2C O O HHNO HH OH OC lOH OH OM e N H2HNOH OH OHNO HH OH OH 2, P d CR e s o l u t i o nT a r t a r i c
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