第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為：傳入神-文庫吧資料
2024-10-19 12:59本頁面
【正文】 擴(kuò)張血管 (興奮各處的血管平滑肌的 )，致血壓下降而休克；微血管的通透性增加，血漿水分外滲，如蕁麻疹引起組織水腫。 我們只討論 H1受體的作用。 H2：胃酸增加，潰瘍形成。 NHNN H 2C O O HH i s t i d i n eNHNN H 2H i s t a m i n e組 氨 酸 脫 羧 酶 LHistidine 分布 于肺、胃腸道和皮膚；當(dāng)變態(tài)反應(yīng)或理化刺激 (如食物，動物毛發(fā)，花粉，灰塵或多糖蛋白質(zhì)等 )時， 釋放 組胺，肝素，蛋白水解酶， 5HT等，引起變態(tài)反應(yīng)性或過敏性反應(yīng)；這是由于游離組胺與肌體中相應(yīng)的受體 作用 而產(chǎn)生的生理反應(yīng)。 如何增強(qiáng)腎上腺素能藥物的 β 受體激動作用？ A 延長苯環(huán)與氨基間的碳鏈 B 把酚羥基甲基化 C 去掉苯環(huán)上的酚羥基 D 在 α 氮上引如甲基 E 在氨基上以較大的烷基取代 第四節(jié)：組胺 H1受體拮抗劑 (Histamine H1receptor antagonists) 組胺（ Histamine）是由組胺酸脫羧酶（ histidine edecarboxylase）催化使組胺酸（ histidine）脫羧形成的。除麻黃素外，還有 甲氧明等。 e. aC上引入甲基，即苯異丙胺類， 外周擬腎上腺素作用減弱，中樞神經(jīng)作用增強(qiáng)。 無羥基時，外周擬腎上腺素作用顯著減弱，中樞神經(jīng)作用顯著增強(qiáng)。 N取代基由甲基到叔丁基， α 受體作用減弱， β 受體作用增強(qiáng)， β2 受體的選擇性提高。 b. 氨基上取代基的大小對 α /β 的選擇性有顯著影響，取代基越大，b2效應(yīng)越強(qiáng)。研究者們對它們的構(gòu)效關(guān)系作了詳細(xì)研究。 長而無極性的側(cè)鏈也使作用強(qiáng)而持久，為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想藥物。類似的還有： 奧西那林 orciprenaline， 特布他林 terbutaline， 克侖特羅 clenbuterol等。這是不同的取代基對亞型選擇性造成的。 β 受體效應(yīng)變強(qiáng)的取代基是叔丁基（ β2 ，），異丙基（一般的β ，如異丙腎上腺素，isoproterenol）。可容納較大的烷基。 N取代基增加，使 α 受體效應(yīng)變?nèi)酰?β 受體效應(yīng)變強(qiáng)。臨床常用的苯異丙胺類的藥物除麻黃堿外，還有間羥胺(Metaraminol)、甲 氧明 (Methoxamine)等。本品遇堿后，析出游離的麻黃堿。屬 R構(gòu)型，左旋體。 麻黃堿分子中有兩個手性碳原子， β 碳帶有醇羥基，此醇羥基在激動劑與受體相互結(jié)合時是通過形成氫鍵而發(fā)揮作用的，其立體特異性很高。用于支氣管哮喘的平喘、且效力持久，也用于低血壓等的治療。 麻黃堿 (Ephedrine) 是存在于麻黃等植物中的一種生物堿，為腎上腺素受體激動劑，能興奮 α 和 β 受體，與腎上腺素比較，激動作用弱而持久。如 麻黃素 (Ephedrine)：也稱 苯異丙胺類擬腎上腺素藥 ，是此類藥物研究的另一個先導(dǎo)化合物。 N HH OH OO H多 巴 酚 丁 胺 （ d o b u t a m i n e ） 這些內(nèi)源性生物胺均口服無效。 N H2O HM e t h o x a m i n eH3C OO C H3甲 氧 明HNO HH ON H2O HH O氧 腎 上 腺 素 （ p h e n y l e p h r i n e ） 間 羥 胺 （ m e t a r a m i n o l） 多巴胺（ dopamine）是 腎上腺素和去甲腎上腺素的生物前體，興奮 alfa和 beta受體，對心臟 beta1受體的激動作用很強(qiáng)，因此，用于心功能不全和各種類型的休克。藥理作用均以激動 alfa受體為主。 H OH O P O C l 3 , C l C H2C O O HHNO HH OH OC lOH OH OM e N H2HNOH OH OHNO HH OH OH 2, P d CR e s o l u t i o nT a r t a r i c
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