第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為：傳入神(完整版)
【正文】 “ 內(nèi)臟神經(jīng) ” 。 b) 外周阻力增加，血壓升高 a) 止血 b) 升壓、抗休克 b1受體 心臟 心肌興奮，收縮力增加，心率加快，排血量增加，血壓增加 心臟驟停(一般不用 ) b2受體 支氣管 支氣管平滑肌松弛、 擴(kuò)張血管 平喘、改善微循環(huán) 第三節(jié)、擬腎上腺素藥 指一類與腎上腺素能受體興奮時(shí)作用相似的藥物，即激動(dòng)劑(agonists)。進(jìn)而發(fā)現(xiàn) 去甲腎上腺素 ，當(dāng)腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí)，末梢和髓質(zhì)釋放的遞質(zhì)主要是 NA 。加入抗氧劑如焦亞硫酸鈉可防止氧化，應(yīng)避光和與空氣接觸。 H OH O P O C l 3 , C l C H2C O O HHNO HH OH OC lOH OH OM e N H2HNOH OH OHNO HH OH OH 2, P d CR e s o l u t i o nT a r t a r i c A c i d腎 上 腺 素 酮合成 ： 生成腎上腺素酮 結(jié)構(gòu)改造 除 adrenaline和norepinephrine外還有去氧腎上腺素（ phenylephrine），間羥胺（ metaraminol），和 甲氧明（ methoxamine） 。如 麻黃素 (Ephedrine)：也稱 苯異丙胺類擬腎上腺素藥 ，是此類藥物研究的另一個(gè)先導(dǎo)化合物。屬 R構(gòu)型，左旋體?？扇菁{較大的烷基。 長(zhǎng)而無(wú)極性的側(cè)鏈也使作用強(qiáng)而持久，為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想藥物。 無(wú)羥基時(shí)，外周擬腎上腺素作用顯著減弱，中樞神經(jīng)作用顯著增強(qiáng)。 NHNN H 2C O O HH i s t i d i n eNHNN H 2H i s t a m i n e組 氨 酸 脫 羧 酶 LHistidine 分布 于肺、胃腸道和皮膚；當(dāng)變態(tài)反應(yīng)或理化刺激 (如食物，動(dòng)物毛發(fā)，花粉，灰塵或多糖蛋白質(zhì)等 )時(shí)， 釋放 組胺，肝素，蛋白水解酶， 5HT等，引起變態(tài)反應(yīng)性或過(guò)敏性反應(yīng)；這是由于游離組胺與肌體中相應(yīng)的受體 作用 而產(chǎn)生的生理反應(yīng)。 與組胺受體相對(duì)應(yīng)，抗組胺藥分為： H1受體拮抗劑 用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病如過(guò)敏性哮喘，鼻炎和蕁麻疹以及暈動(dòng)癥如暈車、船等。主要有 苯海拉明 (Diphenyldramine)以及它的類似物。 與枸櫞酸醋酐在水浴中加熱，顯紅紫，為各類叔胺的反應(yīng)。 再以 CH=CH(與 S相似 )擴(kuò)環(huán)，氮側(cè)鏈改為派啶，得 賽庚定(Cycloheptadine)。 C lN西 替 利 嗪 , C e t i r i z i n eNOO HO它是安定藥 羥嗪的主要代謝物， C lNNOO H羥 嗪H y d r o x y z i n e哌啶類和 其它結(jié)構(gòu)新的拮抗劑 哌啶類 是目前非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的主要類型。 局麻藥發(fā)展提供了從天然活性產(chǎn)物入手進(jìn)行藥化研究的經(jīng)典例證。 組胺 H1受體拮抗劑 ：掌握苯海拉明，西替立嗪，撲爾敏和噻庚定；熟悉克立咪唑；簡(jiǎn)單了解其他類如：特非那定，阿斯咪唑和氯雷他定。有興奮中樞的作用，已成為國(guó)際上五種主要的毒品之一。此藥在非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的發(fā)展史上扮演過(guò)十分重要的角色。我們把這種原理稱為電子等排原理 (isosterism)。 丙胺類結(jié)構(gòu)變化的成功之一，是不飽和鍵引入后形成的類似物。是雜環(huán)取代中特別有效的例子。 抗組胺藥可阻斷組胺釋放，也可阻斷組胺與受體結(jié)合。 H2：胃酸增加，潰瘍形成。 e. aC上引入甲基，即苯異丙胺類， 外周擬腎上腺素作用減弱，中樞神經(jīng)作用增強(qiáng)。研究者們對(duì)它們的構(gòu)效關(guān)系作了詳細(xì)研究。 β 受體效應(yīng)變強(qiáng)的取代基是叔丁基（ β2 ，），異丙基（一般的β ，如異丙腎上腺素，isoproterenol）。本品遇堿后，析出游離的麻黃堿。 麻黃堿 (Ephedrine) 是存在于麻黃等植物中的一種生物堿，為腎上腺素受體激動(dòng)劑，能興奮 α 和 β
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