第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為：傳入神(參考版)
2024-10-15 12:59本頁面
【正文】 組胺 H1受體拮抗劑 ：掌握苯海拉明，西替立嗪，撲爾敏和噻庚定；熟悉克立咪唑；簡單了解其他類如：特非那定，阿斯咪唑和氯雷他定。 NON H利 多 卡 因 （ L i d o c a i n e ）“卡因， Caine”是局麻藥的中文名后綴。 1890年首先合成了對氨基苯甲酸乙酯，苯佐卡因（ Benzocaine），后又合成了一系列氨代烷基酯局麻藥。有興奮中樞的作用，已成為國際上五種主要的毒品之一。 局麻藥發(fā)展提供了從天然活性產(chǎn)物入手進行藥化研究的經(jīng)典例證。 NNN HNFNH NONNN H2E p i n a s t i n e ( I N N )N a C l第五節(jié) 局部麻醉藥 以普魯卡因為代表的酯類和以利多卡因為代表的酰胺類為主。 NNN HNFO M e阿 斯 咪 唑 ( A s t e m i z o l e )咪唑斯?。?Mizolastine）1998年上市，國內(nèi)名皿治林（ Mizollen）。此藥在非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的發(fā)展史上扮演過十分重要的角色。 C lN西 替 利 嗪 , C e t i r i z i n eNOO HO它是安定藥 羥嗪的主要代謝物， C lNNOO H羥 嗪H y d r o x y z i n e哌啶類和 其它結(jié)構新的拮抗劑 哌啶類 是目前非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的主要類型。 是哌嗪類抗組胺類藥物的典型代表。 SNM eO酮 替 芬 （ K e t o t i f e n ）用吡啶環(huán)代替苯環(huán)得阿扎他定（ Azatadine） NNM e阿 扎 他 定 （ A z a t a d i n e ）再引入 Cl， N側(cè)鏈改為氨基甲酸乙酯，成 氯雷他定（ Loratadine） NNC lOO哌嗪類 兩個氮原子自成環(huán)系，即哌嗪類。我們把這種原理稱為電子等排原理 (isosterism)。 再以 CH=CH(與 S相似 )擴環(huán)，氮側(cè)鏈改為派啶，得 賽庚定(Cycloheptadine)。 NNO HO阿 伐 斯 汀 （ a c r i v a s t i n e ）H4 三環(huán)類 將兩個芳環(huán)通過橋如 O, C, CH=CH, CH2X相連，即三環(huán)類。 C lNNN吡 咯 他 敏 （ p y r r o b u t a m i n e ）曲 普 利 啶 （ t r i p r o l i d i n e ）特別是阿伐斯汀，引入了丙烯酸后使親水性增加，難以進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 丙胺類結(jié)構變化的成功之一，是不飽和鍵引入后形成的類似物。 與枸櫞酸醋酐在水浴中加熱，顯紅紫，為各類叔胺的反應。 這一結(jié)構變異顯示 , Ｈ１受體拮抗劑的結(jié)構專一性很低．Ｓ構型活性高，撲爾敏為外消旋體。 次甲基上引入甲基 二甲氨基為 2（ N甲基吡咯烷基取代） 3 丙胺類 將上述的 O或 N更換成碳原子后即為本類。是雜環(huán)取代中特別有效的例子。主要有 苯海拉明 (Diphenyldramine)以及它的類似物。 X NM eA r 1A r 2 M en 組胺 H1受體拮抗劑抗過敏藥(Antiallergic Drugs)的結(jié)構 通式 NNC H3C H3芬苯扎胺，phenbezamine 乙二胺類 NNM eM em e p y r a m i n e , 美 吡 拉 敏NM e O結(jié)構改造又有很多類似藥物，如芳環(huán)改雜環(huán)成美吡拉敏 乙二胺中的兩個氮可分別構成雜環(huán)，仍為有效的抗組胺藥， 克立咪唑 等。另外對 H1受體的針對性也不強，出現(xiàn)了抗其他神經(jīng)遞質(zhì)的副作用。 抗組胺藥可阻斷組胺釋放，也可阻斷組胺與受體結(jié)合。 與組胺受體相對應，抗組胺藥分為： H1受體拮抗劑 用于治療變態(tài)反應性疾病如過敏性哮喘，鼻炎和蕁麻疹以及暈動癥如暈車、船等。 H1受體和 H2受體：
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