第三章、外周神經系統(tǒng)用藥外周神經系統(tǒng)可以分為：傳入神-資料下載頁
2025-10-02 12:59本頁面
【導讀】分成交感神經和副交感神經。為“內臟神經”。腎上腺素能效應都以a-，發(fā)揮作用，故又稱擬交感神經藥。喘，改善微循環(huán)，防止早產。系腎上腺髓質分泌的重要激。進而發(fā)現去甲腎上腺素，當腎上腺。后者在體內經苯乙胺N-甲?；D移酶作用甲基化生成Adr。神經系統(tǒng)的功能起著主要的影響作用。多巴胺beta羥化酶。加入抗氧劑如焦亞硫酸鈉可防。止氧化，應避光和與空氣接觸。體,用于休克抗低血壓；代謝的順序可能不同，但。最終產物是相同的。藥理作用均以激動alfa受。血管收縮，血壓升高，前體，興奮alfa和beta受體，亦是beta1受體的激動劑。這些內源性生物胺均口服無效。物研究的另一個先導化合物。有效，時效長，易通過血腦屏障。腺素比較，激動作用弱而持久。用于支氣管哮喘的平喘、且效力持久，也用于低血壓等的治療?，F已合成多種麻黃堿衍生物。麻黃堿分子中有兩個手性碳原子，四個光學異構體中只有(-)-麻。黃堿有顯著活性。
【正文】 s t i n e ）H4 三環(huán)類 將兩個芳環(huán)通過橋如 O, C, CH=CH, CH2X相連，即三環(huán)類。吩噻嗪類的異丙嗪 (Promethazine)也是抗組胺藥，但由于同時作用于多巴胺受體，更多表現為抗精神病作用。 再以 CH=CH(與 S相似 )擴環(huán)，氮側鏈改為派啶，得 賽庚定(Cycloheptadine)。 NM e賽 庚 定 ( C y c l o h e p t a d i n e )其它還有 CH2CH2，以及芳雜環(huán)的更換。我們把這種原理稱為電子等排原理 (isosterism)。 用噻吩環(huán)代替苯環(huán)得酮替芬（ Ketotifen），治療哮喘和支氣管痙攣。 SNM eO酮 替 芬 （ K e t o t i f e n ）用吡啶環(huán)代替苯環(huán)得阿扎他定（ Azatadine） NNM e阿 扎 他 定 （ A z a t a d i n e ）再引入 Cl， N側鏈改為氨基甲酸乙酯，成 氯雷他定（ Loratadine） NNC lOO哌嗪類 兩個氮原子自成環(huán)系，即哌嗪類。代表藥物如 西替利嗪(Cetirizine) 。 是哌嗪類抗組胺類藥物的典型代表。 該藥 1987年比利時上市，作用強而持久，并無鎮(zhèn)靜作用。 C lN西 替 利 嗪 , C e t i r i z i n eNOO HO它是安定藥 羥嗪的主要代謝物， C lNNOO H羥 嗪H y d r o x y z i n e哌啶類和 其它結構新的拮抗劑 哌啶類 是目前非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的主要類型。第一個上市的是 特非那定(Terfenadine)，由于與抗菌藥聯用時可產生嚴重的心臟病， 1998年撤消。此藥在非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的發(fā)展史上扮演過十分重要的角色。 NP hP hO HH O特 非 那 定 ( T e r f i n a d i n e ) ，敏迪，江蘇揚州制藥廠 阿斯咪唑 (Astemizole ，息斯敏 )也因心臟毒性于 1999年撤消。 NNN HNFO M e阿 斯 咪 唑 ( A s t e m i z o l e )咪唑斯汀（ Mizolastine）1998年上市，國內名皿治林（ Mizollen）。目前尚未表現出心臟毒性。 NNN HNFNH NONNN H2E p i n a s t i n e ( I N N )N a C l第五節(jié) 局部麻醉藥 以普魯卡因為代表的酯類和以利多卡因為代表的酰胺類為主。構效關系不明顯。 局麻藥發(fā)展提供了從天然活性產物入手進行藥化研究的經典例證。 1860年 Niemann從樹葉中提取到一種生物堿，命名為可卡因（ C ocaine ）， 1884年作為局麻藥應用。有興奮中樞的作用，已成為國際上五種主要的毒品之一。 OONOOH可 卡 因 天然產物可卡因到水解產物愛康寧，說明側鏈苯甲酸酯是活性基團。 1890年首先合成了對氨基苯甲酸乙酯，苯佐卡因（ Benzocaine），后又合成了一系列氨代烷基酯局麻藥。 H2NOO苯 佐 卡 因 （ B e n z o c a i n e ）普魯卡因（ Procaine）氨代烷基酯 H2NONO普 魯 卡 因 （ P r o c a i n e ）利多卡因（ Lidocaine），苯甲酸酰胺酯類，苯環(huán)與羰基間插入氮而去掉酯鍵。 NON H利 多 卡 因 （ L i d o c a i n e ）“卡因， Caine”是局麻藥的中文名后綴。 第三章、外周神經系統(tǒng)藥物 腎上腺素能受體激動劑 ：掌握腎上腺素，去甲腎上腺素，沙丁胺醇，多巴胺和麻黃素，掌握麻黃素的構型；了解構效關系以及如何提高選擇性的常規(guī)辦法。 組胺 H1受體拮抗劑 ：掌握苯海拉明，西替立嗪，撲爾敏和噻庚定；熟悉克立咪唑；簡單了解其他類如：特非那定，阿斯咪唑和氯雷他定。
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