第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥外周神經(jīng)系統(tǒng)可以分為：傳入神-資料下載頁(yè)
2024-10-11 12:59本頁(yè)面
【導(dǎo)讀】分成交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)。為“內(nèi)臟神經(jīng)”。腎上腺素能效應(yīng)都以a-，發(fā)揮作用，故又稱(chēng)擬交感神經(jīng)藥。喘，改善微循環(huán)，防止早產(chǎn)。系腎上腺髓質(zhì)分泌的重要激。進(jìn)而發(fā)現(xiàn)去甲腎上腺素，當(dāng)腎上腺。后者在體內(nèi)經(jīng)苯乙胺N-甲?；D(zhuǎn)移酶作用甲基化生成Adr。神經(jīng)系統(tǒng)的功能起著主要的影響作用。多巴胺beta羥化酶。加入抗氧劑如焦亞硫酸鈉可防。止氧化，應(yīng)避光和與空氣接觸。體,用于休克抗低血壓；代謝的順序可能不同，但。最終產(chǎn)物是相同的。藥理作用均以激動(dòng)alfa受。血管收縮，血壓升高，前體，興奮alfa和beta受體，亦是beta1受體的激動(dòng)劑。這些內(nèi)源性生物胺均口服無(wú)效。物研究的另一個(gè)先導(dǎo)化合物。有效，時(shí)效長(zhǎng)，易通過(guò)血腦屏障。腺素比較，激動(dòng)作用弱而持久。用于支氣管哮喘的平喘、且效力持久，也用于低血壓等的治療?，F(xiàn)已合成多種麻黃堿衍生物。麻黃堿分子中有兩個(gè)手性碳原子，四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中只有(-)-麻。黃堿有顯著活性。
【正文】 s t i n e ）H4 三環(huán)類(lèi) 將兩個(gè)芳環(huán)通過(guò)橋如 O, C, CH=CH, CH2X相連，即三環(huán)類(lèi)。吩噻嗪類(lèi)的異丙嗪 (Promethazine)也是抗組胺藥，但由于同時(shí)作用于多巴胺受體，更多表現(xiàn)為抗精神病作用。 再以 CH=CH(與 S相似 )擴(kuò)環(huán)，氮側(cè)鏈改為派啶，得 賽庚定(Cycloheptadine)。 NM e賽 庚 定 ( C y c l o h e p t a d i n e )其它還有 CH2CH2，以及芳雜環(huán)的更換。我們把這種原理稱(chēng)為電子等排原理 (isosterism)。 用噻吩環(huán)代替苯環(huán)得酮替芬（ Ketotifen），治療哮喘和支氣管痙攣。 SNM eO酮 替 芬 （ K e t o t i f e n ）用吡啶環(huán)代替苯環(huán)得阿扎他定（ Azatadine） NNM e阿 扎 他 定 （ A z a t a d i n e ）再引入 Cl， N側(cè)鏈改為氨基甲酸乙酯，成 氯雷他定（ Loratadine） NNC lOO哌嗪類(lèi) 兩個(gè)氮原子自成環(huán)系，即哌嗪類(lèi)。代表藥物如 西替利嗪(Cetirizine) 。 是哌嗪類(lèi)抗組胺類(lèi)藥物的典型代表。 該藥 1987年比利時(shí)上市，作用強(qiáng)而持久，并無(wú)鎮(zhèn)靜作用。 C lN西 替 利 嗪 , C e t i r i z i n eNOO HO它是安定藥 羥嗪的主要代謝物， C lNNOO H羥 嗪H y d r o x y z i n e哌啶類(lèi)和 其它結(jié)構(gòu)新的拮抗劑 哌啶類(lèi) 是目前非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的主要類(lèi)型。第一個(gè)上市的是 特非那定(Terfenadine)，由于與抗菌藥聯(lián)用時(shí)可產(chǎn)生嚴(yán)重的心臟病， 1998年撤消。此藥在非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的發(fā)展史上扮演過(guò)十分重要的角色。 NP hP hO HH O特 非 那 定 ( T e r f i n a d i n e ) ，敏迪，江蘇揚(yáng)州制藥廠 阿斯咪唑 (Astemizole ，息斯敏 )也因心臟毒性于 1999年撤消。 NNN HNFO M e阿 斯 咪 唑 ( A s t e m i z o l e )咪唑斯?。?Mizolastine）1998年上市，國(guó)內(nèi)名皿治林（ Mizollen）。目前尚未表現(xiàn)出心臟毒性。 NNN HNFNH NONNN H2E p i n a s t i n e ( I N N )N a C l第五節(jié) 局部麻醉藥 以普魯卡因?yàn)榇淼孽ヮ?lèi)和以利多卡因?yàn)榇淼孽０奉?lèi)為主。構(gòu)效關(guān)系不明顯。 局麻藥發(fā)展提供了從天然活性產(chǎn)物入手進(jìn)行藥化研究的經(jīng)典例證。 1860年 Niemann從樹(shù)葉中提取到一種生物堿，命名為可卡因（ C ocaine ）， 1884年作為局麻藥應(yīng)用。有興奮中樞的作用，已成為國(guó)際上五種主要的毒品之一。 OONOOH可 卡 因 天然產(chǎn)物可卡因到水解產(chǎn)物愛(ài)康寧，說(shuō)明側(cè)鏈苯甲酸酯是活性基團(tuán)。 1890年首先合成了對(duì)氨基苯甲酸乙酯，苯佐卡因（ Benzocaine），后又合成了一系列氨代烷基酯局麻藥。 H2NOO苯 佐 卡 因 （ B e n z o c a i n e ）普魯卡因（ Procaine）氨代烷基酯 H2NONO普 魯 卡 因 （ P r o c a i n e ）利多卡因（ Lidocaine），苯甲酸酰胺酯類(lèi)，苯環(huán)與羰基間插入氮而去掉酯鍵。 NON H利 多 卡 因 （ L i d o c a i n e ）“卡因， Caine”是局麻藥的中文名后綴。 第三章、外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 腎上腺素能受體激動(dòng)劑 ：掌握腎上腺素，去甲腎上腺素，沙丁胺醇，多巴胺和麻黃素，掌握麻黃素的構(gòu)型；了解構(gòu)效關(guān)系以及如何提高選擇性的常規(guī)辦法。 組胺 H1受體拮抗劑 ：掌握苯海拉明，西替立嗪，撲爾敏和噻庚定；熟悉克立咪唑；簡(jiǎn)單了解其他類(lèi)如：特非那定，阿斯咪唑和氯雷他定。
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